Мидокам — препарат толперизон¶

Мидокам — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является толперизон (толперизона гидрохлорид). Относится к группе миорелаксантов центрального действия. Применяется преимущественно для снятия повышенного мышечного тонуса и связанного с ним болевого синдрома. Выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций. Препарат зарегистрирован и широко используется в ряде стран, включая Россию и государства постсоветского пространства.

¶Действующее вещество

Толперизон — синтетическое производное пиперидина, впервые синтезированное в Венгрии в 1950-х годах. По химической структуре близок к лидокаину, однако основное его действие связано не с местной анестезией, а с влиянием на центральную нервную систему. Молекула хорошо проникает в ткани и оказывает воздействие на проводящие пути спинного мозга и стволовые структуры.

Механизм действия окончательно не установлен. Согласно преобладающей точке зрения, толперизон блокирует потенциалзависимые натриевые каналы в мембранах нейронов, что снижает проведение возбуждения по рефлекторным дугам. Дополнительно отмечается угнетение высвобождения медиаторов в спинном мозге и ослабление полисинаптических рефлексов. В результате снижается патологически повышенный мышечный тонус, уменьшается спазм и связанная с ним боль.

¶Формы выпуска и состав

Препарат существует в нескольких лекарственных формах:

• таблетки, покрытые оболочкой, по 50 и 150 мг толперизона гидрохлорида;
• раствор для внутримышечного и внутривенного введения с концентрацией 100 мг/мл (в ампулах по 1 мл).

Вспомогательные компоненты различаются в зависимости от производителя. В таблетках обычно присутствуют лактоза, крахмал, целлюлоза, стеарат магния и компоненты оболочки. Раствор содержит воду для инъекций и регуляторы pH.

¶Показания к применению

Основные показания определяются свойством вещества снижать мышечный тонус:

• спастичность мышц при неврологических заболеваниях (последствия инсульта, рассеянный склероз, энцефаломиелит);
• болезненные мышечные спазмы, в том числе при остеохондрозе и других заболеваниях позвоночника;
• восстановительное лечение после травм и операций на опорно-двигательном аппарате;
• некоторые состояния, сопровождающиеся повышением тонуса гладкой мускулатуры.

Инъекционная форма применяется при острых состояниях, когда требуется быстрое наступление эффекта, а также при невозможности приёма таблеток. Таблетированная форма используется для поддерживающей и длительной терапии.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь толперизон хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 30–60 минут после приёма таблетки. Биодоступность невысока и зависит от приёма пищи: еда может увеличивать её. Вещество интенсивно метаболизируется в печени и почках, образуя несколько метаболитов, часть из которых фармакологически активна. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов. Период полувыведения составляет около 1,5–2,5 часов.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат не применяется при повышенной чувствительности к толперизону или вспомогательным компонентам, при миастении, выраженной печёночной и почечной недостаточности, в период беременности и грудного вскармливания, а также в детском возрасте (для большинства форм — до 18 лет).

Возможные нежелательные реакции:

• со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, реже — мышечная слабость;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, дискомфорт в животе, сухость во рту;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, тахикардия;
• аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, в редких случаях — анафилактические реакции.

При появлении выраженных побочных эффектов требуется отмена препарата и консультация врача.

¶Особые указания

Толперизон может вызывать сонливость и снижение внимания, поэтому при его применении следует соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе с механизмами. Не рекомендуется одновременный приём с алкоголем. При сочетании с другими миорелаксантами и препаратами, угнетающими центральную нервную систему, возможно усиление эффектов.

¶Правовой статус и обращение

В России толперизон включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Отпускается по рецепту врача. Помимо Мидокама, на рынке присутствуют другие торговые наименования с тем же действующим веществом, что связано с истечением патентной защиты и появлением воспроизведённых препаратов (дженериков).

¶Место в терапии

Миорелаксанты центрального действия занимают промежуточное положение между нестероидными противовоспалительными средствами и более сильными препаратами, применяемыми при спастичности. Толперизон рассматривается как один из базовых препаратов этой группы благодаря сочетанию умеренной эффективности и относительно благоприятного профиля переносимости. При этом доказательная база его применения остаётся предметом дискуссий в медицинском сообществе: часть исследований имеет ограниченную методологию, а результаты не всегда однозначны. Это характерно и для ряда других миорелаксантов, применяемых при мышечно-тонических синдромах.