Метронидазол: применение и свойства¶

Метронидазол — синтетический антибактериальный и противопротозойный препарат из группы нитроимидазолов, применяемый для лечения инфекций, вызванных анаэробными бактериями и простейшими. Выпускается в виде таблеток, растворов для инфузий, вагинальных и наружных форм, гелей для кожи. В медицинской практике известен также под торговыми наименованиями, среди которых наиболее распространён «Трихопол». Запрос «метронил» обычно relates к ошибочному или сокращённому написанию этого названия.

¶История и происхождение

Метронидазол был синтезирован в 1950-х годах во Франции в лабораториях фармацевтической компании Rhône-Poulenc. Изначально соединение изучалось как противопротозойное средство для борьбы с трихомонадной инфекцией. В 1959 году препарат был зарегистрирован под названием «Флагил». Позже была обнаружена его высокая активность в отношении анаэробных бактерий, что существенно расширило область применения. С 1960-х годов метронидазол вошёл в клиническую практику по всему миру и был включён Всемирной организацией здравоохранения в перечень основных лекарственных средств.

¶Химические и фармакологические свойства

По химической структуре метронидазол представляет собой 2-(2-метил-5-нитро-1H-имидазол-1-ил)этанол. Это белый или слегка желтоватый кристаллический порошок, умеренно растворимый в воде и хорошо — в органических растворителях.

Механизм действия связан с восстановлением нитрогруппы внутри микробной клетки. В анаэробных условиях образуются активные метаболиты, которые повреждают ДНК микроорганизмов и подавляют синтез нуклеиновых кислот. Поскольку восстановление нитрогруппы происходит только при низком содержании кислорода, препарат действует избирательно на анаэробов и практически не влияет на аэробную микрофлору.

¶Спектр активности

Метронидазол эффективен в отношении:

• анаэробных бактерий — Bacteroides, Clostridium, Fusobacterium, Peptostreptococcus;
• простейших — Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia;
• некоторых грамположительных анаэробных кокков;
• Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).

Препарат не активен против аэробных бактерий и грибов.

¶Применение

Основные показания к применению метронидазола:

В хирургии и гинекологии метронидазол применяется для профилактики послеоперационных анаэробных осложнений. В стоматологии используется при лечении инфекций полости рта и периодонта.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь метронидазол хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность превышает 80 %. Максимальная концентрация в крови достигается через 1–3 часа. Препарат проникает в большинство тканей и жидкостей организма, включая спинномозговую жидкость, и проходит через плацентарный барьер. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками. Период полувыведения составляет около 8 часов, при нарушении функции печени он удлиняется.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся тошнота, металлический привкус во рту, головная боль, снижение аппетита, диарея. Возможны головокружение, нарушения координации, кожные высыпания. При длительном применении в высоких дозах описаны случаи периферической нейропатии.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к нитроимидазолам, первый триместр беременности, период лактации, тяжёлые поражения центральной нервной системы и печени.

¶Взаимодействие с алкоголем

Метронидазол несовместим с этанолом: совместный приём вызывает дисульфирамоподобную реакцию — тошноту, рвоту, тахикардию, покраснение кожи, резкое падение артериального давления. Поэтому во время лечения и в течение нескольких дней после его окончания употребление алкоголя запрещено.

¶Особые указания

При длительной терапии рекомендуется контроль картины периферической крови и функциональных показателей печени. Метронидазол может влиять на результаты лабораторных исследований, в частности на определение уровня печёночных ферментов и глюкозы. Препарат способен усиливать действие непрямых антикоагулянтов, что требует осторожности при совместном назначении.

¶Значение в медицине

Метронидазол остаётся одним из базовых препаратов для лечения анаэробных и протозойных инфекций. Его доступность, широкий спектр действия и относительно низкая стоимость обеспечили ему устойчивое место в клинической практике на протяжении более шести десятилетий. Включение в перечень основных лекарственных средств ВОЗ подтверждает его значимость для систем здравоохранения, в том числе в странах с ограниченными ресурсами.