Левемир — инсулин детемир¶

Левемир — торговое наименование лекарственного препарата на основе инсулина детемир, аналога человеческого инсулина средней продолжительности действия. Выпускается датской фармацевтической компанией Novo Nordisk. Действующее вещество — инсулин детемир (insulinum detemirum) — относится к классу базальных (пролонгированных) инсулинов и применяется главным образом для поддержания базального уровня инсулина в крови у пациентов с сахарным диабетом.

¶Действующее вещество и класс

Инсулин детемир — это аналог человеческого инсулина, полученный путём изменения аминокислотной последовательности молекулы. Отличие от человеческого инсулина состоит в удалении аминокислоты треонина в позиции B30 и присоединении к B29 остатку лизина цепи жирной кислоты (миристиновой, C14). Именно жирнокислотный «хвост» обеспечивает ключевое свойство препарата.

По классификации инсулинов детемир относят к:

• базальным (пролонгированным) инсулинам — обеспечивают фоновую потребность в инсулине между приёмами пищи и ночью;
• аналогам человеческого инсулина — в отличие от препаратов инсулина человека (например, НПХ-инсулина), имеют изменённую структуру;
• инсулинам средней продолжительности действия — по длительности эффекта занимают промежуточное положение между инсулинами короткого действия и ультрадлинными аналогами (гларгин, деглудек).

¶Механизм действия

После подкожного введения молекулы детемира образуют в подкожной жировой клетчатке депо. Жирнокислотный остаток связывается с альбумином — белком плазмы крови. Это связывание замедляет поступление препарата в кровоток и одновременно продлевает его действие, поскольку связанная с альбумином фракция постепенно высвобождается.

Медленное и относительно равномерное всасывание обеспечивает плавный, без выраженного пика, профиль действия. Связывание с альбумином также объясняет, почему эффект детемира зависит от концентрации альбумина в крови и почему препарат не следует применять при выраженной гипоальбуминемии.

¶Фармакокинетика

• Начало действия — примерно через 1–2 часа после подкожной инъекции.
• Максимальный эффект — развивается через 6–12 часов.
• Продолжительность действия — в среднем до 24 часов, однако у разных пациентов она варьирует и может быть меньше.
• Кратность введения — обычно 1–2 раза в сутки.

В отличие от ультрадлинных аналогов, детемир не всегда обеспечивает стабильный 24-часовой профиль, поэтому часть пациентов нуждается в двукратном введении. Дозу подбирает врач индивидуально.

¶Формы выпуска

Препарат выпускается в виде раствора для подкожного введения:

Раствор представляет собой прозрачную бесцветную жидкость. Вводится только подкожно — внутривенное и внутримышечное введение не применяется.

¶Применение

Левемир используется для лечения сахарного диабета:

• сахарный диабет 1 типа — как базальный компонент в схемах интенсифицированной инсулинотерапии в сочетании с инсулинами короткого или ультракороткого действия;
• сахарный диабет 2 типа — при недостаточной эффективности пероральных сахароснижающих препаратов, а также в комбинации с ними.

Препарат может применяться у взрослых, подростков и детей (с определённого возраста, согласно инструкции), а также у беременных — при необходимости и по назначению врача.

¶Сравнение с другими базальными инсулинами

• НПХ-инсулин — имеет выраженный пик действия и более вариабельный профиль; детемир действует плавнее.
• Инсулин гларгин — ультрадлинный аналог, часто обеспечивает более стабильные 24 часа действия.
• Инсулин деглудек — современный ультрадлинный аналог с длительным и ровным профилем.

Выбор между ними определяется индивидуально: характером диабета, склонностью к гипогликемиям, режимом дня и другими факторами.

¶Побочные эффекты и ограничения

Наиболее частое нежелательное явление — гипогликемия, особенно при неправильно подобранной дозе, пропуске приёма пищи или повышенной физической нагрузке. Возможны также:

• реакции в месте инъекции (покраснение, отёк, зуд, липодистрофия при частом введении в одну зону);
• аллергические реакции;
• увеличение массы тела у части пациентов;
• гипокалиемия при передозировке.

Препарат противопоказан при гипогликемии, повышенной индивидуальной чувствительности к компонентам, а также в период острых состояний, требующих иной тактики лечения.

¶Особенности и факты

• Левемир стал одним из первых базальных аналогов инсулина, в котором использован принцип связывания с альбумином для пролонгирования действия.
• Действие препарата может варьировать у одного и того же пациента в разные дни, поэтому самоконтроль гликемии обязателен.
• Переводить пациента с одного вида инсулина на другой следует только под наблюдением врача, с возможной коррекцией дозы.
• Хранить препарат необходимо согласно инструкции: неиспользованные картриджи — в холодильнике, используемые — при комнатной температуре ограниченное время.