Метронидазол в таблетках¶

Метронидазол — синтетический антибактериальный и противопротозойный препарат из группы нитроимидазолов, выпускаемый в том числе в форме таблеток для приёма внутрь. Применяется для лечения инфекций, вызванных анаэробными бактериями и простейшими, а также входит в схемы эрадикации Helicobacter pylori. Международное непатентованное наименование — метронидазол; торговые названия включают «Трихопол», «Флагил», «Клион» и другие.

¶Общие сведения

Метронидазол был синтезирован в 1950-х годах во Франции в лабораториях компании Rhône-Poulenc. Изначально его изучали как средство против трихомониаза — инфекции, вызываемой простейшим Trichomonas vaginalis. В дальнейшем выяснилось, что препарат эффективен и против широкого круга анаэробных микроорганизмов, что сделало его одним из базовых антимикробных средств. Вещество включено в перечень основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.

Таблетки — наиболее распространённая форма выпуска. Они содержат метронидазол в виде действующего вещества и вспомогательные компоненты (наполнители, связующие, скользящие). Стандартные дозировки — 200, 250, 400 и 500 мг. Существуют также формы для внутривенного введения, вагинальные и наружные средства, но пероральный приём остаётся основным.

¶Механизм действия

Метронидазол относится к пролекарствам: в неизменённом виде он неактивен. Его активация происходит внутри микробной клетки. В анаэробных условиях нитрогруппа молекулы восстанавливается ферментами (нитроредуктазами), характерными для облигатных анаэробов и простейших. Образующиеся активные метаболиты повреждают ДНК микроорганизма, нарушая её структуру и блокируя синтез нуклеиновых кислот. В результате клетка теряет способность к размножению и погибает.

Поскольку активация требует низкого содержания кислорода, препарат действует избирательно на анаэробы и почти не затрагивает аэробную микрофлору и клетки организма человека. Это объясняет его узкий, но выраженный спектр активности.

¶Спектр активности

К метронидазолу чувствительны:

• анаэробные бактерии — представители родов Bacteroides, Clostridium, Fusobacterium, Peptostreptococcus, Veillonella;
• простейшие — Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia intestinalis (лямблии), Balantidium coli;
• некоторые микроаэрофильные микроорганизмы, в частности Helicobacter pylori.

Препарат неэффективен против аэробных бактерий, грибков и вирусов.

¶Показания к применению

Таблетированные формы назначают при:

• трихомониазе (мочеполовой инфекции);
• амёбиазе, включая кишечную и внекишечную формы;
• лямблиозе;
• бактериальном вагинозе;
• анаэробных инфекциях различной локализации — в стоматологии, гинекологии, при абсцессах, перитоните, инфекциях костей и суставов;
• эрадикации Helicobacter pylori в составе комбинированной терапии;
• профилактике послеоперационных анаэробных осложнений.

¶Режим дозирования

Дозировка и длительность приёма зависят от заболевания, возраста и массы тела пациента. При трихомониазе обычно применяют однократный приём высокой дозы либо короткий курс; при амёбиазе и лямблиозе — более продолжительные схемы. Таблетки принимают во время или после еды, запивая водой. Точные схемы определяет врач; самолечение недопустимо.

¶Побочные эффекты и ограничения

Наиболее частые нежелательные реакции — тошнота, металлический привкус во рту, снижение аппетита, головная боль, головокружение. Возможны нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, изменения цвета мочи (тёмное окрашивание). Редко возникают аллергические реакции, нарушения кроветворения, неврологические симптомы (периферическая нейропатия) при длительном приёме.

Метронидазол несовместим с алкоголем: взаимодействие с этанолом вызывает дисульфирамоподобную реакцию — тошноту, рвоту, тахикардию, покраснение кожи, падение давления. Во время лечения и в течение нескольких дней после его окончания употребление алкоголя запрещено.

Препарат проникает через плаценту и в грудное молоко, поэтому при беременности и в период лактации применяется только по строгим показаниям. С осторожностью назначают при тяжёлых заболеваниях печени, нарушениях кроветворения, поражениях центральной нервной системы. Возможны взаимодействия с антикоагулянтами, некоторыми противосудорожными и другими препаратами.

¶Особенности применения

Метронидазол часто используется в комбинации с другими антимикробными средствами — например, с амоксициллином и кларитромицином при лечении Helicobacter pylori или с антибиотиками широкого спектра при смешанных инфекциях. При трихомониазе лечение проходят оба половых партнёра одновременно, что предотвращает повторное заражение.

Устойчивость микроорганизмов к метронидазолу встречается относительно редко, однако при неадекватных курсах возможна. Это ещё одна причина соблюдать назначенную схему и не прерывать лечение досрочно.

¶Значение

Метронидазол остаётся одним из наиболее доступных и востребованных противопротозойных и антианаэробных средств. Его низкая стоимость, широкий охват анаэробных инфекций и доказанная эффективность обеспечивают ему место в клинической практике уже более полувека. Препарат входит в национальные рекомендации многих стран и в списки жизненно необходимых лекарственных средств.