Лоперамид: приём взрослыми¶

Лоперамид — синтетический противодиарейный препарат, производное опиоидов, применяемый для симптоматического лечения острой и хронической диареи у взрослых. Относится к группе агонистов периферических опиоидных рецепторов: он замедляет перистальтику кишечника, повышает тонус анального сфинктера и уменьшает объём теряемой жидкости, но при этом практически не проникает в центральную нервную систему в терапевтических дозах. Выпускается в форме таблеток, капсул, а также растворов и таблеток для рассасывания.

¶Механизм действия

Лоперамид связывается с опиоидными рецепторами стенки кишечника, что приводит к торможению пропульсивной моторики и удлинению времени прохождения содержимого по кишечнику. Это способствует более полному всасыванию воды и электролитов и уменьшению частоты дефекации. Препарат также снижает тонус продольной и повышает тонус циркулярной мускулатуры кишки. В отличие от центрально действующих опиоидов, лоперамид плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому не вызывает выраженного обезболивающего или эйфорического эффекта в обычных дозах.

¶Показания

Основные показания для взрослых:

• острая диарея инфекционного и неинфекционного происхождения (при отсутствии противопоказаний);
• хроническая диарея, в том числе при синдроме раздражённого кишечника, после операций на кишечнике, при энтеритах;
• диарея, связанная с изменением диеты или приёмом некоторых лекарств;
• в составе комплексной терапии при илеостоме для уменьшения объёма отделяемого.

Лоперамид является симптоматическим средством: он устраняет диарею, но не лечит её причину. При инфекционной диарее с лихорадкой и кровью в стуле его применяют с осторожностью и только по назначению врача.

¶Дозировка для взрослых

Стандартные схемы приёма для взрослых (старше 18 лет):

Таблетки принимают внутрь, запивая водой, независимо от приёма пищи. При острой диарее приём прекращают, если в течение 48 часов улучшения не наступило. При хронической диарее дозу подбирают так, чтобы частота стула составляла 1–2 раза в сутки.

Формы для рассасывания (например, лиофилизированные таблетки) применяют по той же схеме; их удобно использовать при отсутствии воды. Жевательные формы и растворы имеют свои инструкции, и дозировку следует уточнять по аннотации конкретного препарата.

¶Правила приёма и меры предосторожности

• Не превышать максимальную суточную дозу 16 мг.
• Не принимать лоперамид более 2 суток подряд при острой диарее без консультации врача.
• При появлении запора, вздутия или боли в животе приём прекращают.
• Во время лечения следует восполнять потери жидкости и электролитов (растворы для пероральной регидратации).
• Лоперамид не заменяет антибактериальную или этиотропную терапию при инфекциях.
• При диарее на фоне антибиотиков (риск псевдомембранозного колита) препарат противопоказан.

¶Противопоказания

Лоперамид не применяют при:

• дизентерии и других инфекциях с кровью в стуле и высокой температурой;
• остром язвенном колите и псевдомембранозном колите;
• кишечной непроходимости, в том числе при подозрении на неё;
• дивертикулёзе, вздутии живота;
• тяжёлой печёночной недостаточности;
• повышенной чувствительности к компонентам препарата;
• беременности (особенно I триместр) и в период грудного вскармливания — только по строгим показаниям.

С осторожностью применяют при печёночной и почечной недостаточности, а также у пациентов пожилого возраста.

¶Побочные эффекты

Возможные нежелательные реакции: запор, сухость во рту, тошнота, рвота, вздутие, боль или дискомфорт в животе, головная боль, головокружение, сонливость, усталость, аллергические реакции (сыпь, зуд). При передозировке возможно угнетение центральной нервной системы, вплоть до сонливости и угнетения дыхания; в таких случаях требуется немедленная медицинская помощь. Специфический антидот — налоксон.

¶Взаимодействия

Лоперамид усиливает действие других препаратов, замедляющих моторику кишечника. Одновременный приём с ингибиторами P-гликопротеина (например, хинидином, кетоконазолом) повышает концентрацию лоперамида в крови и риск побочных эффектов со стороны ЦНС. Не рекомендуется сочетать с опиоидными анальгетиками и седативными средствами без врачебного контроля.

¶Особые указания

При диарее любой этиологии главным остаётся восполнение жидкости. Лоперамид не устраняет причину диареи и не предотвращает обезвоживание. Если диарея сопровождается лихорадкой, кровью в стуле, сильной болью или длится более двух суток, необходимо обратиться к врачу. Самолечение хронической диареи без установленного диагноза недопустимо.

¶Формы выпуска

Распространённые формы: таблетки 2 мг, капсулы 2 мг, таблетки для рассасывания 2 мг, раствор для приёма внутрь. Безрецептурный отпуск возможен для таблеток и капсул; в ряде стран и в некоторых формах препарат отпускается по рецепту.