Лорноксикам как нестероидный противовоспалительный препарат¶

Лорноксикам — лекарственное средство из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), относящееся к классу оксикамов. Применяется преимущественно для кратковременного купирования острой боли умеренной и высокой интенсивности, а также для симптоматического лечения воспалительных и дегенеративных заболеваний суставов. Отличается от многих других НПВП быстрым началом действия и наличием парентеральной (инъекционной) формы, что позволяет использовать его в неотложных ситуациях.

¶История и происхождение

Лорноксикам был разработан в 1980-х годах в рамках поиска НПВП с улучшенным профилем переносимости. Он представляет собой хлорсодержащее производное теноксикама — одного из «классических» оксикамов. Препарат был синтезирован и выведен на рынок компанией Nycomed (позднее права перешли к другим фармацевтическим производителям). В клиническую практику лорноксикам вошёл в 1990-х годах, преимущественно в странах Европы, где применяется до настоящего времени. В России и ряде государств СНГ он зарегистрирован под несколькими торговыми наименованиями.

¶Химическая структура и механизм действия

По химическому строению лорноксикам — это 6-хлор-4-гидрокси-2-метил-N-2-пиридил-2H-тиено[2,3-e]-1,2-тиазин-3-карбоксамид-1,1-диоксид. Молекула содержит тиенoтиазиновое ядро, характерное для оксикамов, и атом хлора, отличающий её от теноксикама.

Механизм действия типичен для всей группы НПВП: лорноксикам обратимо ингибирует ферменты циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), нарушая превращение арахидоновой кислоты в простагландины, простациклин и тромбоксан. Снижение синтеза простагландинов приводит к уменьшению воспаления, боли и жара. Соотношение влияния на ЦОГ-1 и ЦОГ-2 у лорноксикама считается относительно сбалансированным, что определяет как его эффективность, так и спектр побочных эффектов.

¶Формы выпуска

Препарат существует в нескольких лекарственных формах:

• таблетки, покрытые оболочкой, для приёма внутрь;
• лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения;
• порошок или гранулы для приготовления раствора.

Парентеральная форма обеспечивает быстрое поступление действующего вещества в кровь и применяется при невозможности приёма таблеток или при необходимости быстрого обезболивания.

¶Показания к применению

Основные показания включают:

• кратковременное лечение острой боли средней и сильной выраженности;
• послеоперационное обезболивание;
• болевой синдром при травмах, вывихах, растяжениях;
• обострения остеоартрита, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита;
• люмбаго, ишиалгия и другие дорсалгии;
• болевой синдром при онкологических заболеваниях (в рамках комплексной терапии).

Лорноксикам предназначен в первую очередь для коротких курсов; длительное применение требует регулярной оценки соотношения пользы и риска.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь лорноксикам быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1–2 часа; при внутривенном введении эффект наступает в течение 5–10 минут. Биодоступность таблетированной формы близка к 90–100 %. Препарат интенсивно метаболизируется в печени, главным образом путём гидроксилирования. Период полувыведения составляет около 3–4 часов. Выводится преимущественно в виде метаболитов через почки и кишечник. У пожилых людей и при нарушениях функции печени или почек выведение может замедляться, что требует коррекции дозы.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Как и другие НПВП, лорноксикам может вызывать нежелательные реакции, наиболее значимые из которых связаны с желудочно-кишечным трактом:

• диспепсия, тошнота, боли в животе;
• эрозии и язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки;
• желудочно-кишечные кровотечения (особенно при длительном приёме).

Также возможны головная боль, головокружение, повышение артериального давления, задержка жидкости, нарушения функции печени и почек, аллергические реакции, в редких случаях — бронхоспазм у пациентов с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты.

Противопоказания включают:

• язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• тяжёлую печёночную и почечную недостаточность;
• выраженную сердечную недостаточность;
• повышенную чувствительность к лорноксикаму и другим НПВП;
• беременность (особенно третий триместр) и период грудного вскармливания;
• детский возраст (для большинства форм).

С осторожностью препарат назначают при наличии сердечно-сосудистых заболеваний, артериальной гипертензии, сахарного диабета, у пожилых пациентов и при одновременном приёме антикоагулянтов, глюкокортикоидов, диуретиков и других НПВП.

¶Взаимодействия

Лорноксикам может усиливать действие антикоагулянтов (например, варфарина), повышая риск кровотечений. Совместный приём с другими НПВП или глюкокортикоидами увеличивает вероятность поражения слизистой желудка. Препарат способен ослаблять эффект гипотензивных средств и диуретиков. При сочетании с литием возможно повышение его концентрации в крови.

¶Место среди НПВП

Лорноксикам занимает нишу препарата для быстрого купирования острой боли, особенно в условиях стационара, где доступна инъекционная форма. По эффективности он сопоставим с диклофенаком, кеторолаком и другими сильными НПВП, но, как и все представители группы, не устраняет причину заболевания, а лишь облегчает симптомы. Выбор между лорноксикамом и альтернативами определяется индивидуальной переносимостью, характером боли, наличием сопутствующих заболеваний и необходимостью той или иной лекарственной формы.