Милдронат в капсулах 250 мг¶

Милдронат (международное непатентованное наименование — мельдоний) — лекарственный препарат, применяемый в кардиологии и неврологии. Капсулы 250 мг представляют собой одну из лекарственных форм мельдония, содержащую 250 мг действующего вещества в каждой капсуле. Препарат относится к группе цитопротекторов и антигипоксантов, то есть средств, влияющих на энергетический обмен клеток и повышающих их устойчивость к недостатку кислорода.

¶Действующее вещество

Действующее вещество — мельдоний (мельдония дигидрат). Это синтетическое соединение, структурный аналог гамма-бутиробетаина (ГББ) — естественного метаболита, присутствующего в организме человека. Мельдоний был разработан в Латвии в 1970-х годах в Институте органического синтеза АН Латвийской ССР под руководством химика Иварса Калвиньша. Препарат известен также под торговыми названиями «Милдронат», «Мельдоний», «Кардионат» и рядом других.

¶Фармакологическое действие

Механизм действия мельдония связан с угнетением фермента гамма-бутиробетаингидроксилазы, что снижает синтез карнитина и замедляет транспорт длинноцепочечных жирных кислот в митохондрии. В условиях ишемии это переключает энергетический обмен клетки с окисления жирных кислот на более экономичное окисление глюкозы. Дополнительно препарат способствует высвобождению оксида азота и улучшению микроциркуляции, а также обладает умеренным тонизирующим влиянием на центральную нервную систему.

Основные эффекты:

• повышение работоспособности и устойчивости к физическим нагрузкам;
• кардиопротекторное действие при ишемии миокарда;
• улучшение метаболизма в тканях головного мозга;
• уменьшение симптомов умственного и физического перенапряжения.

¶Показания к применению

В странах, где препарат зарегистрирован, капсулы 250 мг назначают при следующих состояниях:

• ишемическая болезнь сердца (в составе комплексной терапии);
• хроническая сердечная недостаточность;
• кардиалгия на фоне дистрофии миокарда;
• нарушения мозгового кровообращения, в том числе в восстановительном периоде после инсульта;
• сниженная работоспособность, физическое и умственное перенапряжение;
• абстинентный синдром при хроническом алкоголизме (в составе комплексной терапии).

¶Способ применения и дозы

Капсулы принимают внутрь, до еды. Стандартная схема для взрослых при кардиологических показаниях — 500–1000 мг в сутки, то есть 2–4 капсулы по 250 мг, разделённые на один или два приёма. Курс лечения обычно составляет 4–6 недель; при необходимости повторные курсы проводят 2–3 раза в год. При повышенных нагрузках возможен приём 250 мг (одна капсула) 4 раза в сутки в течение 10–14 дней, после чего переходят на поддерживающую дозу.

Дозировка корректируется врачом с учётом состояния пациента, сопутствующих заболеваний и переносимости препарата. При нарушениях функции печени или почек может потребоваться снижение дозы.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при:

• повышенной индивидуальной чувствительности к мельдонию;
• повышении внутричерепного давления, вызванном венозным застоем или внутричерепными опухолями;
• беременности и в период грудного вскармливания;
• возрасте до 18 лет (для большинства форм).

Среди возможных побочных реакций отмечают диспепсические явления, тахикардию, изменения артериального давления, возбуждение, головные боли, аллергические реакции. В большинстве случаев нежелательные эффекты выражены слабо и проходят при снижении дозы или отмене препарата.

¶Форма выпуска и хранение

Капсулы 250 мг — твёрдые желатиновые капсулы, обычно белого или почти белого цвета. Выпускаются в блистерах или контурных упаковках по 10 штук, в картонной пачке может содержаться 20, 40 или 60 капсул. Хранят препарат в защищённом от света и влаги месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности, как правило, составляет 3–4 года с даты выпуска.

¶Правовой статус и допинг

Мельдоний включён Всемирным антидопинговым агентством (WADA) в список запрещённых субстанций с 1 января 2016 года. Препарат классифицируется как модулятор метаболизма (класс S4). Его применение спортсменами во время соревнований и в межсоревновательный период запрещено. Это привело к ряду громких дисквалификаций в 2016 году, в том числе в теннисе, фигурном катании и других видах спорта.

В России и ряде стран СНГ мельдоний остаётся зарегистрированным рецептурным лекарственным средством и широко применяется в клинической практике. В США и большинстве стран Европейского союза препарат не одобрен к медицинскому применению.

¶Аналоги и дженерики

После истечения патентной защиты на рынке появились воспроизведённые препараты (дженерики) с тем же действующим веществом: «Мельдоний», «Кардионат», «Мидолат», «Мельфор» и другие. Они выпускаются в форме капсул, таблеток и растворов для инъекций. Действующее вещество во всех случаях идентично, различия касаются вспомогательных компонентов и производителя.

¶Оценка эффективности

Эффективность мельдония остаётся предметом дискуссий в медицинском сообществе. В ряде стран Восточной Европы и СНГ препарат включён в клинические рекомендации по лечению сердечно-сосудистых заболеваний. В то же время обзоры, выполненные независимыми исследовательскими группами, указывают на ограниченность доказательной базы и недостаток крупных рандомизированных исследований с высоким уровнем доказательности. Европейское агентство по лекарственным средствам не одобрило регистрацию препарата для применения в ЕС.