Монтелукаст в жевательных таблетках 4 мг¶

Монтелукаст — лекарственное средство из группы антагонистов лейкотриеновых рецепторов, применяемое для лечения бронхиальной астмы и аллергического ринита. Жевательные таблетки дозировкой 4 мг представляют собой педиатрическую лекарственную форму, предназначенную для детей младшего возраста, которые не способны проглатывать обычные таблетки. Действующее вещество — монтелукаст натрия; препарат отпускается по рецепту врача.

¶Действующее вещество и механизм действия

Монтелукаст натрия — селективный антагонист цистеиниловых лейкотриеновых рецепторов CysLT1. Лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) — медиаторы воспаления, которые высвобождаются из тучных клеток и эозинофилов и вызывают ряд эффектов:

• спазм гладкой мускулатуры бронхов;
• повышение проницаемости сосудов и отёк слизистой;
• усиление секреции слизи;
• приток эозинофилов в дыхательные пути.

Блокируя рецепторы CysLT1, монтелукаст ослабляет бронхоспазм и уменьшает воспалительную реакцию. Эффект развивается постепенно и не является бронхолитическим «по требованию»: препарат предназначен для регулярного профилактического приёма, а не для купирования острого приступа удушья.

¶Лекарственная форма 4 мг

Жевательные таблетки 4 мг — самая низкая дозировка монтелукаста, выпускаемая для клинического применения. Форма содержит действующее вещество в количестве, эквивалентном 4,2 мг монтелукаста натрия (что соответствует 4 мг монтелукаста). Таблетки обычно имеют квадратную или круглую форму, розовый или светло-розовый цвет и характерный фруктовый (вишнёвый) вкус, облегчающий приём детьми.

Прочие дозировки для сравнения:

Вспомогательные вещества жевательной формы могут включать маннитол, микрокристаллическую целлюлозу, гидроксипропилцеллюлозу, красители и ароматизаторы; точный состав зависит от производителя.

¶Показания к применению

Жевательные таблетки 4 мг применяются у детей в возрасте от 2 до 5 лет (в некоторых странах — с 6 месяцев или с 1 года, в зависимости от регистрационных требований) при следующих состояниях:

• профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы, в том числе для уменьшения частоты дневных и ночных симптомов;
• профилактика бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой;
• облегчение симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита.

Препарат может использоваться как в монотерапии (при лёгкой персистирующей астме), так и в составе комплексного лечения вместе с ингаляционными глюкокортикостероидами и другими средствами базисной терапии. Решение о назначении принимает врач.

¶Режим дозирования

Для детей 2–5 лет стандартная доза — одна жевательная таблетка 4 мг один раз в сутки. При астме приём обычно рекомендуется вечером, поскольку ночные симптомы и утренний спазм бронхов связаны с суточными колебаниями уровня лейкотриенов. При аллергическом рините возможен приём в любое удобное время, но желательно соблюдать постоянство.

Таблетку разжёвывают перед проглатыванием; запивать водой не требуется. Приём пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность, хотя обычные таблетки монтелукаста рекомендуют принимать независимо от еды.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь монтелукаст быстро всасывается; максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 2–4 часа. Биодоступность при приёме натощак у взрослых составляет около 64 %, у детей она несколько ниже и варьирует. Связь с белками плазмы превышает 99 %. Метаболизм происходит преимущественно в печени с участием ферментов цитохрома P450 (изоферменты CYP3A4, CYP2C8). Период полувыведения у детей младшего возраста короче, чем у взрослых, что учитывается при подборе дозы. Выводится главным образом с желчью и калом.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

Препарат в целом хорошо переносится. Наиболее часто в клинических исследованиях у детей отмечались:

• головная боль;
• боль в животе;
• жажда;
• гиперкинезия (повышенная двигательная активность);
• обострение астмы;
• инфекции верхних дыхательных путей.

Редко сообщалось о серьёзных нежелательных реакциях: нарушениях со стороны психики (агрессивность, тревожность, нарушения сна, раздражительность, в единичных случаях — суицидальные мысли), эозинофильной инфильтрации лёгких, гепатотоксичности, аллергических реакциях. При появлении нейропсихиатрических симптомов рекомендуется обратиться к врачу для оценки целесообразности продолжения терапии.

Монтелукаст не предназначен для купирования острого астматического приступа; для этих целей используются ингаляционные β2-агонисты короткого действия. Пациентам с аспириновой астмой следует продолжать избегать приёма нестероидных противовоспалительных средств.

¶Взаимодействия

Монтелукаст является субстратом CYP3A4 и CYP2C8. Индукторы микросомального окисления, в частности фенобарбитал и рифампицин, способны снижать концентрацию монтелукаста в плазме. Клинически значимых взаимодействий с большинством препаратов базисной терапии астмы (ингаляционные глюкокортикостероиды, β2-агонисты, теофиллин) не выявлено.

¶Особые указания

При назначении детям младшего возраста важно учитывать, что жевательная форма содержит фенилаланин (в составе аспартама у части производителей), что существенно для пациентов с фенилкетонурией. Детям с нарушением функции печени препарат назначают с осторожностью. Безопасность и эффективность у детей младше 2 лет (для формы 4 мг) в ряде регионов не установлены.

¶Место в терапии

Монтелукаст занимает позицию перорального базисного средства, дополняющего ингаляционную терапию. Его преимущества — удобство приёма (один раз в сутки), отсутствие необходимости в ингаляционных устройствах и хорошая приверженность лечению у детей. Ограничения связаны с умеренной эффективностью по сравнению с ингаляционными глюкокортикостероидами и возможными нейропсихиатрическими реакциями, что требует взвешенного назначения по решению врача.