Миртазапин: применение у взрослых пациентов¶

Миртазапин — антидепрессант тетрациклической структуры, применяемый преимущественно для лечения депрессивных расстройств у взрослых. Относится к группе норадренергических и специфических серотонинергических антидепрессантов (НаССА). Препарат известен под оригинальным торговым наименованием Ремерон и рядом дженериков. Основные области назначения — умеренные и тяжёлые депрессивные эпизоды, а также состояния, сопровождающиеся выраженной бессонницей и потерей аппетита.

¶Фармакологическое действие

Миртазапин блокирует пресинаптические α₂-адренорецепторы и усиливает норадренергическую и серотонинергическую передачу в центральной нервной системе. Дополнительно он является антагонистом серотониновых рецепторов подтипа 5-HT₂ и 5-HT₃, а также гистаминовых H₁-рецепторов.

Именно блокада H₁-рецепторов объясняет выраженный седативный и снотворный эффект, а также частое повышение аппетита и прибавку массы тела. Воздействие на 5-HT₂ и 5-HT₃-рецепторы связывают с меньшей частотой тошноты и сексуальных дисфункций по сравнению с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС).

Препарат быстро всасывается при приёме внутрь, период полувыведения составляет около 20–40 часов, что позволяет назначать его один раз в сутки, обычно перед сном.

¶Основные показания

Миртазапин назначают взрослым в следующих случаях:

• Депрессивные эпизоды средней и тяжёлой степени, в том числе с тревожной симптоматикой.
• Депрессия с нарушениями сна — благодаря седативному действию препарат улучшает засыпание и качество сна уже в первые дни терапии.
• Депрессия с потерей аппетита и снижением массы тела — миртазапин способствует нормализации пищевого поведения.
• Тревожно-депрессивные расстройства, где требуется сочетание антидепрессивного и анксиолитического эффекта.
• Профилактика тошноты и рвоты при химиотерапии — как вспомогательное средство, что связано с блокадой 5-HT₃-рецепторов.

В ряде клинических руководств миртазапин рассматривается как препарат второго ряда при непереносимости или недостаточной эффективности СИОЗС.

¶Дозировка и схема приёма

Стандартная начальная доза для взрослых составляет 15 мг в сутки, обычно однократно перед сном. При недостаточном эффекте дозу постепенно повышают до 30–45 мг в сутки. Максимальная суточная доза — 45 мг.

Терапевтический эффект в отношении настроения развивается постепенно, в течение 1–4 недель, тогда как седативное и аппетит-стимулирующее действие проявляется уже в первые дни. Отмену проводят постепенно, чтобы избежать синдрома отмены.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• сонливость и вялость в дневное время;
• повышение аппетита и прибавка массы тела;
• сухость во рту;
• головокружение, головная боль;
• запор;
• отёки.

Редко возникают гематологические нарушения, в частности агранулоцитоз и нейтропения. При появлении лихорадки, болей в горле или признаков инфекции на фоне терапии требуется немедленный контроль формулы крови.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Миртазапин не назначают при повышенной чувствительности к компонентам, в период беременности и грудного вскармливания — с осторожностью, по строгим показаниям. Осторожность требуется при эпилепсии, печёночной и почечной недостаточности, сердечно-сосудистых заболеваниях, сахарном диабете.

Препарат усиливает действие алкоголя и других средств, угнетающих центральную нервную систему. Не рекомендуется управлять транспортом и работать с механизмами в начале терапии.

¶Место в терапии

Миртазапин занимает нишу препарата выбора при депрессиях с выраженной бессонницей, тревогой и потерей веса. Его часто комбинируют с другими антидепрессантами для усиления эффекта и коррекции побочных действий. Назначение и коррекция дозы проводятся только врачом-психиатром или психотерапевтом.