Лактулоза в виде сиропа¶

Лактулоза — синтетический дисахарид, состоящий из остатков галактозы и фруктозы, получаемый путём изомеризации лактозы. Сироп лактулозы представляет собой водный раствор этого вещества, применяемый преимущественно как слабительное средство, а также как пребиотик и средство для коррекции печёночной энцефалопатии. В фармацевтике выпускается в виде сиропа для приёма внутрь; в пищевой промышленности используется как добавка-пребиотик.

¶Химическая природа и свойства

Лактулоза (4-О-β-D-галактопиранозил-D-фруктоза) — это структурный изомер лактозы. В отличие от молочного сахара, в её молекуле вместо остатка глюкозы присутствует остаток фруктозы. Вещество представляет собой белый кристаллический порошок сладкого вкуса, хорошо растворимый в воде. В организме человека лактулоза практически не расщепляется ферментами тонкой кишки, поскольку для её гидролиза отсутствуют соответствующие ферменты, и достигает толстого кишечника в неизменённом виде.

Промышленно лактулозу получают из лактозы (молочного сахара) путём щелочной изомеризации. В результате образуется сироп с содержанием лактулозы обычно 50–70 % в пересчёте на сухое вещество. Именно такая форма — водный сироп — наиболее распространена в готовых лекарственных препаратах.

¶Механизм действия

Действие лактулозы основано на нескольких механизмах:

• Осмотический эффект. В толстом кишечнике лактулоза расщепляется бактериями на низкомолекулярные органические кислоты (молочную, уксусную, пропионовую, масляную). Это повышает осмотическое давление в просвете кишки, притягивает воду и увеличивает объём кишечного содержимого, что стимулирует перистальтику.
• Подкисление среды. Образующиеся кислоты снижают pH в толстой кишке, что подавляет рост патогенных бактерий и благоприятствует развитию полезной микрофлоры (лактобактерий, бифидобактерий).
• Связывание аммиака. В просвете кишки ионы аммония переходят в менее всасываемую форму, что снижает концентрацию аммиака в крови. Этот механизм лежит в основе применения лактулозы при печёночной энцефалопатии.

¶Применение

¶В медицине

Основные показания к применению сиропа лактулозы:

• запоры, в том числе хронические, у взрослых и детей;
• регуляция стула при геморрое, после операций на прямой кишке;
• печёночная энцефалопатия и печёночная кома (в составе комплексной терапии);
• дисбактериоз кишечника, восстановление микрофлоры после антибиотикотерапии;
• гипертонус кишечника, связанный с запорами.

Препарат разрешён к применению у беременных, кормящих женщин, а также у детей с первых дней жизни — при условии соблюдения дозировок, установленных врачом.

¶В пищевой промышленности

Лактулоза входит в состав функциональных продуктов питания — детских смесей, кисломолочных напитков, хлебобулочных изделий, — где выполняет роль пребиотика. Её добавление направлено на поддержание нормальной микрофлоры кишечника.

¶Формы выпуска и дозировка

Сироп лактулозы выпускается во флаконах различной ёмкости, часто в комплекте с мерной ложкой или стаканчиком. Концентрация действующего вещества в разных препаратах может различаться. Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела и цели применения; при запорах начинают с минимальных доз, постепенно увеличивая их до достижения эффекта. При печёночной энцефалопатии применяются значительно более высокие дозы под контролем врача.

¶Побочные эффекты и противопоказания

В первые дни приёма возможны метеоризм, вздутие живота, урчание, спазмы — эти явления обычно ослабевают по мере адаптации. При длительном приёме в высоких дозах возможны диарея и потеря электролитов.

Противопоказания включают:

• галактоземию;
• кишечную непроходимость;
• перфорацию или риск перфорации желудочно-кишечного тракта;
• непереносимость галактозы или фруктозы.

Сироп лактулозы не является средством экстренного действия: слабительный эффект развивается в течение 24–48 часов после начала приёма.

¶История и производство

Лактулоза была впервые синтезирована в 1929 году. В 1950-х годах австрийский педиатр Фридрих Петуэли обнаружил её пребиотические свойства, а в 1960-х годах лактулоза вошла в клиническую практику как средство для лечения печёночной энцефалопатии. С тех пор она остаётся одним из наиболее изученных пребиотиков и широко производится фармацевтическими компаниями по всему миру.

¶Отличия от других слабительных

В отличие от стимулирующих слабительных (например, сеннозидов), лактулоза действует мягко и физиологично, не вызывая привыкания и «ленивого кишечника». В отличие от солевых слабительных, она не нарушает водно-электролитный баланс при соблюдении дозировки. Эти свойства делают её препаратом выбора при длительной терапии запоров, в том числе у детей и пожилых людей.