Метформин лонг — пролонгированная форма¶

Метформин лонг — это лекарственная форма метформина (гипогликемического средства из группы бигуанидов) с пролонгированным (замедленным) высвобождением действующего вещества. Применяется преимущественно при сахарном диабете 2-го типа как препарат первой линии для контроля гликемии. Пролонгированная форма создана для снижения частоты приёма и уменьшения побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта по сравнению с обычными таблетками метформина.

¶Действующее вещество

Метформин — синтетическое производное бигуанида, применяемое в клинической практике с 1950-х годов. Его основное действие заключается в снижении продукции глюкозы печенью, уменьшении всасывания глюкозы в кишечнике и повышении чувствительности периферических тканей к инсулину. В отличие от производных сульфонилуреи, метформин не стимулирует секрецию инсулина и потому редко вызывает гипогликемию при монотерапии.

Показания к применению включают:

• сахарный диабет 2-го типа (особенно у пациентов с избыточной массой тела);
• предиабет в отдельных случаях по назначению врача;
• синдром поликистозных яичников (офф-лейбл).

¶Пролонгированные формы

Термин «лонг» (от англ. long — длительный) в названиях препаратов указывает на модифицированное высвобождение. Существуют две основные технологии:

Благодаря замедленному высвобождению пик концентрации в плазме ниже и наступает позже, что снижает риск желудочно-кишечных реакций (тошнота, диарея, металлический привкус), характерных для обычного метформина.

¶Фармакокинетика

При приёме пролонгированной формы метформин постепенно всасывается преимущественно в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови достигается через 4–8 часов (у обычных таблеток — через 2–3 часа). Вещество не связывается с белками плазмы, не метаболизируется в организме и выводится почками в неизменённом виде. Период полувыведения составляет около 6 часов, но при почечной недостаточности он удлиняется, что требует коррекции дозы.

¶Режим дозирования

Пролонгированные формы обычно принимают один раз в сутки, во время ужина, что повышает приверженность лечению. Начальная доза подбирается индивидуально, чаще всего 500 мг, с постепенным увеличением до 1500–2000 мг в сутки. Таблетки не измельчают и не разжёвывают — это нарушает механизм замедленного высвобождения.

¶Преимущества и ограничения

К преимуществам относят:

• удобство приёма (1 раз в сутки);
• лучшую переносимость со стороны ЖКТ;
• более стабильный уровень глюкозы в течение суток.

Ограничения:

• не подходит для экстренного снижения гликемии;
• при тяжёлой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) противопоказан;
• в редких случаях возможен лактоацидоз — опасное осложнение, требующее отмены препарата.

¶Безопасность и взаимодействия

Метформин усиливает действие сахароснижающих средств и инсулина, повышая риск гипогликемии при комбинации. Ряд препаратов (диуретики, кортикостероиды, некоторые антибиотики) ослабляют его эффект. Перед введением контрастных веществ для рентгенологических исследований приём метформина временно прекращают из-за риска почечной нагрузки.

¶Место в терапии

Согласно международным и российским клиническим рекомендациям, метформин остаётся препаратом выбора при впервые выявленном диабете 2-го типа. Пролонгированные формы рассматриваются как предпочтительные для пациентов, плохо переносящих обычный метформин или нуждающихся в упрощённом режиме приёма. Выпускается в виде таблеток с модифицированным высвобождением под разными торговыми наименованиями.