Наком — противопаркинсонический препарат¶

Наком — комбинированный противопаркинсонический лекарственный препарат, содержащий леводопу и карбидопу в соотношении 4:1. Применяется для лечения болезни Паркинсона и синдрома паркинсонизма различного происхождения. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь. Относится к группе противопаркинсонических средств — дофаминергических препаратов центрального действия.

¶Состав и формы выпуска

Действующими веществами препарата являются:

• Леводопа — метаболический предшественник дофамина, проникающий через гематоэнцефалический барьер.
• Карбидопа — ингибитор периферической декарбоксилазы, не проникающий в центральную нервную систему.

Стандартная таблетка содержит 250 мг леводопы и 25 мг карбидопы. Существуют также формы с иным соотношением компонентов, например 100 мг леводопы и 25 мг карбидопы, а также диспергируемые таблетки, применяемые при затруднении глотания и для ускоренного наступления эффекта.

¶Механизм действия

Симптомы паркинсонизма связаны с дефицитом дофамина в базальных ганглиях вследствие гибели дофаминергических нейронов чёрной субстанции. Дофамин не может быть введён напрямую, поскольку не проникает через гематоэнцефалический барьер. Леводопа, напротив, преодолевает его и в центральной нервной системе превращается в дофамин под действием фермента декарбоксилазы ароматических аминокислот.

Однако большая часть принятой леводопы метаболизируется на периферии, не достигая мозга, что вызывает побочные эффекты и снижает эффективность. Карбидопа блокирует периферическую декарбоксилазу, не проходя через гематоэнцефалический барьер. Это позволяет увеличить долю леводопы, достигающей центральной нервной системы, и снизить периферические побочные реакции — тошноту, рвоту, нарушения сердечного ритма.

¶Показания к применению

Препарат назначают при следующих состояниях:

• болезнь Паркинсона;
• синдром паркинсонизма, связанный с поражением центральной нервной системы (постэнцефалитический, сосудистый, токсический);
• паркинсонизм при интоксикации марганцем, угарным газом и другими веществами;
• в ряде случаев — при паркинсонизме на фоне приёма нейролептиков.

Наком неэффективен при так называемом эссенциальном треморе и при паркинсонизме, вызванном дегенеративными заболеваниями с иным механизмом поражения.

¶Режим дозирования

Дозировка подбирается индивидуально, начиная с минимальных значений с постепенным увеличением до достижения терапевтического эффекта. Начальная доза обычно составляет одну таблетку 250/25 мг один-два раза в сутки. Повышение дозы проводят постепенно, ориентируясь на клинический ответ и переносимость.

Максимальная суточная доза не должна превышать 8 таблеток по 250/25 мг. Препарат принимают во время или сразу после еды для уменьшения раздражения слизистой желудка. При длительной терапии возможно развитие феномена «истощения дозы» и других моторных флуктуаций, требующих коррекции схемы лечения.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции разнообразны и зависят от дозы и длительности приёма:

При длительном применении часто развиваются непроизвольные движения — хореиформные, дистонические и атетоидные гиперкинезы. Возможно изменение цвета мочи и пота на тёмный, что не имеет клинического значения.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат противопоказан при:

• закрытоугольной глаукоме;
• тяжёлых нарушениях функции печени и почек;
• декомпенсированной сердечной недостаточности;
• острых психозах;
• меланоме и подозрении на неё в анамнезе;
• беременности и в период лактации;
• детском возрасте.

Не рекомендуется резкая отмена препарата — это может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома. Отмену проводят постепенно, под контролем врача.

¶Взаимодействия

Сочетание с ингибиторами моноаминоксидазы требует осторожности и может вызывать гипертонические кризы. Нейролептики, особенно производные бутирофенона и фенотиазина, ослабляют действие леводопы. Витамин B6 в высоких дозах ускоряет периферический метаболизм леводопы, снижая её эффективность, однако при наличии карбидопы это влияние ослабевает. Гипотензивные средства могут усиливать ортостатическую гипотензию.

¶История и место в терапии

Леводопа была внедрена в клиническую практику в конце 1960-х годов и остаётся наиболее эффективным средством симптоматической терапии болезни Паркинсона. Добавление карбидопы позволило существенно снизить дозы леводопы и уменьшить частоту побочных эффектов. Комбинированные препараты леводопы с карбидопой выпускаются под различными торговыми наименованиями в разных странах. Наком относится к числу распространённых представителей этой группы.

Препарат не замедляет прогрессирование нейродегенеративного процесса, а лишь компенсирует двигательный дефицит. Через несколько лет терапии у большинства пациентов развиваются моторные флуктуации и дискинезии, что требует пересмотра схемы лечения и, в ряде случаев, применения дополнительных препаратов или хирургических методов — глубинной стимуляции мозга.