Лекарство как фармакологическое средство¶

Лекарство (лекарственный препарат, медикамент) — вещество или комплекс веществ природного, синтетического либо биотехнологического происхождения, применяемое для профилактики, диагностики и лечения заболеваний, а также для коррекции физиологических состояний организма. В правовом и фармацевтическом контексте под лекарством понимают средство, допущенное к применению уполномоченным органом и выпускаемое в определённой лекарственной форме.

¶Терминология и разграничение понятий

В профессиональной среде различают несколько близких терминов. Лекарственное средство — общее понятие, охватывающее любое вещество с доказанной фармакологической активностью. Лекарственный препарат — конкретный препарат в готовой к применению форме, выпущенный производителем под торговым наименованием. Действующее вещество — компонент, обеспечивающий терапевтический эффект; вспомогательные вещества придают форму, улучшают вкус, обеспечивают стабильность или пролонгируют действие.

Одно и то же действующее вещество может выпускаться под десятками торговых названий — так называемые дженерики, или воспроизведённые препараты. Оригинальный препарат защищён патентом на период разработки и клинических испытаний.

¶История

Использование природных средств для лечения известно с древнейших времён. В Месопотамии и Древнем Египте существовали сборники рецептов, датируемые III–II тысячелетиями до н. э. Трактаты Гиппократа и сочинения Галена систематизировали применение растительных, минеральных и животных компонентов; от имени Галена происходит термин «галеновые препараты».

Средневековая арабская медицина, в частности труды Ибн Сины, расширила арсенал средств и ввела приёмы дистилляции и экстракции. В эпоху Возрождения Парацельс предложил идею действующего начала — активного компонента, отвечающего за эффект.

Перелом наступил в XIX веке: из растительного сырья выделили морфин (1804), хинин (1820), салицин, ставший предшественником ацетилсалициловой кислоты. Развитие органической химии позволило синтезировать вещества, не встречающиеся в природе. В XX веке появились сульфаниламиды (1935), пенициллин и другие антибиотики, гормональные и психотропные средства. С конца XX века развивается биотехнология: рекомбинантные белки, моноклональные антитела, генные и клеточные препараты.

¶Классификация

Единой универсальной классификации не существует; применяют несколько систем.

Широко используется анатомо-терапевтическо-химическая классификация (АТХ), принятая Всемирной организацией здравоохранения. Она делит средства по органу-мишени и механизму действия на пять уровней, что удобно для статистики и регулирования.

¶Лекарственные формы

Форма определяет путь введения, скорость наступления эффекта и удобство применения. Основные формы:

• Твёрдые — таблетки, капсулы, порошки, гранулы, драже.
• Жидкие — растворы, суспензии, эмульсии, сиропы, капли.
• Мягкие — мази, кремы, гели, суппозитории.
• Газообразные — аэрозоли, ингаляции.

Существуют формы с модифицированным высвобождением, обеспечивающие постепенное поступление вещества в кровь и снижение частоты приёмов.

¶Механизм действия

Большинство лекарств взаимодействуют с биологическими мишенями: рецепторами, ферментами, ионными каналами, транспортными белками, нуклеиновыми кислотами. Связывание с мишенью запускает или блокирует физиологический процесс. Часть средств действует физико-химически — например, осмотические слабительные или адсорбенты.

Эффект зависит от фармакокинетики (всасывание, распределение, метаболизм, выведение) и фармакодинамики (что вещество делает с организмом). Показатели биодоступности, периода полувыведения и терапевтического окна определяют схему приёма.

¶Разработка и испытания

Путь нового препарата от идеи до рынка занимает в среднем 10–15 лет и включает этапы: поиск молекулы-кандидата, доклинические исследования на культурах клеток и животных, затем клинические испытания в трёх фазах. Первая фаза проверяет безопасность на небольшой группе здоровых добровольцев, вторая — эффективность и дозу на пациентах, третья — сравнение с существующими методами на больших выборках. После регистрации проводится пострегистрационный надзор для выявления редких побочных реакций.

¶Безопасность и побочные эффекты

Ни одно лекарство не лишено рисков. Нежелательные реакции делят на предсказуемые (связанные с механизмом действия) и непредсказуемые (аллергические, идиосинкразические). Особую опасность представляют взаимодействия при одновременном приёме нескольких средств, а также влияние на беременность, детский и пожилой возраст.

Ключевые понятия безопасности — терапевтический индекс (отношение токсической дозы к эффективной), кумуляция, толерантность, синдром отмены и зависимость. Самостоятельное изменение дозы или отмена препарата без консультации специалиста может привести к осложнениям.

¶Регулирование и обращение

Оборот лекарств регулируется государством. В России действует Федеральный закон «Об обращении лекарственных средств», регистрацию проводит Министерство здравоохранения, качество контролируют надзорные лаборатории. Рецептурные препараты отпускаются только по назначению врача; безрецептурные разрешены к свободной продаже.

Отдельную категорию составляют биологически активные добавки — они не являются лекарствами и не проходят проверку эффективности в том же объёме.

¶Значение

Лекарства остаются одним из главных инструментов медицины: они снизили смертность от инфекций, позволили управлять хроническими заболеваниями, увеличили продолжительность жизни. Одновременно растёт проблема антимикробной резистентности, требующая рационального применения антибиотиков, и вопрос доступности препаратов в разных странах.