Мономицин — антибиотик группы аминогликозидов¶

Мономицин — антибактериальный препарат природного происхождения, относящийся к группе аминогликозидных антибиотиков. Представляет собой смесь родственных соединений (мономицинов A, B, C и др.), продуцируемых бактерией Micromonospora purpurea и близкими актиномицетами. Применяется главным образом в ветеринарии и, ограниченно, в медицинской практике как средство против грамположительных и некоторых грамотрицательных микроорганизмов.

¶Общая характеристика

По химическому строению мономицин близок к неомицину и канамицину: это аминогликозид, содержащий аминосахара, соединённые гликозидными связями с агликоновым фрагментом. Молекула хорошо растворима в воде, практически нерастворима в органических растворителях. Выпускается, как правило, в виде сульфата — мономицина сульфата, представляющего собой белый или слегка желтоватый порошок.

Механизм действия типичен для аминогликозидов: препарат необратимо связывается с 30S-субъединицей бактериальной рибосомы, нарушает считывание генетической информации и синтез белка, что приводит к гибели микробной клетки. Действие бактерицидное, зависит от концентрации.

¶История открытия

Мономицин был выделен в 1950-х годах в ходе систематического поиска новых антибиотиков среди актиномицетов. Его продуцент — Micromonospora purpurea — относится к порядку актиномицетов, широко распространённых в почве. Название отражает представление первых исследователей о том, что препарат содержит преимущественно один компонент, однако позднее было установлено, что природный мономицин представляет собой комплекс нескольких близких антибиотиков. В СССР и ряде других стран препарат выпускался в форме сульфата и находил применение в клинической и ветеринарной практике.

¶Спектр активности

Мономицин активен в отношении:

• грамположительных бактерий — стафилококков, в том числе пенициллиноустойчивых штаммов, некоторых стрептококков;
• грамотрицательных микроорганизмов — кишечной палочки, сальмонелл, шигелл, протея, клебсиелл;
• отдельных штаммов, устойчивых к другим антибиотикам.

Слабо или вовсе не действует на синегнойную палочку, грибы и вирусы. Устойчивость микроорганизмов к мономицину развивается медленно, но возможна перекрёстная устойчивость к другим аминогликозидам (неомицину, канамицину), что учитывают при выборе терапии.

¶Применение

¶В ветеринарии

Основная сфера использования мономицина — ветеринария. Препарат применяют при желудочно-кишечных заболеваниях молодняка сельскохозяйственных животных (телят, поросят, ягнят), вызванных чувствительными микроорганизмами, а также при некоторых инфекциях птицы. Благодаря плохому всасыванию из желудочно-кишечного тракта при пероральном приёме он действует преимущественно в просвете кишечника, что удобно для лечения энтеритов бактериальной этиологии.

¶В медицине

В клинической практике мономицин применялся ограниченно — главным образом местно и внутрь при кишечных инфекциях, а также в виде мазей и растворов для обработки ран и ожогов. Системное парентеральное введение сдерживается высокой токсичностью аминогликозидов, поэтому препарат постепенно вытеснялся менее токсичными и более эффективными средствами (гентамицином, амикацином и др.).

¶Побочные действия и токсичность

Как и другие аминогликозиды, мономицин способен вызывать:

• ототоксичность — поражение слухового и вестибулярного аппарата вплоть до необратимой глухоты;
• нефротоксичность — повреждение почечных канальцев;
• нейромышечную блокаду при быстром введении больших доз;
• аллергические реакции, диспептические явления при приёме внутрь.

Риск побочных эффектов возрастает при длительном применении, нарушении выделительной функции почек и одновременном использовании других ото- и нефротоксичных препаратов. По этой причине лечение проводится под контролем врача (или ветеринарного специалиста) с соблюдением дозировок.

¶Лекарственные формы и дозирование

Мономицин выпускают преимущественно в форме порошка (лиофилизата) для приготовления растворов, а также в виде таблеток и мазей. Дозы и схемы введения зависят от вида животного или пациента, тяжести инфекции и пути введения. При пероральном приёме препарат плохо всасывается, что снижает риск системной токсичности, но и ограничивает его действие локальными процессами в кишечнике.

¶Место в ряду аминогликозидов

Мономицин относится к так называемому первому поколению аминогликозидных антибиотиков наряду со стрептомицином, неомицином и канамицином. С появлением более совершенных полусинтетических препаратов его значение в медицине снизилось. Тем не менее в ветеринарной фармакологии он сохраняет определённую нишу, особенно в странах, где доступность современных антибиотиков ограничена. Отдельные компоненты комплекса (мономицины) используются как объекты научных исследований в области химии природных соединений и биосинтеза антибиотиков.

¶Ограничения и устойчивость

Бесконтрольное применение мономицина, как и любых антибактериальных средств, способствует формированию резистентности микрофлоры и накоплению остаточных количеств препарата в продуктах животноводства. В связи с этим во многих странах введены правила по срокам выведения животных после лечения и контролю остатков антибиотиков в мясе, молоке и яйцах. Рациональное использование препарата предполагает назначение по показаниям, соблюдение курса и учёт чувствительности возбудителя.