Моксонидин-Тева — антигипертензивный препарат¶

Моксонидин-Тева — торговое наименование антигипертензивного лекарственного препарата, действующим веществом которого является моксонидин. Относится к группе агонистов имидазолиновых рецепторов центрального действия. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, и применяется преимущественно для лечения артериальной гипертензии. Препарат производится фармацевтической компанией «Тева» (Teva Pharmaceutical Industries) и представлен в ряде стран, включая Российскую Федерацию.

¶Действующее вещество

Моксонидин — гипотензивное средство центрального действия, селективный агонист имидазолиновых рецепторов I1-подтипа, локализованных в ростральном вентролатеральном отделе продолговатого мозга. Международное непатентованное наименование (МНН) — моксонидин. Химически представляет собой производное оксазолина. Молекулярная масса — около 242 г/моль (в форме гидрохлорида).

В отличие от классических центральных α2-адреномиметиков (например, клонидина), моксонидин обладает значительно большим сродством к имидазолиновым рецепторам, чем к α2-адренорецепторам. Это определяет его фармакологический профиль и переносимость.

¶Фармакологическое действие

Механизм действия связан со стимуляцией имидазолиновых рецепторов в центральной нервной системе. Активация этих рецепторов приводит к снижению симпатической активности и уменьшению высвобождения норадреналина из окончаний симпатических нервов. Результатом является:

• снижение общего периферического сосудистого сопротивления;
• уменьшение частоты сердечных сокращений;
• снижение артериального давления как в покое, так и при нагрузке;
• уменьшение секреции ренина;
• задержка натрия и воды выражена слабее, чем у многих других гипотензивных средств.

Дополнительно моксонидин может улучшать метаболические показатели: повышать чувствительность тканей к инсулину и снижать уровень глюкозы и липидов у пациентов с метаболическим синдромом, что отличает его от ряда других антигипертензивных препаратов.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь моксонидин быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 88 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30–180 минут после приёма. Приём пищи не оказывает существенного влияния на всасывание.

Моксонидин слабо связывается с белками плазмы (около 7 %). Метаболизируется преимущественно в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения составляет примерно 2–3 часа, у пациентов с почечной недостаточностью удлиняется. Выводится главным образом почками (около 78 % в виде метаболитов, около 13 % в неизменённом виде).

¶Показания к применению

Основное показание — артериальная гипертензия (повышенное артериальное давление). Препарат применяется как в виде монотерапии, так и в составе комбинированной терапии с другими гипотензивными средствами: диуретиками, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, блокаторами рецепторов ангиотензина II.

Моксонидин особенно востребован у пациентов с сопутствующими метаболическими нарушениями — сахарным диабетом 2-го типа, ожирением, дислипидемией, поскольку не ухудшает, а в ряде случаев улучшает углеводный и липидный обмен.

¶Противопоказания

К противопоказаниям относятся:

• повышенная индивидуальная чувствительность к моксонидину или вспомогательным компонентам;
• синдром слабости синусового узла;
• выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 ударов в минуту);
• атриовентрикулярная блокада II и III степени;
• острая сердечная недостаточность;
• тяжёлая печёночная и почечная недостаточность;
• период беременности и грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

Сухость во рту — наиболее характерный побочный эффект, обусловленный центральным механизмом действия; обычно выражена умеренно и уменьшается по мере продолжения терапии.

¶Особые указания

При резкой отмене препарата возможно развитие синдрома отмены с рикошетным повышением артериального давления. Поэтому прекращение приёма следует проводить постепенно, снижая дозу в течение нескольких дней. Это особенно важно для пациентов, получающих высокие дозы.

С осторожностью препарат назначают при атриовентрикулярной блокаде I степени, тяжёлой ишемической болезни сердца, хронической сердечной недостаточности, а также при одновременном применении с седативными средствами и трициклическими антидепрессантами.

В период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами, поскольку возможно появление сонливости и головокружения, особенно в начале терапии.

¶Лекарственные взаимодействия

Моксонидин может усиливать действие других гипотензивных средств, поэтому при комбинированной терапии требуется корректировка доз. Одновременное применение с трициклическими антидепрессантами может снижать эффективность моксонидина. Седативные и снотворные препараты усиливают угнетение центральной нервной системы. Совместный приём с бета-адреноблокаторами требует осторожности из-за риска усиления брадикардии.

¶Формы выпуска и дозировка

Моксонидин-Тева выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в дозировках 0,2 мг, 0,3 мг и 0,4 мг. Стандартная начальная доза — 0,2 мг один раз в сутки, предпочтительно утром. При необходимости дозу увеличивают до 0,4 мг в сутки, разделённых на два приёма, или до 0,6 мг в сутки в три приёма. Максимальная суточная доза — 0,6 мг.

Таблетки принимают внутрь, не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды, независимо от приёма пищи.

¶Место в терапии артериальной гипертензии

Моксонидин занимает нишу в лечении артериальной гипертензии, особенно у пациентов с метаболическим синдромом и сахарным диабетом 2-го типа. Согласно клиническим рекомендациям, он рассматривается как препарат второго ряда, применяемый при непереносимости или недостаточной эффективности средств первой линии (ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II, блокаторов кальциевых каналов, диуретиков). Благодаря благоприятному метаболическому профилю моксонидин остаётся востребованным в клинической практике.