Лидокаин Буфус — раствор для инъекций¶

Лидокаин Буфус — торговое наименование лекарственного препарата на основе лидокаина гидрохлорида, выпускаемого в форме раствора для инъекций. Относится к группе местных анестетиков амидного типа и антиаритмических средств Ib класса. Производится российской фармацевтической компанией «Дальхимфарм» (торговая марка «Буфус»). Применяется для местной и регионарной анестезии, а также в качестве антиаритмического средства при определённых нарушениях ритма сердца.

¶Общие сведения

Лидокаин был синтезирован в 1943 году шведским химиком Нильсом Лёфгреном и вошёл в клиническую практику в 1948 году под названием «ксилокаин». Это первый амидный местный анестетик, который в значительной степени вытеснил применяемые ранее сложные эфиры (прокаин, тетракаин) благодаря более быстрому началу действия, большей продолжительности эффекта и меньшей частоте аллергических реакций.

«Лидокаин Буфус» — одно из множества воспроизведённых (дженериковых) наименований лидокаина, зарегистрированных в Российской Федерации. Слово «Буфус» в названии является торговым обозначением линейки инфузионных и инъекционных растворов производителя и не отражает химического состава препарата.

¶Состав и форма выпуска

Действующее вещество — лидокаина гидрохлорид. Выпускается в виде прозрачного бесцветного или слегка окрашенного стерильного раствора для инъекций в ампулах и флаконах. Распространённые концентрации:

Вспомогательные вещества обычно включают натрия хлорид и воду для инъекций; в некоторых формах может присутствовать натрия гидроксид для корректировки pH. Ряд вариантов выпускается без консервантов, что допускает эпидуральное и субарахноидальное введение.

¶Механизм действия

Лидокаин блокирует потенциалзависимые натриевые каналы мембран нервных волокон, препятствуя деполяризации и распространению потенциала действия. Это приводит к обратимому угнетению проводимости по чувствительным, двигательным и вегетативным волокнам. Скорость наступления и продолжительность анестезии зависят от концентрации, объёма раствора и типа блокируемых волокон: тонкие и немиелинизированные волокна блокируются раньше.

Помимо местноанестезирующего эффекта, лидокаин проявляет антиаритмическую активность: снижает автоматизм эктопических очагов, укорачивает длительность потенциала действия и эффективный рефрактерный период.

¶Показания к применению

Основные показания к применению раствора:

• местная анестезия при хирургических вмешательствах, стоматологических процедурах, обработке ран;
• проводниковая, эпидуральная и спинальная анестезия;
• внутрисуставное и внутривенное регионарное обезболивание;
• купирование желудочковых нарушений ритма (в том числе при инфаркте миокарда) в условиях стационара;
• премедикация и потенцирование действия общих анестетиков.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не применяется при повышенной индивидуальной чувствительности к лидокаину и другим амидным анестетикам, при тяжёлой брадикардии, выраженной артериальной гипотензии, синдроме слабости синусового узла, атриовентрикулярной блокаде II–III степени без кардиостимулятора, тяжёлой печёночной недостаточности, кардиогенном шоке. С осторожностью назначают при эпилепсии, беременности и в период грудного вскармливания, при нарушениях свёртываемости крови.

Передозировка или случайное внутрисосудистое введение могут вызвать симптомы со стороны центральной нервной системы (головокружение, парестезии, судороги) и сердечно-сосудистой системы (брадикардия, гипотензия, остановка сердца). В таких случаях требуется немедленное прекращение введения и симптоматическая терапия.

¶Фармакокинетика

При внутримышечном и подкожном введении лидокаин быстро всасывается. Связь с белками плазмы составляет около 60–70 %. Метаболизируется преимущественно в печени путём окислительного дезалкилирования с образованием активных метаболитов (моноэтилглицинксилидид, глицинксилидид). Период полувыведения у взрослых — около 1,5–2 часов, у новорождённых и при печёночной недостаточности он удлиняется. Выводится почками в виде метаболитов, лишь небольшая часть — в неизменённом виде.

¶Особенности применения

Раствор предназначен для инъекционного введения; способ и дозировка определяются врачом в зависимости от вида вмешательства, возраста и состояния пациента. Для эпидуральной и спинальной анестезии используются формы без консервантов. При комбинировании с адреналином (эпинефрином) продолжительность анестезии увеличивается, а системная абсорбция снижается.

Не допускается смешивание лидокаина в одном шприце с щелочными растворами, а также с препаратами, изменяющими pH среды, поскольку это может привести к выпадению осадка. Раствор нельзя применять при помутнении, изменении окраски или нарушении целостности ампулы.

¶Хранение и условия отпуска

Препарат хранится в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем (как правило, от 15 до 25 °C), в недоступном для детей месте. Срок годности обычно составляет 2–3 года в зависимости от формы выпуска. Отпускается по рецепту врача.

¶Положение на рынке

Лидокаин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов Российской Федерации. На рынке присутствует большое число дженериков под разными торговыми наименованиями, включая «Лидокаин Буфус». Выбор конкретного препарата определяется лечебным учреждением, доступностью и клинической ситуацией; при этом все зарегистрированные формы содержат одно и то же действующее вещество и должны соответствовать требованиям фармакопейной статьи по показателям подлинности, стерильности и количественного содержания.