Метостабил как лекарственное средство¶

Метостабил — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества метопролола тартрат, относящегося к группе селективных бета-1-адреноблокаторов. Применяется преимущественно в кардиологии для лечения артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца, нарушений сердечного ритма и вторичной профилактики после перенесённого инфаркта миокарда. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь; в разных странах регистрируется под различными торговыми названиями, а «Метостабил» — одно из них.

¶Действующее вещество и механизм действия

Метопролол — липофильный бета-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Его действие основано на избирательном блокировании бета-1-адренорецепторов, расположенных преимущественно в миокарде. Это приводит к снижению частоты сердечных сокращений, уменьшению силы сердечных сокращений и, как следствие, к падению потребности миокарда в кислороде. Одновременно замедляется атриовентрикулярная проводимость и снижается активность ренина в плазме крови, что способствует уменьшению артериального давления.

Селективность в отношении бета-1-рецепторов означает, что в терапевтических дозах препарат в меньшей степени влияет на бета-2-рецепторы бронхов и периферических сосудов, поэтому переносится лучше, чем неселективные бета-блокаторы. Однако при повышении дозы селективность частично утрачивается.

¶Показания к применению

К основным показаниям относятся:

• артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами);
• ишемическая болезнь сердца, включая стенокардию напряжения;
• нарушения сердечного ритма: наджелудочковые тахиаритмии, тахисистолическая форма фибрилляции предсердий, желудочковые нарушения ритма;
• вторичная профилактика после инфаркта миокарда;
• функциональные расстройства сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;
• профилактика приступов мигрени (в ряде случаев);
• тиреотоксикоз (как вспомогательное средство для контроля симптомов со стороны сердца).

¶Противопоказания

Препарат не назначают при выраженной брадикардии, атриовентрикулярной блокаде II и III степени, синоатриальной блокаде, кардиогенном шоке, декомпенсированной сердечной недостаточности, выраженной артериальной гипотензии, тяжёлых нарушениях периферического кровообращения, бронхиальной астме и тяжёлых обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Ограничения касаются также беременности, периода лактации, сахарного диабета с частыми гипогликемиями и ряда эндокринных нарушений.

¶Побочные эффекты

Спектр нежелательных реакций типичен для бета-адреноблокаторов:

При резкой отмене препарата возможно развитие синдрома отмены — усиление стенокардии, тахикардии, повышение давления. Поэтому дозу снижают постепенно.

¶Формы выпуска и дозирование

Метопролола тартрат выпускается в таблетках по 25, 50 и 100 мг. Существуют также формы пролонгированного действия (метопролола сукцинат), которые принимают один раз в сутки, тогда как тартрат обычно назначают один–два раза в день. Дозировка подбирается индивидуально, начиная с минимальной, с постепенным увеличением под контролем частоты пульса и артериального давления. Препарат принимают во время или сразу после еды, не разжёвывая.

¶Взаимодействие с другими лекарствами

Метопролол взаимодействует с рядом препаратов. Совместное применение с блокаторами кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) усиливает брадикардию и риск нарушений проводимости. Индукторы и ингибиторы ферментов печени (в частности, изофермента CYP2D6) изменяют концентрацию метопролола в крови. Нестероидные противовоспалительные средства ослабляют гипотензивный эффект, а средства, угнетающие центральную нервную систему, усиливают седативное действие.

¶Особенности и место в терапии

Метопролол относится к числу наиболее изученных бета-адреноблокаторов и входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран. Наличие множества торговых наименований (в том числе «Метостабил») объясняется тем, что патентная защита на оригинальный препарат истекла, и вещество производится множеством фармацевтических компаний в виде генериков. По терапевтической эффективности генерики должны быть эквивалентны оригиналу, что подтверждается исследованиями биоэквивалентности.

При выборе между различными торговыми формами врач учитывает форму выпуска (обычная или пролонгированная), дозировку и индивидуальную переносимость пациента. Замена одного препарата метопролола другим должна проводиться под медицинским контролем, поскольку даже при одинаковом действующем веществе вспомогательные компоненты и скорость высвобождения могут различаться.

¶Правовой статус

Метопролол отпускается по рецепту врача. Самолечение бета-адреноблокаторами недопустимо из-за риска серьёзных осложнений со стороны сердца и сосудов. Информация о конкретных торговых марках, зарегистрированных в той или иной стране, содержится в национальных реестрах лекарственных средств.