Лоперамид: применение и инструкция¶

Лоперамид — синтетический противодиарейный препарат, относящийся к группе агонистов опиоидных рецепторов, который применяется для симптоматического лечения острой и хронической диареи. Действующее вещество — лоперамида гидрохлорид. Лекарство выпускается в форме таблеток для приёма внутрь, а также в виде капсул и растворов. Механизм действия основан на связывании с опиоидными рецепторами в стенке кишечника, что замедляет перистальтику и уменьшает секрецию жидкости, не оказывая при этом выраженного влияния на центральную нервную систему в терапевтических дозах.

¶Механизм действия и фармакокинетика

Лоперамид связывается преимущественно с μ-опиоидными рецепторами в мышечной оболочке и нервных сплетениях кишечника. Это приводит к торможению высвобождения ацетилхолина и простагландинов, снижению пропульсивной активности гладкой мускулатуры. В результате время прохождения содержимого по кишечнику увеличивается, а всасывание воды и электролитов возрастает. Препарат также повышает тонус анального сфинктера, что способствует удержанию каловых масс.

При приёме внутрь лоперамид почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, однако из-за интенсивного метаболизма в печени его биодоступность составляет около 0,3 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 4–6 часов. Период полувыведения — от 9 до 14 часов. Выводится преимущественно с желчью и калом, незначительная часть — с мочой. Способность проникать через гематоэнцефалический барьер у взрослых минимальна, что объясняет отсутствие системных опиоидных эффектов.

¶Показания к применению

Лоперамид назначают для устранения симптомов диареи различного происхождения:

• острая диарейная инфекция (при отсутствии инвазивных возбудителей);
• хроническая диарея, связанная с синдромом раздражённого кишечника, воспалительными заболеваниями или после операций;
• диарея путешественников;
• диарея, вызванная приёмом некоторых лекарств или изменением диеты;
• в составе комплексной терапии при илеостоме для уменьшения объёма отделяемого.

Препарат не устраняет причину заболевания, а лишь подавляет симптом. При инфекционной природе диареи его применение требует осторожности.

¶Способ применения и дозировка

Таблетки принимают внутрь, не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды. Стандартные рекомендации для взрослых и детей старше 12 лет:

• острая диарея: начальная доза — 4 мг (2 таблетки по 2 мг), затем по 2 мг после каждого акта дефекации, но не более 16 мг в сутки;
• хроническая диарея: начальная доза — 4 мг в сутки, поддерживающая — 2–12 мг в сутки в зависимости от тяжести состояния;
• максимальная суточная доза для взрослых — 16 мг.

Для детей в возрасте от 6 до 12 лет дозировка подбирается врачом, обычно из расчёта 0,1 мг на кг массы тела. Детям младше 6 лет лоперамид в таблетках не назначают. При острой диарее, если улучшение не наступает в течение 48 часов, приём следует прекратить и обратиться за медицинской помощью.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Лоперамид запрещён к применению в следующих случаях:

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• дизентерия и другие инфекции, вызванные инвазивными микроорганизмами (сальмонеллы, шигеллы, кампилобактер);
• острый язвенный колит в фазе обострения;
• кишечная непроходимость, в том числе подозрение на неё;
• дивертикулёз;
• возраст до 6 лет;
• первый триместр беременности и период грудного вскармливания.

С осторожностью применяют при печёночной недостаточности, так как замедление метаболизма может повысить концентрацию препарата в крови и вызвать токсические эффекты, включая угнетение центральной нервной системы.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции при соблюдении дозировок возникают редко. Среди возможных:

• запор, вздутие, сухость во рту;
• тошнота, рвота, боль в животе;
• головокружение, сонливость;
• аллергические реакции (сыпь, зуд);
• задержка мочи;
• в редких случаях — паралитическая кишечная непроходимость, токсический мегаколон.

При передозировке возможно угнетение дыхания, спутанность сознания, миоз. В качестве антидота используется налоксон.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Лоперамид усиливает действие антихолинергических средств и опиоидных анальгетиков. Одновременный приём с ингибиторами изоферментов CYP3A4 и CYP2C8 (например, кетоконазолом, ритонавиром) повышает концентрацию лоперамида в плазме, увеличивая риск побочных эффектов. Не рекомендуется сочетать с препаратами, замедляющими перистальтику.

¶Особые указания

При диарее любой этиологии важно восполнять потери жидкости и электролитов. Лоперамид не заменяет регидратационную терапию. Если диарея сопровождается высокой температурой, кровью в стуле или признаками обезвоживания, самолечение недопустимо. Препарат отпускается без рецепта, однако его бесконтрольное применение может привести к маскировке симптомов серьёзных заболеваний.