Метформин при сахарном диабете 2 типа¶

Метформин — пероральный гипогликемический препарат из группы бигуанидов, применяемый для снижения уровня глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Одно из наиболее распространённых торговых наименований метформина — «Глюкофаж» (производится французской компанией Merck). Препарат выпускается в форме таблеток и является средством первой линии терапии диабета 2 типа согласно рекомендациям большинства международных и российских клинических руководств.

¶Действующее вещество и механизм действия

Действующее вещество — метформина гидрохлорид. В отличие от производных сульфонилмочевины, метформин не стимулирует выработку инсулина поджелудочной железой. Его действие связано с несколькими механизмами:

• снижение продукции глюкозы печенью (подавление глюконеогенеза);
• уменьшение всасывания глюкозы в желудочно-кишечном тракте;
• повышение чувствительности периферических тканей (мышц, жировой ткани) к инсулину и усиление утилизации глюкозы.

Поскольку препарат не вызывает усиленной секреции инсулина, при монотерапии он редко приводит к гипогликемии — это отличает его от многих других сахароснижающих средств.

¶Показания к применению

Основные показания:

• сахарный диабет 2 типа у взрослых, особенно при избыточной массе тела, когда диета и физическая нагрузка не обеспечивают достаточного контроля гликемии;
• монотерапия или комбинация с другими пероральными препаратами и инсулином;
• в отдельных случаях — при синдроме поликистозных яичников (при инсулинорезистентности), что является применением вне официальных показаний.

Метформин не применяется при сахарном диабете 1 типа в качестве самостоятельного лечения, поскольку при этом заболевании необходима заместительная инсулинотерапия.

¶Формы выпуска и дозирование

Метформин выпускается в виде таблеток с различной дозировкой — обычно 500, 850 и 1000 мг. Существуют формы с немедленным высвобождением и пролонгированные (с модифицированным высвобождением), которые принимают реже и часто лучше переносятся со стороны желудочно-кишечного тракта.

Стандартная схема: начинают с минимальной дозы (500 мг один-два раза в сутки) во время или после еды, постепенно увеличивая дозу под контролем уровня глюкозы. Максимальная суточная доза обычно не превышает 2000–3000 мг. Точную дозировку определяет врач.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции — со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, металлический привкус во рту, снижение аппетита, дискомфорт в животе. Эти явления чаще возникают в начале лечения и уменьшаются при постепенном повышении дозы и приёме вместе с пищей.

Редкое, но серьёзное осложнение — лактатацидоз (накопление молочной кислоты), риск которого повышается при почечной недостаточности, заболеваниях печени, злоупотреблении алкоголем, тяжёлых инфекциях и гипоксии.

Противопоказания включают:

• выраженную почечную недостаточность;
• острые состояния с риском гипоксии (сепсис, инфаркт, шок);
• декомпенсированный диабет с кетоацидозом;
• тяжёлые заболевания печени;
• беременность и период грудного вскармливания (по согласованию с врачом);
• повышенную чувствительность к компонентам.

Перед началом терапии и в процессе лечения контролируют функцию почек. Применение метформина требует осторожности при введении контрастных веществ для рентгенологических исследований — приём препарата временно приостанавливают.

¶Место в терапии диабета 2 типа

Метформин остаётся препаратом выбора при впервые выявленном диабете 2 типа у большинства пациентов. Он недорог, хорошо изучен, не вызывает прибавки массы тела и может применяться длительно. При недостаточной эффективности монотерапии его комбинируют с другими классами препаратов (ингибиторами ДПП-4, агонистами рецепторов ГПП-1, инсулином и другими).

¶Важные предупреждения

Метформин — рецептурный препарат. Самолечение, изменение дозы или отмена терапии без консультации врача недопустимы. Препарат не заменяет диету и физическую активность, а дополняет их. При появлении симптомов, похожих на лактатацидоз (мышечные боли, слабость, затруднённое дыхание, боли в животе), необходимо срочно обратиться за медицинской помощью. Пациентам, употребляющим алкоголь, следует учитывать повышенный риск осложнений.

¶Сравнение с другими препаратами

Такое сочетание свойств объясняет широкое применение метформина как базового средства при диабете 2 типа.