Миорелаксанты центрального действия: классификация и применение¶

Миорелаксанты центрального действия — группа лекарственных средств, снижающих повышенный мышечный тонус за счёт угнетения возбудимости двигательных нейронов на уровне спинного мозга и стволовых структур, а не путём прямого воздействия на нервно-мышечную передачу. В отличие от периферических миорелаксантов (курареподобных средств), они не блокируют ацетилхолиновые рецепторы концевой пластинки и не вызывают полного обездвиживания, а уменьшают патологическое напряжение мышц, сохраняя произвольные движения.

¶Механизм действия

Центральные миорелаксанты реализуют эффект через несколько механизмов:

• усиление тормозного влияния ГАМК (γ-аминомасляной кислоты) на интернейроны спинного мозга;
• угнетение возбуждающих глутаматергических и NMDA-опосредованных сигналов;
• подавление полисинаптических рефлексов, ответственных за спастичность;
• модуляция активности ретикулярной формации и таламических структур.

Именно полисинаптическое угнетение отличает их от средств, действующих на моносинаптические рефлексы.

¶Классификация

По химической структуре и механизму выделяют несколько подгрупп.

¶Производные глицерина и бензодиазепины

• Мидокалм (толперизон) — блокирует натриевые каналы и снижает высвобождение медиаторов; применяется при спастичности и мышечной боли.
• Диазепам, тетразепам — бензодиазепины, усиливают ГАМК-ергическое торможение; используются при спастических состояниях, но ограничены седацией и риском зависимости.

¶Производные бензоксазола и карбаматов

• Баклофен — агонист ГАМК-B рецепторов, препарат выбора при спинальной спастичности.
• Карисопродол — близок по действию, метаболизируется в мепробамат.

¶Центральные α2-адренергические агонисты

• Тизанидин — снижает тонус через пресинаптические α2-рецепторы, эффективен при болезненных мышечных спазмах.

¶Противосудорожные средства с миорелаксирующим действием

• Габапентин, прегабалин — применяются при нейропатической боли и сопутствующем мышечном напряжении.

¶Применение

Основные показания:

Препараты применяют в неврологии, ортопедии, реабилитации. При выраженной спинальной спастичности возможна интратекальная инфузия баклофена через имплантируемую помпу.

¶Побочные эффекты и ограничения

Наиболее часты сонливость, головокружение, мышечная слабость, сухость во рту, снижение артериального давления. Бензодиазепины вызывают привыкание и синдром отмены. Баклофен при резкой отмене может провоцировать судороги и психоз. Толперизон в редких случаях вызывает аллергические реакции. Большинство средств не рекомендуются при беременности, в период лактации и при выраженной печёночно-почечной недостаточности.

¶Место в терапии

Центральные миорелаксанты — symptomatic-средства: они уменьшают тонус и боль, но не устраняют причину неврологического дефицита. Их назначают в комплексе с физиотерапией, лечебной физкультурой и этиотропным лечением основного заболевания. Дозировку подбирают индивидуально, начиная с минимальной, с учётом возраста и сопутствующей патологии.