Мертинил — лекарственный препарат¶

Мертинил — торговое наименование лекарственного препарата, содержащего в качестве действующего вещества мертазапин (миртазапин) — антидепрессант тетрациклической структуры, применяемый преимущественно при депрессивных расстройствах. Название «Мертинил» встречается в основном в странах постсоветского пространства и в ряде регионов Азии; в международной практике используются другие торговые марки того же вещества, например «Ремерон», «Миртазапин», «Мирзатен». Препарат отпускается по рецепту врача.

¶Действующее вещество

Мертазапин — антидепрессант, относящийся к группе так называемых норадренергических и специфических серотонинергических антидепрессантов (НаССА). Его механизм действия связан с блокированием центральных пресинаптических α₂-адренорецепторов, что усиливает высвобождение норадреналина и серотонина в синаптическую щель. Дополнительно вещество является антагонистом серотониновых рецепторов подтипа 5-HT₂ и 5-HT₃, а также гистаминовых H₁-рецепторов. Именно блокадой H₁-рецепторов объясняется выраженный седативный и снотворный эффект препарата.

Мертазапин выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, с дозировкой, как правило, 15, 30 и 45 мг, а также в виде таблеток с пролонгированным высвобождением. Дозировка подбирается индивидуально лечащим врачом.

¶От чего применяется

Основное показание к применению — депрессивные состояния различной степени тяжести, в том числе сопровождающиеся тревогой, нарушениями сна и снижением аппетита. Препарат применяется при:

• большом депрессивном расстройстве;
• депрессии, сочетающейся с тревожными расстройствами;
• депрессивных эпизодах при биполярном расстройстве (в сочетании со стабилизаторами настроения);
• нарушениях сна, связанных с депрессией;
• некоторых формах генерализованного тревожного расстройства (вне официальных показаний).

Благодаря седативному действию мертазапин нередко назначают при депрессии с выраженной бессонницей, поскольку он улучшает засыпание и качество сна уже в первые дни терапии. В отличие от многих антидепрессантов, он не оказывает выраженного стимулирующего эффекта и не провоцирует усиление тревоги в начале лечения.

¶Фармакологические свойства

После приёма внутрь мертазапин быстро и полно всасывается в желудочно-кишечном тракте; приём пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 2 часа. Период полувыведения составляет от 20 до 40 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки, обычно перед сном. Метаболизируется в печени с участием ферментов цитохрома P450, преимущественно CYP2D6, CYP1A2 и CYP3A4. Выводится почками и с желчью.

Седативный эффект обычно проявляется в первые дни приёма, тогда как собственно тимолептическое (улучшающее настроение) действие развивается постепенно, в течение 2–4 недель.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к мертазапину или другим компонентам таблетки, а также в период беременности и грудного вскармливания, если ожидаемая польза не превышает риск. С осторожностью применяется при печёночной и почечной недостаточности, эпилепсии, органических поражениях головного мозга, сахарном диабете, артериальной гипотензии, закрытоугольной глаукоме и гиперплазии предстательной железы.

Не рекомендуется одновременный приём с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) — между их отменой и началом терапии мертазапином должно пройти не менее двух недель. Требуется осторожность при сочетании с другими серотонинергическими средствами из-за риска серотонинового синдрома.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с седативным и антихолинергическим действием:

• сонливость, вялость, снижение концентрации внимания;
• повышенный аппетит и прибавка массы тела;
• сухость во рту, запоры;
• головокружение, головная боль;
• ортостатическая гипотензия (снижение давления при вставании);
• тошнота, редко — диарея;
• у некоторых пациентов — угнетение кроветворения (лейкопения, агранулоцитоз), что требует контроля анализа крови при длительном приёме.

При резкой отмене возможно развитие синдрома отмены: тошнота, головная боль, раздражительность, бессонница. Поэтому дозу снижают постепенно.

¶Особенности применения

Таблетки принимают внутрь, не разжёвывая, обычно однократно вечером перед сном. Начальная доза для взрослых чаще составляет 15–30 мг в сутки; при необходимости её постепенно увеличивают. У пожилых пациентов и лиц с нарушениями функции печени или почек дозу подбирают индивидуально, начиная с минимальной.

В период лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты реакций, особенно в первые недели терапии. Не рекомендуется употребление алкоголя, усиливающего седативный эффект.

¶Место в терапии

Мертазапин занимает устойчивое положение среди антидепрессантов второго ряда. Его ценят за быстрое улучшение сна и хорошую переносимость в отношении сексуальной функции по сравнению с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина. Основные ограничения — прибавка массы тела и выраженная сонливость, из-за которых препарат не всегда подходит пациентам, ведущим активный образ жизни.

Любое применение препарата возможно только по назначению и под контролем врача; самостоятельное изменение дозы или отмена недопустимы. Информация о конкретных торговых наименованиях и их наличии в аптеках может различаться в зависимости от страны регистрации.