Ларигама раствор: состав и применение¶

Ларигама раствор — лекарственный препарат в форме раствора для инъекций, относящийся к группе местных анестетиков. Действующим веществом выступает лидокаин (в виде гидрохлорида), который обеспечивает обратимое угнетение проводимости нервных импульсов. Препарат применяется в медицинской практике для местного и регионарного обезболивания, а также в составе комбинированной терапии некоторых нарушений сердечного ритма. Выпускается рядом фармацевтических производителей, преимущественно в странах постсоветского пространства.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет лидокаин — амидный местный анестетик, синтезированный в 1943 году шведским химиком Нильсом Лёфгреном. По химической структуре это 2-(диэтиламино)-N-(2,6-диметилфенил)ацетамид. Молекулярная масса составляет около 234,34 г/моль (для основания). Лидокаин хорошо растворим в воде в форме соли — гидрохлорида, что и обусловливает его выпуск в виде водных растворов для инъекций.

Механизм действия связан с блокированием потенциалзависимых натриевых каналов мембран нервных волокон. Это препятствует деполяризации и распространению потенциала действия, в результате чего утрачивается болевая и другие виды чувствительности в зоне иннервации. Эффект развивается быстро — в течение 1–5 минут после введения — и сохраняется от 30 минут до 1–2 часов в зависимости от концентрации и места инъекции.

¶Формы выпуска и состав

Раствор выпускается в ампулах и флаконах различной ёмкости. Наиболее распространённые концентрации:

В состав раствора помимо лидокаина гидрохлорида входят вспомогательные компоненты: вода для инъекций, натрия хлорид (для изотоничности), иногда — натрия гидроксид для корректировки pH. Ряд форм выпускается с добавлением консервантов, что делает их непригодными для субарахноидального (спинномозгового) введения.

Отдельно выделяют комбинированные растворы, где лидокаин сочетается с адреналином (эпинефрином). Добавление вазоконстриктора сужает сосуды в зоне инъекции, замедляет всасывание анестетика и продлевает обезболивание, одновременно снижая риск системной токсичности.

¶Показания к применению

Раствор лидокаина применяется в нескольких направлениях:

• Инфильтрационная анестезия — послойное пропитывание тканей при небольших хирургических вмешательствах, обработке ран, стоматологических манипуляциях.
• Проводниковая (регионарная) анестезия — блокада нервных стволов и сплетений при операциях на конечностях.
• Перидуральная и спинальная анестезия — в специализированных формах без консервантов.
• Внутривенная регионарная анестезия — по методу, предполагающему наложение жгута.
• Терминальная анестезия слизистых — при эндоскопических процедурах.
• Антиаритмическое действие — внутривенное введение при желудочковых нарушениях ритма, в том числе при инфаркте миокарда.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не применяется при повышенной индивидуальной чувствительности к амидным анестетикам, при тяжёлых нарушениях проводимости сердца (синоатриальная и атриовентрикулярная блокада II–III степени), выраженной брадикардии, кардиогенном шоке, тяжёлой печёночной недостаточности. Осторожность требуется при эпилепсии, гиповолемии, беременности и в период лактации.

При превышении дозы или случайном внутрисосудистом введении возможны системные реакции: головокружение, парестезии, тремор, судороги, угнетение сознания, снижение артериального давления, брадикардия вплоть до остановки сердца. Это требует немедленного прекращения введения и проведения симптоматической терапии.

¶Фармакокинетика

После внутримышечного введения лидокаин быстро всасывается и достигает пиковой концентрации в плазме в течение 10–20 минут. Связывание с белками плазмы составляет около 60–80 %. Метаболизируется преимущественно в печени путём окислительного дезаминирования с участием цитохрома P450. Основные метаболиты — моноэтилглицинксилидид и глицинксилидид, обладающие меньшей анестетической активностью. Период полувыведения у взрослых составляет 1,5–2 часа, у новорождённых и при печёночной недостаточности он удлиняется. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, около 10 % — в неизменённом виде.

¶Особенности применения и хранения

Раствор предназначен исключительно для парентерального введения и отпускается по рецепту. Перед использованием ампулу осматривают: при наличии осадка, помутнения или изменения окраски препарат не применяют. Хранят в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем (обычно до 25 °C), в недоступном для детей месте.

При комбинировании с другими лекарственными средствами учитывают возможные взаимодействия: циметидин и бета-блокаторы замедляют метаболизм лидокаина, повышая его концентрацию; барбитураты и рифампицин, напротив, ускоряют выведение. Совместное применение с адреналином требует контроля гемодинамики у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

¶Место в клинической практике

Лидокаин остаётся одним из наиболее востребованных местных анестетиков благодаря быстрому наступлению эффекта, доступности и относительно низкой стоимости. Раствор в форме для инъекций входит в перечни жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран. Разные торговые наименования, включая рассматриваемое, содержат одно и то же действующее вещество, поэтому при замене одного препарата другим учитывают концентрацию, объём и наличие дополнительных компонентов.