Мелатонин как средство для сна¶

Мелатонин — биологически активное вещество (гормон и лекарственное средство), применяемое для нормализации цикла сна и бодрствования. В организме человека вырабатывается преимущественно эпифизом (шишковидной железой) и регулирует циркадные ритмы. В фармакологии используется в виде таблеток и других пероральных форм под различными торговыми наименованиями; во многих странах отпускается как безрецептурный препарат или биологически активная добавка.

¶Общие сведения

Мелатонин (N-ацетил-5-метокситриптамин) — производное серотонина. Его синтез усиливается в темноте и подавляется светом, поэтому уровень гормона в крови закономерно повышается вечером и снижается к утру. Именно этот механизм лежит в основе применения экзогенного (поступающего извне) мелатонина в таблетках: он имитирует естественный сигнал наступления ночи и помогает «переставить» внутренние часы.

Как лекарственное средство мелатонин выпускается в дозировках от 0,5 до 10 мг и более. В России часть препаратов зарегистрирована как лекарства, часть присутствует на рынке в виде БАД. Это различие важно: у лекарственных форм подтверждены эффективность и безопасность в рамках регистрационных исследований, тогда как БАД проходят менее строгий контроль.

¶Формы выпуска

¶Способ применения

Таблетки мелатонина принимают внутрь, запивая водой. Ключевые правила, которые приводятся в инструкциях к препаратам:

• Время приёма. За 30–60 минут до предполагаемого отхода ко сну. При смене часовых поясов и при работе в ночные смены схема может отличаться и определяется индивидуально.
• Дозировка. Начинают обычно с минимальной эффективной дозы — 0,5–1 мг; при недостаточном эффекте её повышают. Взрослым чаще назначают 1–5 мг в сутки. Точная доза зависит от конкретного препарата и указана в инструкции.
• Кратность. Как правило, однократно перед сном. Дробные схемы применяются по назначению врача.
• Продолжительность. Для эпизодических нарушений сна — коротким курсом (несколько дней — 2–4 недели). Длительный приём согласуют с врачом.
• Условия. Приём после еды не обязателен; важно соблюдать режим: ложиться в затемнённой комнате, избегать яркого света и экранов после приёма.

Детям, беременным и кормящим женщинам, а также при ряде заболеваний мелатонин назначают только по решению врача. Препарат может вызывать сонливость, поэтому управление транспортом и работа с механизмами в первые часы после приёма не рекомендуются.

¶Механизм действия

Мелатонин связывается с рецепторами MT1 и MT2 в супрахиазматическом ядре гипоталамуса — главном «дирижёре» циркадных ритмов. Активация MT1 способствует наступлению сна, MT2 участвует в сдвиге фазы ритма. Кроме того, гормон обладает антиоксидантными свойствами. Экзогенный мелатонин не является снотворным в прямом смысле: он не «выключает» сознание, а сигнализирует организму о наступлении ночи, облегчая засыпание и корректируя сбитый график.

¶Показания

Основные области применения:

• нарушение засыпания у взрослых (бессонница);
• десинхроноз при перелёте через несколько часовых поясов (джетлаг);
• сменный график работы;
• нарушения циркадного ритма у слепых;
• некоторые формы расстройств сна у детей — по назначению врача.

¶Побочные эффекты и ограничения

К частым нежелательным реакциям относят головную боль, сонливость днём, головокружение, тошноту, раздражительность. Обычно они слабо выражены и проходят при снижении дозы. Редко возможны аллергические реакции.

Противопоказания и осторожность:

• повышенная чувствительность к компонентам;
• аутоиммунные заболевания (требуется консультация специалиста);
• эпилепсия, тяжёлые нарушения функции печени и почек;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст — по особым показаниям.

Мелатонин может взаимодействовать с другими средствами, угнетающими центральную нервную систему, с антикоагулянтами, некоторыми антидепрессантами и иммунодепрессантами. Перед началом приёма при постоянном использовании других лекарств необходима консультация врача.

¶Эффективность и научная оценка

Исследования показывают, что мелатонин умеренно сокращает время засыпания и помогает при сдвиге циркадных ритмов (перелёты, сменная работа). При хронической бессоннице его эффект скромнее, чем у рецептурных снотворных, но и профиль безопасности обычно благоприятнее. Пролонгированные формы лучше воспроизводят физиологический профиль гормона и чаще применяются при нарушениях сна у пожилых.

¶Правовой статус

В России мелатонин входит в перечень лекарственных средств; часть препаратов отпускается по рецепту, часть — без рецепта, что зависит от дозировки и регистрационного статуса. В США и ряде стран Европы мелатонин доступен как безрецептурное средство или пищевая добавка. Самостоятельное превышение дозировок и длительный бесконтрольный приём не рекомендуются.