Мемантин: инструкция по применению¶

Мемантин — лекарственное средство, относящееся к группе антагонистов NMDA-рецепторов (неконкурентный блокатор глутаматных рецепторов), применяемое преимущественно для лечения деменции средней и тяжёлой степени, в том числе болезни Альцгеймера. Выпускается в форме таблеток и раствора для приёма внутрь, отпускается по рецепту врача. Международное непатентованное наименование — мемантина гидрохлорид.

¶Фармакологическое действие

Мемантин воздействует на глутаматергическую систему головного мозга. Глутамат — основной возбуждающий нейромедиатор центральной нервной системы. При нейродегенеративных заболеваниях наблюдается избыточное высвобождение глутамата и длительная активация NMDA-рецепторов, что приводит к так называемой эксайтотоксичности — повреждению и гибели нейронов.

Мемантин блокирует NMDA-рецепторы умеренно и зависимо от потенциала: он связывается с каналом рецептора, но при нормальной физиологической активности глутамата не препятствует передаче сигнала. Это позволяет сохранить физиологическую нейротрансмиссию и одновременно снизить патологическую гиперактивацию. Препарат улучшает когнитивные функции, повседневную активность и поведение у пациентов с деменцией.

¶Показания к применению

Основные показания согласно инструкции:

• деменция альцгеймеровского типа средней и тяжёлой степени;
• деменция смешанного типа (сочетание альцгеймеровской и сосудистой деменции) средней и тяжёлой степени;
• в ряде стран — умеренная деменция при болезни Альцгеймера.

Назначение и коррекцию терапии проводит врач-невролог или психиатр.

¶Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, независимо от приёма пищи, запивая водой. Схема титрования (постепенного увеличения дозы) снижает риск побочных эффектов:

Поддерживающая доза обычно составляет 20 мг в сутки. При необходимости дозу повышают постепенно, не чаще чем раз в неделю. У пациентов с нарушением функции почек дозу корректируют: при клиренсе креатинина 30–49 мл/мин рекомендуется 10 мг в сутки, при более выраженном снижении — 10 мг через день. Таблетки с модифицированным высвобождением принимают однократно в сутки.

¶Противопоказания

• повышенная индивидуальная чувствительность к мемантину или компонентам препарата;
• тяжёлая почечная недостаточность;
• тяжёлая печёночная недостаточность;
• эпилепсия и склонность к судорожным приступам (с осторожностью);
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью применяют при инфаркте миокарда, сердечной недостаточности, неконтролируемой артериальной гипертензии, тиреотоксикозе.

¶Побочные эффекты

Возможные нежелательные реакции:

• со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, повышенная возбудимость, утомляемость, галлюцинации, спутанность сознания, судороги;
• со стороны пищеварительной системы: запор, тошнота, рвота, боли в животе;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, тромбоз;
• прочие: одышка, грибковые инфекции, аллергические реакции.

При появлении выраженных реакций необходимо обратиться к врачу.

¶Особые указания

Мемантин может изменять скорость психомоторных реакций, поэтому в период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе с механизмами. Препарат способен изменять эффект других средств, влияющих на центральную нервную систему: агонистов дофамина, антихолинергических средств, барбитуратов, нейролептиков. Одновременный приём с амантадином повышает риск психоза. Совместное применение с варфарином требует контроля протромбинового времени. Выведение мемантина ускоряется в щелочной среде мочи.

¶Передозировка

При значительном превышении дозы возможны усиление сонливости, головокружение, возбуждение, галлюцинации, потеря сознания, судороги. Специфического антидота нет, проводится симптоматическая терапия. В тяжёлых случаях показана госпитализация.

¶Формы выпуска и условия хранения

Мемантин выпускается в виде таблеток по 5, 10, 15 и 20 мг, а также в форме капель и раствора для приёма внутрь. Хранят препарат в защищённом от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности указывается на упаковке.

¶История и значение

Мемантин был синтезирован в 1960-х годах, первоначально изучался как средство для снижения уровня сахара в крови, однако эти свойства не подтвердились. Позднее было обнаружено его влияние на NMDA-рецепторы. В 1980-х годах препарат начали применять в Германии при нейродегенеративных расстройствах, а в 2003 году он был одобрен в США для лечения болезни Альцгеймера средней и тяжёлой степени. Мемантин остаётся одним из немногих препаратов, применяемых при деменции, наряду с ингибиторами ацетилхолинэстеразы (донепезилом, галантамином, ривастигмином).