Мупироцин и препарат Бактробан¶

Мупироцин — антибактериальный препарат для наружного применения, относящийся к классу псевдомоновых кислот. Он подавляет синтез бактериальных белков и активен преимущественно в отношении грамположительных кокков, включая метициллин-резистентные штаммы золотистого стафилококка. Бактробан — торговое наименование мупироцина, выпускаемое в форме мази и дерматологической эмульсии; в ряде стран препарат известен также под названием Bactroban.

¶История и происхождение

Мупироцин был выделен в 1970-х годах в ходе скрининга продуктов метаболизма бактерии Pseudomonas fluorescens. Действующее вещество представляет собой смесь псевдомоновых кислот A и B, отсюда и название класса. Препарат был разработан компанией Beecham (позднее вошедшей в состав GlaxoSmithKline) и впервые одобрен для клинического применения в Великобритании в 1985 году. С 1980-х годов он вошёл в клиническую практику как средство для местной терапии кожных инфекций, устойчивых к другим антибиотикам.

¶Механизм действия

Мупироцин обратимо связывается с бактериальной изолейцил-тРНК-синтетазой — ферментом, необходимым для включения изолейцина в синтезируемые белки. Блокирование этого фермента останавливает синтез белка и приводит к гибели или подавлению роста бактерии. Такой механизм уникален: он не совпадает с механизмом действия других применяемых в клинике антибиотиков, что снижает вероятность перекрёстной резистентности.

Препарат действует преимущественно бактериостатически, а в высоких концентрациях может проявлять бактерицидный эффект. Благодаря особому механизму устойчивость к мупироцину развивается медленно, однако при длительном и бесконтрольном применении она всё же возможна.

¶Спектр активности

Мупироцин активен главным образом против аэробных грамположительных микроорганизмов:

• Staphylococcus aureus, включая метициллин-резистентные (MRSA) и метициллин-чувствительные штаммы;
• коагулазонегативные стафилококки (например, Staphylococcus epidermidis);
• стрептококки, в том числе Streptococcus pyogenes;
• некоторые грамотрицательные бактерии, например Haemophilus influenzae и Neisseria spp.

Слабо или вовсе неактивен в отношении большинства анаэробов, синегнойной палочки и ряда других грамотрицательных возбудителей. Препарат не предназначен для системного применения: при приёме внутрь он быстро метаболизируется, а его концентрация в крови остаётся низкой.

¶Формы выпуска и применение

Основные лекарственные формы:

Показания к применению включают:

• импетиго и другие первичные бактериальные инфекции кожи;
• вторичное инфицирование ран, ожогов, дерматитов, экземы;
• профилактику инфекций при небольших порезах и ссадинах;
• эрадикацию носительства Staphylococcus aureus в полости носа, в том числе у медицинского персонала и пациентов перед операциями.

Мазь наносят тонким слоем на поражённый участок обычно два-три раза в сутки; длительность курса, как правило, не превышает 5–10 дней. При назальной деколонизации препарат вводят в оба носовых хода несколько раз в день в течение ограниченного срока.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

Препарат, как правило, хорошо переносится. Наиболее частые нежелательные реакции при наружном применении:

• жжение, покалывание или зуд в месте нанесения;
• покраснение, сухость кожи;
• редко — аллергические реакции, включая контактный дерматит.

Мупироцин не предназначен для нанесения на глаза и слизистые оболочки без специальных показаний. При попадании в глаза возможно раздражение, требующее промывания водой. Не рекомендуется одновременное применение с другими наружными средствами на одном участке без консультации специалиста.

¶Резистентность и клиническое значение

Устойчивость к мупироцину встречается реже, чем к большинству других антибактериальных средств, что связано с его уникальной мишенью. Тем не менее описаны случаи резистентности у стафилококков, особенно при длительном или повторном применении. Для сдерживания устойчивости препарат рекомендуется использовать по назначению, короткими курсами и только при подтверждённой или вероятной бактериальной природе инфекции.

Мупироцин занимает важное место в терапии кожных инфекций как препарат местного действия, позволяющий избежать системного приёма антибиотиков. Особую ценность он представляет при лечении MRSA-ассоциированных поражений кожи и при деколонизации носителей стафилококка.

¶Правовой статус

В большинстве стран мупироцин отпускается по рецепту врача. В некоторых юрисдикциях существуют безрецептурные формы для ограниченного применения. Название «Бактробан» является зарегистрированным товарным знаком; после истечения патентной защиты появились воспроизведённые препараты (дженерики) под международным непатентованным наименованием «мупироцин».