Ламивудин Авексима: противовирусный препарат¶

Ламивудин Авексима — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества ламивудина, выпускаемого российской фармацевтической компанией «Авексима». Относится к группе нуклеозидных аналогов — противовирусных средств, применяемых для лечения ВИЧ-инфекции и хронического гепатита B. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, для приёма внутрь.

¶Действующее вещество

Ламивудин (ламивудин) — синтетический аналог нуклеозида цитидина. Его международное непатентованное наименование (МНН) — ламивудин; в англоязычной литературе — lamivudine. Вещество было разработано в конце 1980-х — начале 1990-х годов и вошло в клиническую практику как один из ключевых компонентов антиретровирусной терапии.

Механизм действия основан на конкурентном ингибировании обратной транскриптазы ВИЧ и ДНК-полимеразы вируса гепатита B. Внутри клетки ламивудин фосфорилируется до активного метаболита — ламивудина трифосфата, который встраивается в синтезируемую вирусную ДНК и прерывает её удлинение (так называемый терминатор цепи). Это блокирует репликацию вируса.

Ламивудин обладает высокой биодоступностью при приёме внутрь (около 80–85 %), относительно коротким периодом полувыведения (5–7 часов) и выводится преимущественно почками в неизменённом виде. Эти фармакокинетические свойства определяют режим дозирования — обычно один или два раза в сутки.

¶Формы выпуска и производитель

«Авексима» — российская фармацевтическая группа, объединяющая несколько производственных площадок. Препарат «Ламивудин Авексима» зарегистрирован в Российской Федерации и выпускается в виде таблеток дозировкой 100 мг и 150 мг, покрытых оболочкой. Дозировка 150 мг применяется в схемах лечения ВИЧ-инфекции, 100 мг — при хроническом гепатите B.

Как и все воспроизведённые лекарственные препараты (дженерики), «Ламивудин Авексима» содержит то же действующее вещество, что и оригинальный препарат, и должен подтверждать биоэквивалентность в рамках регистрационных требований.

¶Показания к применению

Препарат применяется по нескольким основным направлениям:

• ВИЧ-инфекция — в составе комбинированной антиретровирусной терапии (АРТ) у взрослых и детей. Ламивудин практически всегда используется в комбинации с другими антиретровирусными средствами, поскольку монотерапия быстро приводит к формированию резистентности.
• Хронический гепатит B — при наличии признаков активной репликации вируса и поражения печени. Однако из-за риска развития устойчивости вируса в настоящее время ламивудин рассматривается как препарат второй линии, уступая более современным аналогам (тенофовир, энтекавир).
• Профилактика — в отдельных схемах постконтактной профилактики ВИЧ, а также для предотвращения передачи вируса от матери ребёнку (в комбинации с другими препаратами).

¶Режим дозирования и особенности применения

Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от показания, массы тела и функции почек. При ВИЧ-инфекции взрослым обычно назначают 150 мг два раза в сутки или 300 мг один раз в сутки в составе комбинированной схемы. При гепатите B — 100 мг один раз в сутки.

Поскольку ламивудин выводится почками, при почечной недостаточности требуется коррекция дозы. У пациентов с нарушением функции почек препарат применяется с осторожностью под контролем клинических и лабораторных показателей.

¶Побочные эффекты и ограничения

Спектр нежелательных реакций ламивудина относительно узок по сравнению с некоторыми другими антиретровирусными средствами. Наиболее часто отмечаются:

• головная боль, утомляемость, тошнота;
• нарушения со стороны крови (нейтропения, анемия) — преимущественно при высоких дозах;
• повышение активности печёночных ферментов;
• редко — лактоацидоз и тяжёлые поражения печени.

К серьёзным ограничениям относится риск развития резистентности вируса при неполной приверженности терапии или монотерапии. Мутация M184V в гене обратной транскриптазы ВИЧ — наиболее частая причина устойчивости к ламивудину. По этой причине препарат всегда применяется в составе комбинированных схем.

При хроническом гепатите B длительная монотерапия ламивудином также сопряжена с риском селекции устойчивых штаммов вируса, что ограничивает его использование в качестве препарата первой линии.

¶Место в терапии и значение

Ламивудин входит в перечень основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения и широко применяется в глобальных программах лечения ВИЧ-инфекции. Он остаётся одним из наиболее доступных и хорошо изученных антиретровирусных препаратов. Наличие российского дженерика «Ламивудин Авексима» расширяет доступность терапии на территории Российской Федерации и в рамках программ импортозамещения.

Современные клинические рекомендации обычно включают ламивудин в состав комбинированных схем наряду с тенофовиром, долутегравиром или другими препаратами. При гепатите B его значение снизилось в пользу более эффективных средств с высоким генетическим барьером резистентности.

¶Отпуск и хранение

Препарат отпускается по рецепту врача. Хранится в защищённом от света месте при температуре, указанной в инструкции (как правило, не выше 25 °C). Срок годности и условия хранения определяются нормативной документацией производителя.

¶Примечания

Информация о препарате носит справочный характер. Назначение, дозирование и отмена лечения осуществляются только медицинским специалистом. Самолечение антиретровирусными препаратами недопустимо из-за риска резистентности и побочных эффектов.