Мезаламин: препараты для лечения кишечника¶

Мезаламин — действующее вещество группы аминосалицилатов, применяемое преимущественно для лечения воспалительных заболеваний кишечника, в первую очередь неспецифического язвенного колита и болезни Крона. По химической структуре представляет собой 5-аминосалициловую кислоту (5-АСК) и является активным метаболитом сульфасалазина. Препараты на его основе выпускаются в форме таблеток, гранул, суппозиториев и ректальных суспензий и относятся к базисной (противовоспалительной) терапии кишечника.

¶Общая характеристика

Мезаламин оказывает местное противовоспалительное действие преимущественно в слизистой оболочке кишечника. В отличие от системных противовоспалительных средств, он действует локально в просвете и стенке кишки, что снижает выраженность общих побочных эффектов. Вещество плохо всасывается в верхних отделах желудочно-кишечного тракта, поэтому для достижения эффекта в разных отделах кишечника применяются специальные лекарственные формы с контролируемым высвобождением.

Международное непатентованное наименование — мезаламин (mesalazine). Встречаются также названия «месалазин» и «5-аминосалициловая кислота».

¶Механизм действия

Противовоспалительный эффект мезаламина связан с несколькими механизмами:

• ингибирование фермента циклооксигеназы и липоксигеназы, что снижает синтез провоспалительных медиаторов;
• подавление активности фактора транскрипции NF-κB, регулирующего выработку цитокинов;
• уменьшение миграции нейтрофилов и других лейкоцитов в слизистую оболочку;
• нейтрализация свободных радикалов кислорода, повреждающих ткань кишки.

За счёт этих эффектов уменьшаются отёк, воспаление и изъязвление слизистой, что способствует заживлению и снижению частоты обострений.

¶Лекарственные формы

Поскольку мезаламин должен действовать в разных отделах кишечника, фармацевтическая промышленность выпускает несколько типов форм:

Выбор формы определяется локализацией и распространённостью воспалительного процесса.

¶Показания к применению

Основные показания:

• неспецифический язвенный колит — индукция и поддержание ремиссии;
• болезнь Крона — преимущественно поддержание ремиссии, реже индукция;
• профилактика рецидивов после хирургических вмешательств на кишечнике.

При лёгких и среднетяжёлых формах язвенного колита мезаламин часто является препаратом первой линии. При тяжёлом течении он может применяться в комбинации с глюкокортикостероидами и иммуносупрессантами.

¶Побочные эффекты и ограничения

Препарат обычно переносится хорошо, однако возможны нежелательные реакции:

• со стороны желудочно-кишечного тракта — тошнота, диарея, боли в животе;
• головная боль, головокружение;
• аллергические реакции, сыпь;
• редко — нарушения функции почек, печени, крови.

При длительном приёме рекомендуется периодический контроль показателей крови и функции почек. Препарат противопоказан при выраженной почечной и печёночной недостаточности, а также при повышенной чувствительности к салицилатам.

¶Место в терапии

Мезаламин остаётся одним из базовых средств поддерживающей терапии воспалительных заболеваний кишечника благодаря сочетанию локального действия и относительно благоприятного профиля безопасности. Он не заменяет биологическую терапию и гормональные средства при тяжёлых формах, но существенно снижает потребность в них при лёгком и среднетяжёлом течении. Дозировка и форма подбираются индивидуально лечащим врачом с учётом локализации процесса и переносимости.