Лерникор — препарат и его применение¶

Лерникор — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества лерканидипина, относящегося к группе блокаторов «медленных» кальциевых каналов (антагонистов кальция) третьего поколения. Применяется преимущественно в кардиологии для лечения артериальной гипертензии (повышенного артериального давления). Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в дозировках 10 и 20 мг.

¶Действующее вещество

Лерканидипин — липофильное производное дигидропиридина. Он был синтезирован в 1980-х годах в Италии и относится к так называемым антагонистам кальция третьего поколения, наряду с лацидипином и амлодипином. Механизм действия основан на блокировании потенциалзависимых кальциевых каналов L-типа в гладкомышечных клетках сосудов. Это препятствует входу ионов кальция внутрь клетки, снижает тонус сосудистой стенки и вызывает расширение периферических артерий.

Благодаря высокой липофильности лерканидипин избирательно накапливается в мембранах гладкомышечных клеток и действует медленно и продолжительно. Это обеспечивает постепенное снижение давления без резких колебаний и позволяет принимать препарат один раз в сутки.

¶От чего помогает

Основное показание к применению Лерникора — эссенциальная (первичная) артериальная гипертензия лёгкой и умеренной степени тяжести. Препарат снижает как систолическое, так и диастолическое давление, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление.

Дополнительные эффекты, связанные с механизмом действия:

• расширение коронарных артерий и улучшение кровоснабжения миокарда;
• антиангинальное (противоишемическое) действие при стенокардии напряжения;
• защитное влияние на стенки сосудов за счёт антиоксидантных свойств;
• отсутствие выраженного влияния на частоту сердечных сокращений (в отличие от верапамила и дилтиазема).

Лерканидипин не применяется для лечения гипертонического криза, поскольку его действие развивается постепенно. Не используется он и как средство неотложной помощи.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь лерканидипин медленно всасывается; максимальная концентрация в плазме достигается через 1,5–3 часа. Биодоступность повышается при приёме вместе с пищей, поэтому таблетки рекомендуется принимать не менее чем за 15 минут до еды. Препарат почти полностью метаболизируется в печени с участием фермента CYP3A4, а выводится преимущественно через почки в виде неактивных метаболитов. Период полувыведения составляет 8–10 часов, а гипотензивный эффект сохраняется до 24 часов.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не назначают при:

• повышенной чувствительности к лерканидипину и другим дигидропиридинам;
• нелеченой сердечной недостаточности;
• нестабильной стенокардии и недавно перенесённом инфаркте миокарда (в течение месяца);
• обструкции выносящего тракта левого желудочка;
• тяжёлых нарушениях функции печени и почек;
• беременности и в период грудного вскармливания;
• возрасте до 18 лет (безопасность не установлена).

С осторожностью применяют у пожилых пациентов и при синдроме слабости синусового узла.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с расширением сосудов и обычно носят преходящий характер:

Отёки голеней и стоп — характерный побочный эффект всех дигидропиридинов; при лерканидипине они встречаются реже, чем при амлодипине. При появлении выраженных реакций требуется коррекция дозы или отмена препарата по решению врача.

¶Лекарственные взаимодействия

Лерканидипин метаболизируется через CYP3A4, поэтому его концентрацию повышают ингибиторы этого фермента: кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, грейпфрутовый сок. Совместный приём с циклоспорином увеличивает концентрацию обоих препаратов. Индукторы CYP3A4 (рифампицин, карбамазепин, зверобой) снижают эффективность лерканидипина. Одновременное применение с бета-блокаторами, диуретиками и ингибиторами АПФ требует контроля давления.

¶Аналоги и место в терапии

К препаратам той же группы относятся амлодипин, нифедипин, лацидипин, фелодипин. Лерканидипин отличается более медленным началом действия, длительным эффектом и меньшей частотой рефлекторной тахикардии. В клинических рекомендациях антагонисты кальция рассматриваются как одна из пяти основных групп гипотензивных средств наряду с ингибиторами АПФ, сартанами, диуретиками и бета-блокаторами.

Дженерики лерканидипина выпускаются рядом производителей под разными торговыми названиями; оригинальный препарат был зарегистрирован в Европе в 2001 году.

¶Особые указания

Таблетки принимают утром, не разжёвывая, запивая водой. Дозу подбирает врач индивидуально, обычно начиная с 10 мг в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 20 мг. Резкая отмена не приводит к синдрому отмены, однако прекращать терапию следует постепенно. Пациентам с нарушением функции печени дозу снижают. В период лечения возможно снижение концентрации внимания в начале терапии, что важно учитывать при управлении транспортом.

Лерникор не является средством самостоятельного лечения: решение о его назначении, дозировке и длительности приёма принимает врач на основании измерений давления и общего состояния пациента.