Милдони — препарат для лечения ишемии¶

Милдони — лекарственный препарат, применяемый в кардиологии и неврологии для улучшения кровоснабжения тканей и коррекции ишемических состояний. Действующее вещество — мельдоний (мельдониум), синтетическое производное гамма-бутиробетаина. В международной практике вещество известно под названием мельдоний, а торговые наименования «Милдронат», «Милдони» и ряд других используются в странах постсоветского пространства. Препарат относится к группе цитопротекторов и антигипоксантов, то есть средств, повышающих устойчивость клеток к недостатку кислорода.

¶История и происхождение

Мельдоний был синтезирован в 1970-х годах в Латвии, в Институте органического синтеза Академии наук Латвийской ССР. Автором разработки считается химик Ивар Калвиньш. Изначально вещество создавалось как средство для повышения физической работоспособности и выносливости, однако в дальнейшем основное применение нашло в медицине — прежде всего в кардиологии.

В 1980-х годах препарат был зарегистрирован и начал применяться в клинической практике в СССР. В Латвии он выпускается фармацевтической компанией Grindeks под торговым наименованием «Милдронат». В России и ряде других стран зарегистрированы дженерики под разными названиями, в том числе «Милдони». В США и большинстве стран Западной Европы мельдоний в качестве лекарственного средства не одобрен и не зарегистрирован.

¶Фармакологические свойства

Мельдоний является структурным аналогом гамма-бутиробетаина — предшественника карнитина. Механизм действия связан с угнетением фермента гамма-бутиробетаингидроксилазы, что приводит к снижению синтеза карнитина и замедлению окисления жирных кислот. В условиях ишемии, когда доставка кислорода к тканям ограничена, это снижает потребность клеток в кислороде и переключает энергетический обмен на более экономичные пути.

Основные эффекты препарата:

• повышение эффективности использования кислорода клетками;
• улучшение кровоснабжения и микроциркуляции в ишемизированных тканях;
• снижение накопления продуктов обмена в клетках при кислородном голодании;
• умеренное кардиопротекторное и нейропротекторное действие;
• повышение физической работоспособности и устойчивости к нагрузкам.

Препарат хорошо всасывается при приёме внутрь, биодоступность высокая, период полувыведения составляет несколько часов. Выводится преимущественно через почки.

¶Формы выпуска и применение

Мельдоний выпускается в нескольких лекарственных формах:

В медицине препарат применяют при следующих состояниях:

• ишемическая болезнь сердца, стенокардия;
• хроническая сердечная недостаточность;
• острые и хронические нарушения мозгового кровообращения, ишемический инсульт;
• вегетососудистая дистония;
• снижение работоспособности, астенические состояния;
• в составе комплексной терапии при ряде офтальмологических и урологических заболеваний.

В спортивной медицине мельдоний долгое время использовался как средство, повышающее выносливость. Это применение привело к ряду громких допинговых скандалов.

¶Допинговый статус

С 1 января 2016 года мельдоний включён Всемирным антидопинговым агентством (WADA) в список запрещённых субстанций. Препарат был отнесён к классу S4 — гормоны и модуляторы метаболизма. После введения запрета ряд известных спортсменов, в том числе российская теннисистка Мария Шарапова, были дисквалифицированы за его обнаружение в пробах.

Позднее WADA опубликовало уточнения по срокам выведения препарата, поскольку следы мельдония могут сохраняться в организме в течение нескольких месяцев после прекращения приёма. Это обстоятельство вызвало дискуссии о справедливости наказаний для спортсменов, прекративших приём до вступления запрета в силу.

¶Безопасность и критика

К нежелательным реакциям при применении мельдония относятся диспепсические явления, тахикардия, изменение артериального давления, возбуждение или, напротив, сонливость, аллергические реакции. Препарат противопоказан при повышенном внутричерепном давлении, нарушениях венозного оттока, беременности и в период лактации, а также в детском возрасте.

Доказательная база по мельдонию остаётся предметом дискуссий. Часть зарубежных специалистов указывает на ограниченное число качественных рандомизированных исследований, соответствующих современным стандартам, и на отсутствие одобрения препарата регуляторами США и Западной Европы. Сторонники применения ссылаются на многолетний клинический опыт в странах Восточной Европы и на исследования, демонстрирующие положительное влияние на пациентов с сердечно-сосудистой патологией. Включение препарата в перечень жизненно необходимых лекарственных средств в России отражает его востребованность в отечественной практике.

¶Правовой и регуляторный аспект

В России мельдоний входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, отпускается по рецепту. В Латвии он производится компанией Grindeks и экспортируется в ряд стран. В США Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) не выдавало разрешения на медицинское применение мельдония; вещество фигурирует преимущественно в контексте антидопингового контроля. В странах Европейского союза статус препарата различается: в некоторых государствах он зарегистрирован как лекарство, в других отсутствует на рынке.

¶Значение

Милдони (мельдоний) представляет собой один из немногих синтетических метаболических цитопротекторов, разработанных в СССР и сохранивших применение в современной медицине. Препарат занимает заметное место в кардиологической и неврологической практике стран постсоветского пространства, однако его статус в мировой фармакологии остаётся неоднозначным из-за ограниченной доказательной базы и допинговой истории.