Мемантин: применение, дозировка и механизм действия¶

Мемантин — лекарственное средство, относящееся к группе антагонистов NMDA-рецепторов неконкурентного типа. Применяется преимущественно в неврологии и психиатрии для лечения деменции средней и тяжёлой степени, в первую очередь болезни Альцгеймера. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, а также в виде капель для приёма внутрь и раствора. Действующее вещество — мемантина гидрохлорид.

¶Механизм действия

Мемантин блокирует глутаматные NMDA-рецепторы, регулируя патологически повышенный поток ионов кальция в нейроны. При нейродегенеративных заболеваниях избыточная глутаматергическая активность приводит к эксайтотоксичности — повреждению и гибели нервных клеток. Мемантин умеренно связывается с рецептором и снижает этот патологический сигнал, не нарушая при этом нормальную физиологическую передачу возбуждения, необходимую для обучения и памяти.

Препарат улучшает когнитивные функции, повседневную активность и может уменьшать выраженность поведенческих нарушений. Эффект развивается постепенно и оценивается клинически в течение нескольких недель терапии.

¶Показания

Основные показания к применению:

• болезнь Альцгеймера средней и тяжёлой степени;
• деменция смешанного типа;
• сосудистая деменция (при подтверждённом диагнозе);
• умеренные когнитивные нарушения в ряде клинических протоколов.

Решение о назначении принимает врач после подтверждения диагноза и оценки состояния пациента.

¶Дозировка таблеток

Стандартная схема лечения предполагает постепенное увеличение дозы — титрование, что снижает риск побочных эффектов.

¶Начало терапии

В первую неделю обычно назначают 5 мг один раз в сутки. Далее дозу увеличивают ступенчато:

Поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 20 мг в сутки. Таблетки принимают внутрь, один раз в день, независимо от приёма пищи, запивая водой. Делить или разжёвывать таблетку не рекомендуется, если иное не указано в инструкции конкретного препарата.

¶Коррекция дозы

При нарушении функции почек дозу уменьшают. При клиренсе креатинина 40–60 мл/мин обычно назначают 10 мг в сутки, при 30–40 мл/мин — около 5–10 мг, при более выраженной почечной недостаточности препарат применяют с осторожностью под контролем врача. Для пациентов с тяжёлыми нарушениями функции печени также требуется индивидуальный подбор.

Пожилым пациентам коррекция дозы не требуется, если нет сопутствующей почечной патологии. Длительность лечения определяется врачом и может составлять месяцы и годы.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• головокружение, головная боль;
• сонливость или бессонница;
• запор, тошнота;
• повышение артериального давления;
• спутанность сознания, галлюцинации (чаще при высоких дозах).

При появлении выраженных симптомов дозу корректируют или отменяют препарат по решению врача. Резкая отмена не рекомендуется.

¶Противопоказания и взаимодействия

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к компонентам, при тяжёлой почечной недостаточности, в период беременности и грудного вскармливания, а также в детском возрасте (эффективность и безопасность не подтверждены).

Мемантин может взаимодействовать с другими средствами, влияющими на центральную нервную систему. Осторожность требуется при одновременном приёме с леводопой, агонистами дофамина, антикоагулянтами, а также с препаратами, изменяющими pH мочи. Совместное применение с другими антагонистами NMDA (например, амантадином) не рекомендуется из-за риска усиления побочных эффектов.

¶Особые указания

Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе с механизмами, поскольку возможны головокружение и снижение концентрации. Пациентам с эпилепсией, инфарктом миокарда в анамнезе, сердечной недостаточностью требуется медицинское наблюдение.

При переходе с одного препарата мемантина на другой (например, с таблеток на капли) дозировку подбирают индивидуально, ориентируясь на эквивалентность. Капли дозируют в миллиграммах с помощью прилагаемой пипетки.

¶Формы выпуска и хранение

Таблетки выпускаются в дозировках 5, 10, 15 и 20 мг. Хранят препарат в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте. Срок годности указывается на упаковке и обычно составляет несколько лет.

Перед началом приёма необходимо ознакомиться с инструкцией и получить назначение врача: самостоятельное изменение дозы недопустимо.