Лоперамид: инструкция по применению¶

Лоперамид — синтетический противодиарейный препарат, производное опиоида, применяемый для симптоматического лечения острой и хронической диареи. Относится к группе агонистов периферических опиоидных рецепторов; в России и многих других странах отпускается как безрецептурное средство. Международное непатентованное наименование — лоперамид; распространённые торговые названия — Имодиум, Лопедиум, Диара, Суприлол.

¶Фармакологическое действие

Лоперамид связывается с опиоидными рецепторами стенки кишечника (преимущественно μ-типа), не проникая в значимых количествах через гематоэнцефалический барьер. Это отличает его от опиатов центрального действия: в терапевтических дозах препарат практически не вызывает эйфории и не формирует зависимости.

Механизм действия складывается из нескольких эффектов:

• замедление перистальтики за счёт угнетения высвобождения ацетилхолина и простагландинов в мышечной оболочке кишки;
• повышение тонуса анального сфинктера, что уменьшает недержание;
• снижение секреции жидкости и электролитов в просвет кишечника.

Результат — уменьшение частоты дефекации и уплотнение стула. Препарат не устраняет причину диареи, а лишь подавляет симптом, поэтому при инфекционных процессах требуется осторожность.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь всасывается около 40 % дозы, но из-за интенсивного метаболизма в печени биодоступность составляет порядка 0,3 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 4–6 часов. Период полувыведения — в среднем 10–14 часов. Метаболизируется в печени путём конъюгации, выводится преимущественно с желчью и калом, незначительная часть — с мочой.

¶Показания к применению

• острая диарея неинфекционного происхождения (алиментарная, медикаментозная, при смене воды и пищи);
• хроническая диарея, в том числе при синдроме раздражённого кишечника;
• диарея у пациентов с илеостомой (для уменьшения объёма и частоты выделений);
• в составе комплексной терапии — при диарее инфекционного генеза (только по назначению врача, вместе с антибактериальными средствами).

¶Режим дозирования

Дозы подбираются индивидуально; типовые схемы приведены в таблице.

Таблетки для рассасывания (2 мг) применяют по той же схеме. При острой диарее, если в течение 48 часов улучшения не наступает, приём прекращают и обращаются к врачу.

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к лоперамиду;
• кишечная непроходимость, в том числе подозреваемая;
• острый язвенный колит в фазе обострения;
• дивертикулёз;
• острая дизентерия и другие инфекции с инвазией в стенку кишки;
• диарея на фоне псевдомембранозного колита, вызванного антибиотиками;
• детский возраст до 6 лет;
• первый триместр беременности.

¶Особые указания и меры предосторожности

Лоперамид не следует принимать при диарее с примесью крови или высокой температурой без консультации врача: подавление перистальтики может замедлить выведение возбудителя. При печёночной недостаточности дозу снижают из-за замедленного метаболизма. Во время лечения возможно появление запоров, вздутия, сухости во рту, головокружения и сонливости; при этих симптомах управление транспортом затруднено.

Передозировка, особенно у детей, опасна угнетением центральной нервной системы и дыхания, вплоть до комы. Антидотом служит налоксон; при подозрении на передозировку требуется немедленная медицинская помощь.

¶Взаимодействие с другими препаратами

• ингибиторы P-гликопротеина (хинидин, ритонавир) повышают концентрацию лоперамида в плазме;
• одновременный приём с антибактериальными средствами при инфекционной диарее не заменяет этиотропной терапии;
• сочетание с препаратами, угнетающими ЦНС, усиливает седативный эффект.

¶Формы выпуска и условия хранения

Выпускается в виде таблеток 2 мг, капсул 2 мг, таблеток для рассасывания и раствора для приёма внутрь. Хранят при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте. Срок годности обычно составляет 3–5 лет в зависимости от производителя.

¶Место в терапии

Лоперамид остаётся одним из наиболее распространённых средств симптоматического контроля диареи благодаря быстрому действию и доступности без рецепта. Однако при инфекционной диарее, лихорадке и признаках обезвоживания приоритетом является регидратация и, при необходимости, этиотропное лечение, а не подавление перистальтики. Рациональное применение предполагает короткий курс и отказ от препарата при отсутствии эффекта в течение двух суток.