Инсулин деглудек: сверхдлительный аналог инсулина¶

Инсулин деглудек — аналог человеческого инсулина сверхдлительного действия, применяемый для базисной терапии сахарного диабета. Представляет собой рекомбинантный инсулин, в молекулу которого добавлена жирная кислота (гексадекандиовая), обеспечивающая обратимое связывание с альбумином плазмы. Благодаря этому препарат образует депо в подкожной жировой клетчатке и высвобождается медленно и стабильно, что позволяет вводить его один раз в сутки.

¶Химическая структура и механизм действия

Молекула инсулина деглудека получена из человеческого инсулина путём делеции аминокислоты треонина в позиции B30 и присоединения к лизину в позиции B29 боковой цепи с остатком гексадекандиовой кислоты. Такая модификация не изменяет сродство к рецептору инсулина, но придаёт способность связываться с альбумином.

После подкожного введения препарат образует депо, из которого постепенно высвобождается. Связывание с альбумином обеспечивает плавный, без выраженных пиков, профиль действия продолжительностью более 24 часов. Это отличает деглудек от инсулина гларгина и детемира, у которых действие может быть менее равномерным.

¶Клиническое применение

Препарат применяется при сахарном диабете 1 и 2 типа в качестве базального инсулина. Вводится подкожно один раз в сутки, желательно в одно и то же время. Допускается гибкость в выборе времени инъекции.

Ключевые характеристики:

• длительность действия — свыше 24 часов;
• низкая вариабельность гликемического контроля в течение суток;
• сниженный риск ночной гипогликемии по сравнению с инсулином гларгином;
• возможность применения у пациентов с избыточной массой тела.

В клинических исследованиях программы BEGIN и DEVOTE деглудек показал сопоставимую или лучшую эффективность по снижению уровня гликированного гемоглобина при меньшей частоте эпизодов гипогликемии.

¶Побочные эффекты и ограничения

Наиболее частые нежелательные явления — гипогликемия, реакции в месте инъекции, липодистрофия, аллергические реакции. Как и другие инсулины, деглудек требует регулярного самоконтроля гликемии.

Препарат не предназначен для внутривенного введения, не применяется при диабетическом кетоацидозе и не заменяет инсулин короткого действия во время приёмов пищи. Дозировка подбирается индивидуально.

¶Значение и место в терапии

Инсулин деглудек относится к базальным инсулинам второго поколения. Его появление расширило возможности индивидуализации терапии диабета, особенно у пациентов с высоким риском гипогликемий. Препарат зарегистрирован во многих странах, выпускается в шприц-ручках с шагом дозирования 1 ЕД.