Леветирацетам Канон — противосудорожный препарат¶

Леветирацетам Канон — торговое наименование лекарственного препарата на основе леветирацетама, противоэпилептического средства, выпускаемого российской фармацевтической компанией ЗАО «Канонфарма продакшн». Относится к группе антиконвульсантов второго поколения и применяется главным образом в терапии эпилепсии у взрослых и детей. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, с различной дозировкой действующего вещества.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет леветирацетам — производное пирролидона, химически близкое к ноотропному средству пирацетаму, однако обладающее принципиально иным механизмом действия. Международное непатентованное наименование (МНН) — леветирацетам; латинское название — Levetiracetamum. Молекулярная формула — C₈H₁₄N₂O₂, молярная масса — около 170,21 г/моль.

В отличие от многих противоэпилептических препаратов, механизм действия леветирацетама не связан напрямую с блокадой натриевых или кальциевых каналов либо с усилением ГАМК-ергической передачи. Основной эффект связывают со связыванием со специфическим белком синаптических везикул SV2A, что модулирует высвобождение нейромедиаторов и препятствует распространению эпилептиформной активности. Дополнительно препарат влияет на кальциевые каналы N-типа и внутриклеточные депо кальция.

¶Формы выпуска и дозировки

Под наименованием «Леветирацетам Канон» препарат выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой. Распространённые дозировки:

Точная схема подбирается врачом индивидуально с учётом формы эпилепсии, возраста, массы тела и функции почек. Кратность приёма обычно составляет два раза в сутки, что связано с периодом полувыведения препарата (около 7 часов у взрослых).

¶Показания к применению

Леветирацетам применяется при следующих состояниях:

• парциальные (фокальные) приступы с вторичной генерализацией или без неё у взрослых и детей старше определённого возраста;
• миоклонические приступы при ювенильной миоклонической эпилепсии;
• первично генерализованные тонико-клонические приступы при идиопатической генерализованной эпилепсии;
• в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии.

Препарат также иногда используется вне официальных показаний (off-label) — например, при профилактике приступов в нейрохирургии и при некоторых формах миоклонуса.

¶Фармакокинетика

Леветирацетам быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта после приёма внутрь; биодоступность приближается к 100 %. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через час после приёма. Связь с белками плазмы низкая (менее 10 %). Метаболизируется незначительно — основной путь элиминации почечная экскреция в неизменённом виде, что важно учитывать при почечной недостаточности. Это отличает леветирацетам от препаратов, метаболизируемых системой цитохрома P450, и снижает риск лекарственных взаимодействий.

¶Противопоказания и особые указания

Препарат противопоказан при индивидуальной непереносимости леветирацетама или других производных пирролидона, а также при тяжёлых нарушениях функции почек, требующих коррекции дозы. С осторожностью применяется у пациентов с печёночной недостаточностью, у пожилых людей и при беременности.

К числу возможных нежелательных реакций относятся сонливость, астения, головокружение, головная боль, раздражительность, а также изменения поведения и настроения. В редких случаях возможно развитие серьёзных кожных реакций (синдром Стивенса — Джонсона), требующих отмены препарата. Как и другие противоэпилептические средства, леветирацетам нельзя резко отменять — это может спровоцировать учащение приступов.

¶Место среди аналогов

Леветирацетам Канон относится к числу воспроизведённых (дженериковых) препаратов. Оригинальный препарат леветирацетама был разработан бельгийской компанией UCB и выведен на рынок под торговым наименованием Кеппра. После истечения патентной защиты появилось множество дженериков, в том числе российского производства. Среди российских производителей леветирацетама — «Канонфарма продакшн», а также ряд других фармкомпаний.

Дженериковые препараты должны подтверждать биоэквивалентность оригиналу в рамках регистрационных исследований. Взаимозаменяемость конкретных торговых наименований определяется действующим законодательством и перечнями взаимозаменяемых лекарственных препаратов.

¶Правовой статус

Леветирацетам Канон является рецептурным лекарственным препаратом. Отпуск из аптек производится по рецепту врача. Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП), что подразумевает государственное регулирование цен на него. Регистрация и обращение препарата на территории Российской Федерации осуществляются в соответствии с законодательством об обращении лекарственных средств.

¶Значение

Эпилепсия относится к распространённым неврологическим заболеваниям; по оценкам Всемирной организации здравоохранения, ею страдают миллионы людей во всём мире. Доступность недорогих воспроизведённых препаратов леветирацетама расширяет возможности длительной противоэпилептической терапии, поскольку лечение в большинстве случаев носит пожизненный или многолетний характер. Леветирацетам входит в число препаратов первой линии при фокальных и генерализованных приступах благодаря широкому спектру действия, относительно благоприятному профилю безопасности и низкому потенциалу лекарственных взаимодействий.