Мемантин: применение у взрослых пациентов¶

Мемантин — лекарственное средство, относящееся к группе антагонистов NMDA-рецепторов (неконкурентных блокаторов глутаматных рецепторов). Применяется преимущественно в неврологии и психиатрии для лечения деменции средней и тяжёлой степени, в первую очередь болезни Альцгеймера. Выпускается в форме таблеток, капель и раствора для приёма внутрь. В ряде стран отпускается по рецепту врача.

¶Механизм действия

Мемантин воздействует на глутаматную систему головного мозга. Глутамат — основной возбуждающий нейромедиатор центральной нервной системы, участвующий в процессах памяти и обучения. При нейродегенеративных заболеваниях наблюдается избыточное, патологическое высвобождение глутамата и чрезмерная активация NMDA-рецепторов, что приводит к так называемой эксайтотоксичности — повреждению и гибели нейронов.

Мемантин блокирует NMDA-рецепторы слабо и неконкурентно, то есть связывается с ними только при патологически повышенном уровне глутамата. При нормальной физиологической активности рецепторов препарат практически не вмешивается в их работу. Такой механизм позволяет снизить нейротоксическое действие глутамата, сохраняя при этом нормальную передачу сигналов, необходимую для памяти и обучения.

Помимо влияния на глутаматную систему, мемантин модулирует активность дофаминовых и серотониновых рецепторов, а также блокирует некоторые никотиновые ацетилхолиновые рецепторы, что в совокупности определяет его клинический эффект.

¶Показания к применению у взрослых

Основное показание — деменция альцгеймеровского типа средней и тяжёлой степени. Препарат назначают для улучшения или стабилизации когнитивных функций (память, внимание, речь, ориентация), а также для поддержания повседневной активности и уменьшения поведенческих нарушений.

Другие направления применения у взрослых:

• Сосудистая деменция — мемантин применяется при смешанных и сосудистых формах деменции, хотя доказательная база здесь менее обширна, чем при болезни Альцгеймера.
• Деменция при болезни Паркинсона — используется для коррекции когнитивных нарушений.
• Умеренные когнитивные расстройства — в отдельных случаях назначается, однако рутинное применение при лёгких нарушениях не рекомендуется из-за неоднозначных данных об эффективности.
• Хроническая боль и некоторые неврологические состояния — исследуется в клинических испытаниях, но не входит в стандартные показания.

Мемантин не излечивает деменцию, а замедляет прогрессирование симптомов. Эффект оценивается индивидуально и часто становится заметен лишь через несколько недель приёма.

¶Дозировка и режим приёма

Стандартная схема у взрослых предполагает постепенное наращивание дозы (титрацию) для снижения риска побочных эффектов:

Поддерживающая доза обычно составляет 20 мг в сутки. Препарат принимают один раз в день, независимо от приёма пищи, желательно в одно и то же время. При нарушении функции почек дозу корректируют. Отмену проводят постепенно.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся головокружение, головная боль, сонливость, запор, повышение артериального давления, одышка. Реже возникают спутанность сознания, галлюцинации, нарушение походки, судороги, тромбоз вен, панкреатит.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к компонентам препарата, тяжёлую почечную недостаточность, эпилепсию и склонность к судорожным приступам, беременность и период грудного вскармливания. С осторожностью назначают при инфаркте миокарда, сердечной недостаточности, тиреотоксикозе.

Мемантин может взаимодействовать с другими средствами: усиливать действие леводопы, варфарина, некоторых антиаритмиков; одновременный приём с амантадином повышает риск психоза. Не рекомендуется сочетать с алкоголем.

¶Место в терапии деменции

Мемантин часто рассматривают как альтернативу или дополнение к ингибиторам ацетилхолинэстеразы (донепезил, галантамин, ривастигмин). Эти группы действуют на разные механизмы: ингибиторы ацетилхолинэстеразы усиливают холинергическую передачу, тогда как мемантин снижает глутаматную эксайтотоксичность. При прогрессировании заболевания возможна комбинированная терапия.

Решение о назначении принимает врач на основании диагноза, степени тяжести деменции, сопутствующих заболеваний и общего состояния пациента. Самолечение недопустимо, поскольку препарат влияет на центральную нервную систему и требует контроля.

¶Особые указания

Пациентам с эпилепсией, судорогами в анамнезе или факторами риска их развития мемантин назначают под наблюдением. При почечной недостаточности требуется снижение дозы. В период лечения следует воздерживаться от управления транспортом и работы с механизмами при появлении сонливости или головокружения. Пожилым пациентам коррекция дозы обычно не требуется, но необходим более тщательный контроль переносимости.