Моксонидин-АЛСИ — антигипертензивный препарат¶

Моксонидин-АЛСИ — российский лекарственный препарат, антигипертензивное средство центрального действия, действующим веществом которого является моксонидин. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, и применяется для лечения артериальной гипертензии. Относится к группе агонистов имидазолиновых рецепторов второго поколения, близких по механизму действия к клонидину, но обладающих лучшей переносимостью.

¶Общие сведения

Моксонидин-АЛСИ производится фармацевтической компанией «АЛСИ Фарма» — российским предприятием, специализирующимся на выпуске дженериков. Препарат зарегистрирован в Российской Федерации как воспроизведённое лекарственное средство (дженерик) оригинального моксонидина, выпускавшегося под торговыми наименованиями «Физиотенз» и «Моксонидин». Название «АЛСИ» в составе торгового наименования указывает на производителя.

Международное непатентованное наименование (МНН) — моксонидин. Лекарственная форма — таблетки по 0,2 мг и 0,4 мг. Отпускается по рецепту врача.

¶Действующее вещество

Моксонидин — производное оксазолина, селективный агонист имидазолиновых рецепторов I1-типа, локализованных в ростральной вентролатеральной области продолговатого мозга. Стимуляция этих рецепторов снижает активность симпатической нервной системы, что ведёт к уменьшению общего периферического сосудистого сопротивления и снижению артериального давления. В отличие от клонидина, моксонидин слабее связывается с α2-адренорецепторами, что объясняет меньшую частоту таких побочных эффектов, как сухость во рту и седация.

Моксонидин также способствует снижению инсулинорезистентности, что делает его предпочтительным у пациентов с артериальной гипертензией в сочетании с метаболическим синдромом и сахарным диабетом 2-го типа.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь моксонидин быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 88 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30–180 минут. Приём пищи не оказывает существенного влияния на всасывание. Период полувыведения — в среднем 2–3 часа. Препарат метаболизируется преимущественно в печени, выводится главным образом почками (около 78 % в виде метаболитов, 13 % — в неизменённом виде). У пациентов с почечной недостаточностью выведение замедляется, что требует коррекции дозы.

¶Показания и применение

Основное показание — артериальная гипертензия (в монотерапии или в составе комбинированной терапии с другими антигипертензивными средствами). Препарат может применяться у пациентов с сопутствующим сахарным диабетом 2-го типа и дислипидемией.

Стандартная начальная доза — 0,2 мг один раз в сутки (утром). При недостаточном эффекте дозу увеличивают до 0,4 мг в сутки, при необходимости — до максимальной 0,6 мг в сутки, разделённой на два приёма. У пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжёлой степени разовая доза не должна превышать 0,2 мг.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат противопоказан при:

• повышенной индивидуальной чувствительности к моксонидину или другим компонентам;
• синдроме слабости синусового узла;
• выраженной брадикардии (ЧСС менее 50 уд/мин);
• атриовентрикулярной блокаде II–III степени;
• тяжёлой печёночной и почечной недостаточности;
• беременности и в период грудного вскармливания;
• возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью применяют при болезни Паркинсона, эпилепсии, глаукоме, депрессии, у пациентов пожилого возраста.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции: сухость во рту, головная боль, головокружение, сонливость, слабость, утомляемость. Реже наблюдаются брадикардия, ортостатическая гипотензия, нарушения сна, тошнота, кожные высыпания. При резкой отмене препарата возможно развитие рикошетной артериальной гипертензии, поэтому отмену проводят постепенно.

¶Особые указания

При необходимости отмены препарат следует отменять постепенно в течение нескольких дней. Не рекомендуется одновременный приём с трициклическими антидепрессантами, поскольку они могут снижать гипотензивный эффект. Сочетание с другими антигипертензивными средствами усиливает действие. Алкоголь может усиливать седативный эффект.

Взаимодействие с β-адреноблокаторами требует осторожности, поскольку при резкой отмене моксонидина на фоне приёма β-блокаторов может развиться выраженное повышение давления.

¶Место среди аналогов

На российском фармацевтическом рынке представлены и другие дженерики моксонидина: «Моксонидин-СЗ», «Моксонидин-Тева», «Физиотенз» (оригинальный препарат). Различия между ними касаются главным образом вспомогательных веществ и цены. Все они содержат одно и то же действующее вещество и взаимозаменяемы при условии эквивалентности дозировок.

Моксонидин-АЛСИ входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП), цены на него регулируются государством.

¶Условия хранения и отпуска

Хранят в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности обычно составляет 2–3 года в зависимости от партии. Отпускается из аптек по рецепту.