Леветирацетам: инструкция по применению¶

Леветирацетам — противоэпилептический препарат (антиконвульсант) из группы производных пирролидона, применяемый для лечения фокальных и генерализованных форм эпилепсии у взрослых и детей. Выпускается в форме таблеток, раствора для приёма внутрь и концентрата для приготовления раствора для инфузий. Международное непатентованное наименование — леветирацетам; торговые названия включают Кеппру, Леветирацетам, Леветинол и другие. Отпускается по рецепту.

¶Фармакологическое действие

Действующее вещество — леветирацетам, S-энантиомер этирацетама. Точный механизм действия до конца не установлен. Предполагается, что препарат связывается с белком SV2A синаптических везикул в центральной нервной системе и модулирует высвобождение нейромедиаторов, прежде всего глутамата и γ-аминомасляной кислоты. Это отличает леветирацетам от большинства других антиконвульсантов, действующих на натриевые или кальциевые каналы.

Препарат быстро и практически полностью всасывается при приёме внутрь, биодоступность близка к 100 %. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через час. Связь с белками плазмы низкая (менее 10 %). Метаболизируется преимущественно путём гидролиза, не затрагивающего ферменты цитохрома P450, что снижает риск лекарственных взаимодействий. Период полувыведения у взрослых составляет 6–8 часов, выводится в основном почками.

¶Показания к применению

• В качестве монотерапии парциальных (фокальных) приступов с вторичной генерализацией или без неё у взрослых и подростков старше 16 лет.
• Как дополнительная терапия фокальных приступов у взрослых и детей от 1 месяца.
• Дополнительная терапия миоклонических приступов у взрослых и подростков с ювенильной миоклонической эпилепсией.
• Дополнительная терапия первично-генерализованных тонико-клонических приступов у взрослых и детей с идиопатической генерализованной эпилепсией.
• В форме концентрата — для временного применения, когда пероральный приём невозможен.

¶Режим дозирования

Дозу подбирает врач индивидуально. Для взрослых обычная начальная доза — 500 мг два раза в сутки; при необходимости её увеличивают с шагом 500 мг дважды в сутки каждые 2–4 недели до максимальной 1500 мг дважды в сутки. У детей дозировка рассчитывается по массе тела (обычно 10–30 мг/кг в сутки в два приёма, в зависимости от возраста и формы эпилепсии).

Таблетки принимают независимо от приёма пищи, запивая достаточным количеством воды. Раствор для приёма внутрь дозируют с помощью прилагаемого шприца. При почечной недостаточности дозу корректируют в зависимости от клиренса креатинина.

¶Противопоказания

• Повышенная чувствительность к леветирацетаму или другим производным пирролидона.
• Детский возраст до 1 месяца (для некоторых форм и дозировок).
• Тяжёлая почечная недостаточность требует особого режима дозирования, а не полного запрета.

¶Особые указания и меры предосторожности

При приёме леветирацетама возможно развитие суицидальных мыслей и поведения; за пациентами следует наблюдать. Препарат может вызывать сонливость, поэтому в начале лечения и при повышении дозы следует соблюдать осторожность при вождении и работе с механизмами. Резкая отмена препарата может спровоцировать усиление приступов — дозу снижают постепенно.

При почечной недостаточности и у пациентов на гемодиализе требуется коррекция дозы. Безопасность применения при беременности изучена недостаточно; назначение возможно только при явном превышении пользы над риском. Леветирацетам проникает в грудное молоко, поэтому при кормлении грудью решение принимает врач.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции: сонливость, астения, головокружение, головная боль, атаксия, нервозность, амнезия, раздражительность. Возможны также тошнота, боли в животе, диарея, анорексия, кожная сыпь, вертиго. В редких случаях отмечаются серьёзные нарушения: ангионевротический отёк, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, панцитопения, агранулоцитоз, печёночная недостаточность, острый панкреатит, рабдомиолиз, энцефалопатия. При появлении признаков тяжёлых реакций приём прекращают и обращаются за медицинской помощью.

¶Лекарственные взаимодействия

Леветирацетам не влияет на ферменты цитохрома P450 и не изменяет концентрацию большинства противоэпилептических средств в плазме. При совместном применении с топираматом возможно снижение эффективности последнего. Некоторые данные указывают на возможное взаимодействие с пробенецидом и метотрексатом. Алкоголь усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему.

¶Передозировка

Симптомы: сонливость, ажитация, агрессия, угнетение дыхания, кома. Специфического антидота нет; проводится симптоматическая терапия, при необходимости — гемодиализ, эффективность которого в отношении леветирацетама составляет около 60 %.

¶Хранение и форма выпуска

Таблетки выпускаются в дозировках 250, 500, 750 и 1000 мг. Раствор для приёма внутрь — 100 мг/мл во флаконах. Хранят при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте. Срок годности указан на упаковке.

¶Примечание

Информация носит справочный характер и не заменяет консультацию врача. Назначение, изменение дозы и отмену препарата проводит только медицинский специалист с учётом индивидуальных особенностей пациента.