Левоцетиризин ДС — антигистаминный препарат¶

Левоцетиризин ДС — лекарственный препарат из группы антигистаминных средств, содержащий в качестве действующего вещества левоцетиризин (левоцетиризина дигидрохлорид). Относится к третьему поколению блокаторов H1-гистаминовых рецепторов и представляет собой фармакологически активный энантиомер цетиризина. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, и применяется для устранения симптомов аллергических заболеваний.

¶Общие сведения

Действующее вещество препарата — левоцетиризин — является левовращающим изомером цетиризина, одного из наиболее распространённых антигистаминных средств второго поколения. Цетиризин представляет собой рацемическую смесь двух энантиомеров: правовращающего (декстроцетиризина) и левовращающего (левоцетиризина). Именно левоцетиризин обеспечивает основную часть терапевтического эффекта, тогда как второй изомер в значительной степени неактивен. Это позволило создать препарат с вдвое меньшей дозировкой при сопоставимой эффективности.

Суффикс «ДС» в названии указывает на торговое наименование конкретного производителя и не является частью международного непатентованного наименования (МНН). МНН препарата — левоцетиризин. Аналогичные средства выпускаются другими фармацевтическими компаниями под иными торговыми названиями.

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Левоцетиризин блокирует H1-гистаминовые рецепторы, расположенные преимущественно в гладкой мускулатуре бронхов, сосудах и нервных окончаниях. Блокирование этих рецепторов препятствует связыванию гистамина — медиатора, выделяющегося из тучных клеток при аллергической реакции. В результате снижаются такие симптомы, как зуд, отёк, гиперемия и экссудация.

Препарат обладает высокой селективностью к H1-рецепторам и минимальным сродством к другим типам рецепторов, что снижает вероятность побочных эффектов. Он практически не проникает через гематоэнцефалический барьер в терапевтических дозах, поэтому выраженное седативное действие для него нехарактерно.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь левоцетиризин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 0,9–1 час. Биодоступность близка к 100 %. Связывание с белками плазмы составляет около 90 %. Метаболизм незначителен, препарат выводится преимущественно почками в неизменённом виде. Период полувыведения у взрослых составляет 7–8 часов, у детей и пожилых пациентов может увеличиваться. При нарушении функции почек элиминация замедляется, что требует коррекции дозы.

¶Показания к применению

Препарат применяется при:

• аллергическом рините (круглогодичном и сезонном) и аллергическом конъюнктивите;
• крапивнице, в том числе хронической идиопатической;
• зуде кожи различного происхождения;
• симптоматическом лечении аллергических реакций.

Левоцетиризин не устраняет причину аллергии, а лишь купирует её симптомы, поэтому применяется в комплексе с мероприятиями по элиминации аллергена.

¶Противопоказания и ограничения

К противопоказаниям относятся повышенная чувствительность к левоцетиризину или вспомогательным компонентам, тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин), а также детский возраст младше шести лет для таблетированных форм. С осторожностью препарат назначают при хронических заболеваниях почек и печени, в пожилом возрасте, при беременности и в период грудного вскармливания — только по назначению врача, когда предполагаемая польза превышает возможный риск.

¶Побочные эффекты

Наиболее частыми нежелательными реакциями являются сонливость, повышенная утомляемость, головная боль, сухость во рту. Реже наблюдаются головокружение, слабость, тошнота, тахикардия. В большинстве случаев побочные эффекты выражены слабо и носят транзиторный характер. При появлении стойких или тяжёлых реакций приём препарата следует прекратить и обратиться к специалисту.

¶Режим дозирования

Для взрослых и детей старше шести лет стандартная доза составляет 5 мг один раз в сутки. Таблетку принимают внутрь, независимо от приёма пищи, запивая небольшим количеством воды. При почечной недостаточности дозу подбирают индивидуально в зависимости от клиренса креатинина. Курс лечения определяется врачом и зависит от характера и тяжести заболевания.

¶Место в группе антигистаминных средств

Левоцетиризин относится к так называемому третьему поколению антигистаминных препаратов — метаболитам или изомерам средств предыдущего поколения. По сравнению с классическими препаратами второго поколения он позволяет использовать меньшую дозу при сопоставимой эффективности и обладает предсказуемым профилем безопасности. К преимуществам относят быстрое начало действия, отсутствие значимого взаимодействия с пищей и большинством лекарств, минимальный седативный эффект.

Вместе с тем левоцетиризин не является препаратом первого выбора при тяжёлых системных аллергических реакциях, требующих неотложной помощи, — в таких случаях применяются глюкокортикостероиды и адреналин.

¶Хранение и отпуск из аптек

Препарат отпускается по рецепту врача. Хранят его в защищённом от света и влаги месте при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте. Срок годности указывается на упаковке; по его истечении использование недопустимо.

¶Безопасность применения

Как и любые лекарственные средства, левоцетиризин требует соблюдения инструкции. Самостоятельное увеличение дозы или продление курса без контроля врача не рекомендуется. При управлении транспортными средствами и работе с механизмами следует учитывать возможную индивидуальную реакцию в виде сонливости, особенно в первые дни приёма. Одновременный приём алкоголя и средств, угнетающих центральную нервную систему, повышает риск снижения внимания.