Мелатонин в таблетках: инструкция и применение¶

Мелатонин — биогенный амин и гормон, вырабатываемый преимущественно эпифизом (шишковидной железой) и регулирующий циркадные ритмы организма. В фармакологии под этим названием понимают синтетический аналог гормона, выпускаемый в форме таблеток и капсул и применяемый главным образом при нарушениях сна, связанных со сбоем суточного ритма. Препараты мелатонина относятся к группе снотворных и седативных средств; в ряде стран они отпускаются без рецепта как биологически активные добавки, в других — как рецептурные лекарственные средства.

¶Химическая природа и физиологическая роль

По строению мелатонин (N-ацетил-5-метокситриптамин) является производным аминокислоты триптофана. Его синтез в эпифизе происходит в темноте: свет, попадающий на сетчатку, через ретиногипоталамический тракт подавляет выработку гормона. Концентрация мелатонина в крови достигает максимума ночью, обычно между 2 и 4 часами, и резко падает с рассветом. Именно этот цикл служит организму сигналом о наступлении ночи и участвует в регуляции засыпания, температуры тела, артериального давления и ряда эндокринных функций.

С возрастом продукция собственного мелатонина снижается, что связывают с изменениями структуры сна у пожилых людей. Нарушения ритма выработки гормона наблюдаются также при сменной работе, трансмеридианных перелётах и некоторых расстройствах нервной системы.

¶Формы выпуска и состав

Таблетированные препараты содержат синтетический мелатонин в дозировках, как правило, от 0,5 до 5 мг, реже — до 10 мг. Вспомогательные вещества (лактоза, целлюлоза, стеарат магния, диоксид кремния) обеспечивают форму и стабильность таблетки. Существуют формы с немедленным и пролонгированным высвобождением: последние имитируют естественный ночной профиль гормона и применяются при частых ночных пробуждениях. В продаже встречаются также капсулы, таблетки для рассасывания и растворы, однако классическая «таблетка» остаётся наиболее распространённой формой.

¶Показания к применению

Инструкция к препаратам мелатонина обычно перечисляет следующие состояния:

• бессонница, в том числе у людей старше 55 лет;
• нарушение сна при смене часовых поясов (джетлаг);
• расстройства сна при сменном графике работы;
• нарушения циркадного ритма у слепых и при некоторых неврологических заболеваниях;
• вспомогательное средство при тревожных состояниях и в период отмены бензодиазепинов (по назначению врача).

Эффективность мелатонина наиболее убедительно показана при расстройствах, связанных именно со сдвигом ритма; при классической психофизиологической бессоннице результат скромнее и индивидуален.

¶Способ применения и дозы

Стандартная схема приёма, приводимая в инструкциях:

Таблетку принимают внутрь, не разжёвывая, запивая водой. Длительность курса без консультации врача обычно не превышает 1–3 месяцев. Начинать рекомендуется с минимальной дозы, повышая её лишь при недостаточном эффекте. Приём непосредственно перед сном после жирной пищи замедляет всасывание.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат не назначают при индивидуальной непереносимости, аутоиммунных заболеваниях, тяжёлых нарушениях функции печени и почек, а также детям (за исключением отдельных случаев по назначению специалиста). С осторожностью применяют при беременности и в период грудного вскармливания, при эпилепсии и депрессии.

Возможные нежелательные реакции: головная боль, головокружение, тошнота, сонливость в дневное время, раздражительность, кошмарные сновидения, реже — отёки и кожная сыпь. При появлении стойких побочных эффектов приём прекращают и обращаются к врачу.

¶Взаимодействия и особые указания

Мелатонин метаболизируется ферментами цитохрома P450 (в основном CYP1A2), поэтому его действие усиливают ингибиторы этих ферментов (например, флувоксамин, ципрофлоксацин) и ослабляют индукторы (курение, карбамазепин, рифампицин). Не рекомендуется сочетать препарат с алкоголем и седативными средствами из-за усиления угнетения центральной нервной системы. Водителям и операторам механизмов следует соблюдать осторожность: остаточная сонливость возможна в первые часы после пробуждения.

¶Правовой статус и оборот

В России мелатонин в дозах свыше 3 мг относится к рецептурным лекарственным средствам, меньшие дозировки часто реализуются как биологически активные добавки. В США и ряде стран Европы он доступен без рецепта как пищевая добавка. Такое расхождение объясняется различиями в регулировании и неодинаковой доказательной базой по разным показаниям. Самостоятельное повышение дозы или продление курса без медицинского контроля не рекомендуется.

¶Распространённые заблуждения

Мелатонин часто воспринимают как «обычное снотворное», действующее подобно бензодиазепинам. Это неверно: он не обладает прямым седативным эффектом, а лишь смещает биологические часы и облегчает засыпание в «правильное» время. Приём препарата днём, напротив, может вызвать сонливость и сдвиг ритма в нежелательную сторону. Также не подтверждено, что мелатонин продлевает жизнь или «омолаживает» организм, несмотря на популярность таких утверждений.

¶Место в терапии нарушений сна

В клинической практике мелатонин рассматривается как средство первой линии при циркадных расстройствах и как альтернатива при непереносимости других снотворных. Он не формирует зависимости, что выгодно отличает его от бензодиазепинов, однако и уступает им по силе действия при тяжёлой бессоннице. Оптимальный результат даёт сочетание препарата с гигиеной сна: фиксированным режимом, ограничением света вечером и отказом от кофеина во второй половине дня.