Левемир ФлексПен: инсулин детемир и шприц-ручка¶

Левемир® ФлексПен® — комбинированное торговое наименование лекарственного средства и устройства для его введения: инсулиновый аналог средней продолжительности действия (действующее вещество — инсулин детемир) в форме раствора для подкожного введения, поставляемый в предварительно заполненной многоразовой шприц-ручке. Препарат применяется для лечения сахарного диабета, требующего инсулинотерапии, и относится к группе базальных инсулинов.

¶Состав и действующее вещество

Действующим веществом является инсулин детемир — аналог человеческого инсулина, полученный методом рекомбинантной ДНК-технологии с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae. От человеческого инсулина молекула отличается удалением аминокислоты треонина в позиции B30 и присоединением к B29 остатку лизина цепи из 14 атомов углерода (миристиновой жирной кислоты).

Такая модификация обеспечивает два ключевых свойства:

• замедленное всасывание из подкожной жировой клетчатки за счёт связывания с альбумином;
• длительный, относительно ровный профиль действия без выраженного пика.

Раствор содержит инсулин детемир в концентрации 100 МЕ/мл, а также вспомогательные вещества: цинк, маннитол, фенол, метакрезол, глицерол, динатрия фосфат и воду для инъекций. Препарат выпускается в картриджах по 3 мл, встроенных в корпус шприц-ручки ФлексПен.

¶Фармакологические свойства

Инсулин детемир связывается с рецепторами инсулина и усиливает поглощение глюкозы периферическими тканями, прежде всего скелетными мышцами и жировой тканью, одновременно подавляя продукцию глюкозы печенью. Механизм действия аналогичен эндогенному инсулину.

После подкожного введения образуется депо: молекулы препарата связываются с альбумином интерстициальной жидкости и постепенно высвобождаются в кровоток. Это обеспечивает медленное и предсказуемое поступление вещества. Период полувыведения составляет ориентировочно 5–7 часов, продолжительность действия — до 24 часов, что позволяет вводить препарат один или два раза в сутки.

Метаболизируется инсулин детемир подобно человеческому инсулину; значимой почечной экскреции в неизменённом виде не происходит.

¶Показания и применение

Препарат показан при сахарном диабете 1 типа и сахарном диабете 2 типа в случаях, когда требуется базальная инсулинотерапия. Он применяется как в режиме базально-болюсной терапии в сочетании с инсулинами короткого или ультракороткого действия, так и в комбинации с пероральными сахароснижающими средствами.

Введение производится подкожно в область живота, бедра, плеча или ягодицы. Дозу подбирает врач индивидуально, ориентируясь на уровень гликемии натощак. Места инъекций рекомендуется чередовать для профилактики липодистрофии.

¶Устройство ФлексПен

ФлексПен — это многоразовая шприц-ручка с дозирующим механизмом, рассчитанная на картридж 3 мл. Её характеристики:

Механизм позволяет набирать дозу поворотом селектора и вводить её нажатием кнопки; остаток препарата отображается на шкале. Ручка снабжена защитой от случайного введения и предназначена для индивидуального использования.

¶Особенности и ограничения

К значимым свойствам препарата относят:

• низкую вариабельность гликемии по сравнению с некоторыми другими базальными инсулинами;
• меньший риск ночных гипогликемий;
• возможность гибкого времени введения.

Основные нежелательные реакции — гипогликемия, реакции в месте инъекции, реже — аллергические проявления и липодистрофия. Препарат противопоказан при гипогликемии, повышенной чувствительности к компонентам; с осторожностью применяется при беременности, в период лактации и при нарушении функции почек и печени.

¶История и место в терапии

Инсулин детемир был разработан компанией Novo Nordisk и зарегистрирован в начале 2000-х годов; в России препарат применяется с середины 2000-х. ФлексПен как устройство доставки стал одной из распространённых платформ для введения базальных инсулинов этой компании.

Препарат входит в перечни жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран, что определяет его доступность в рамках государственных программ лекарственного обеспечения. Отпускается по рецепту врача.