Леветирацетам и препараты Велфарм¶

Леветирацетам — противоэпилептическое лекарственное средство, производное пирролидона, применяемое для лечения парциальных и генерализованных эпилептических приступов. Под маркой «Велфарм» (Velpharm) выпускается ряд воспроизведённых препаратов леветирацетама российского производства — таблетки и раствор для приёма внутрь, зарегистрированные как дженерики оригинального лекарства. Ниже рассматриваются действующее вещество, его свойства и особенности препаратов, выпускаемых под этим брендом.

¶Действующее вещество

Леветирацетам (лат. Levetiracetamum) — антиконвульсант второго поколения, химически представляющий собой (S)-энантиомер этирацетама. Международное непатентованное наименование — леветирацетам; торговое оригинальное название — Кеппра (Keppra). Вещество относится к группе ноотропных и противоэпилептических средств, хотя механизм его действия отличается от классических антиконвульсантов.

Механизм действия связывают со связыванием со специфическим белком синаптических везикул SV2A, что модулирует высвобождение нейротрансмедиаторов. В отличие от многих противоэпилептических препаратов, леветирацетам не оказывает существенного влияния на ГАМК-ергическую передачу и натриевые каналы, что объясняет его относительно благоприятный профиль межлекарственных взаимодействий.

¶Фармакокинетика

Препарат быстро и практически полностью всасывается при приёме внутрь; биодоступность близка к 100 %. Пища не влияет на степень всасывания. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1 час после приёма. Связывание с белками плазмы незначительно (менее 10 %). Метаболизируется главным образом путём гидролиза в крови, не через систему цитохрома P450, что снижает риск лекарственных взаимодействий. Период полувыведения у взрослых составляет около 6–8 часов. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде, поэтому при почечной недостаточности требуется коррекция дозы.

¶Показания и применение

Основные показания к применению леветирацетама:

• монотерапия парциальных (фокальных) приступов с вторичной генерализацией или без неё у взрослых и подростков;
• дополнительная терапия парциальных приступов у взрослых, подростков и детей;
• дополнительная терапия генерализованных тонико-клонических приступов при идиопатической генерализованной эпилепсии;
• дополнительная терапия миоклонических приступов у пациентов с ювенильной миоклонической эпилепсией.

Препарат также применяется в некоторых схемах при профилактике приступов в периоперационном периоде и при ряде других состояний по решению врача.

¶Препараты под маркой «Велфарм»

«Велфарм» — российская фармацевтическая компания, выпускающая воспроизведённые лекарственные средства, в том числе противоэпилептические. Под этим брендом зарегистрированы препараты леветирацетама в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, и раствора для приёма внутрь. Выпускаются дозировки, как правило, 250, 500, 750 и 1000 мг в таблетках.

Как дженерик, препарат Велфарм содержит то же действующее вещество, что и оригинальное средство, и должен соответствовать требованиям биоэквивалентности. Воспроизведённые препараты проходят процедуру подтверждения эквивалентности по фармакокинетическим параметрам. Стоимость дженериков обычно ниже, чем у оригинального препарата, что расширяет доступность терапии.

¶Формы выпуска и дозирование

Леветирацетам Велфарм выпускается в виде таблеток и орального раствора. Дозировка подбирается индивидуально врачом с учётом возраста, массы тела, функции почек и характера приступов. Обычно лечение начинают с минимальной эффективной дозы с постепенным её повышением (титрацией) для снижения риска побочных эффектов. При отмене препарата рекомендуется постепенное снижение дозы.

Для детей дозирование рассчитывается на килограмм массы тела; раствор удобен для применения у маленьких пациентов и при затруднённом глотании таблеток.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

Наиболее частые нежелательные реакции: сонливость, астения, головокружение, головная боль. Возможны изменения поведения и настроения — раздражительность, агрессивность, тревожность, депрессия. В редких случаях отмечаются серьёзные психические реакции и суицидальные мысли, что требует наблюдения за пациентом.

К мерам предосторожности относятся:

• осторожность при вождении и работе с механизмами до оценки индивидуальной реакции;
• контроль функции почек и коррекция дозы при почечной недостаточности;
• постепенная отмена во избежание учащения приступов;
• учёт возможного взаимодействия с другими лекарствами, хотя леветирацетам взаимодействует с ними слабо.

Применение при беременности возможно только по строгим показаниям после оценки соотношения пользы и риска; препарат проникает в грудное молоко, что учитывается при кормлении.

¶Правовой статус и обращение

Леветирацетам относится к рецептурным лекарственным средствам. Его оборот в России регулируется законодательством об обращении лекарств; воспроизведённые препараты, включая Велфарм, допускаются к медицинскому применению после государственной регистрации. Замена оригинального препарата на дженерик или наоборот проводится по решению лечащего врача, самостоятельная смена лекарства не рекомендуется.

¶Значение

Появление воспроизведённых препаратов леветирацетама расширило доступность противоэпилептической терапии. Леветирацетам входит в перечни жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран, что отражает его клиническую значимость при эпилепсии. Широкий спектр показаний и относительно низкий потенциал межлекарственных взаимодействий делают его одним из востребованных антиконвульсантов.