Ламивудин Велфарм — противовирусный препарат¶

Ламивудин Велфарм — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества ламивудина, выпускаемого российской фармацевтической компанией «Велфарм». Относится к группе нуклеозидных аналогов (нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, НИОТ) и применяется в составе комбинированной антиретровирусной терапии ВИЧ-инфекции, а также при лечении хронического гепатита B. Препарат является воспроизведённым (дженериком) и выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой.

¶Действующее вещество

Ламивудин — синтетический аналог цитидина, одного из природных нуклеозидов. Его международное непатентованное наименование (МНН) — lamivudine; химическое название — (2R-цис)-4-амино-1-(2-гидроксиметил-1,3-оксатиолан-5-ил)-1H-пиримидин-2-он. Молекулярная масса составляет около 229,26 г/моль. Вещество представляет собой белый или почти белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде.

Ламивудин был разработан в конце 1980-х — начале 1990-х годов и стал одним из первых антиретровирусных препаратов, широко вошедших в клиническую практику. Всемирная организация здравоохранения включает его в перечень основных лекарственных средств.

¶Механизм действия

После попадания в клетку ламивудин последовательно фосфорилируется клеточными ферментами до активного метаболита — ламивудина трифосфата. Этот метаболит конкурентно ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ и ДНК-полимеразу вируса гепатита B, встраиваясь в синтезируемую цепь вирусной ДНК и вызывая её преждевременное обрывание. В результате блокируется репликация вируса.

Ламивудин обладает высокой селективностью к вирусным ферментам и относительно низкой токсичностью в отношении человеческих клеточных полимераз, что определяет его приемлемый профиль безопасности.

¶Показания к применению

Препарат применяется в следующих основных случаях:

• лечение ВИЧ-1-инфекции у взрослых и детей в составе комбинированной антиретровирусной терапии (АРТ);
• профилактика передачи ВИЧ от матери ребёнку (перинатальная профилактика);
• лечение хронического гепатита B у взрослых при наличии признаков репликации вируса и повышения уровня трансаминаз.

При ВИЧ-инфекции ламивудин практически никогда не используется в режиме монотерапии: это связано с быстрым формированием устойчивости вируса. Стандартом является включение его в трёхкомпонентные схемы, обычно в сочетании с другими НИОТ и препаратами иных классов (например, ингибиторами протеазы или интегразы).

¶Формы выпуска и дозировки

«Велфарм» выпускает ламивудин в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в дозировках 100 мг и 150 мг. Таблетки 150 мг предназначены преимущественно для терапии ВИЧ-инфекции, 100 мг — для лечения гепатита B. Существуют также комбинированные препараты, где ламивудин соединён с другими антиретровирусными средствами (например, с зидовудином или абакавиром), однако в линейке «Велфарм» представлен преимущественно монопрепарат.

¶Фармакокинетика

Ламивудин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта после приёма внутрь; биодоступность у взрослых составляет около 80–85 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 0,5–2 часа. Приём пищи не оказывает существенного влияния на всасывание. Вещество слабо связывается с белками плазмы (менее 36 %), хорошо проникает в ткани и в спинномозговую жидкость. Период полувыведения составляет 5–7 часов. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде, поэтому при почечной недостаточности требуется коррекция дозы.

¶Побочные эффекты и ограничения

Наиболее частые нежелательные реакции: головная боль, тошнота, утомляемость, диарея, бессонница, сыпь. В редких случаях возможны панкреатит, лактоацидоз, нейтропения и анемия. При лечении хронического гепатита B описаны случаи обострения заболевания после резкой отмены препарата, что требует постепенного прекращения терапии под наблюдением врача.

Основное ограничение — риск развития резистентности вируса, особенно при несоблюдении режима приёма. Мутация M184V в гене обратной транскриптазы ВИЧ является наиболее частой и приводит к снижению чувствительности к ламивудину и эмтрицитабину.

¶Правовой статус и обращение

Ламивудин Велфарм является рецептурным лекарственным препаратом. Он зарегистрирован в Российской Федерации в установленном порядке и включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП), что подразумевает государственное регулирование цен. Производство воспроизведённых препаратов ламивудина стало возможным после истечения патентной защиты оригинального средства, что расширило доступность терапии.

¶Значение

Появление дженериков ламивудина, включая продукцию компании «Велфарм», снизило стоимость антиретровирусной терапии и повысило её доступность для пациентов в России и других странах. Ламивудин остаётся одним из базовых компонентов схем лечения ВИЧ-инфекции благодаря сочетанию эффективности, относительно низкой токсичности и удобства приёма (дважды или один раз в сутки).