Лактулоза в капсулах¶

Лактулоза в капсулах — лекарственная форма слабительного средства на основе синтетического дисахарида лактулозы, предназначенная для приёма внутрь. Капсулы содержат лактулозу в виде порошка, гранулята или высушенного сиропа и применяются преимущественно при запорах, а также в рамках терапии печёночной энцефалопатии и дисбактериоза. По сравнению с раствором и сиропом капсульная форма удобнее для дозирования и транспортировки, не требует хранения в холодильнике и не содержит воды, что снижает риск микробной порчи.

¶Действующее вещество

Лактулоза — это синтетический дисахарид, состоящий из остатков галактозы и фруктозы (4-О-β-D-галактопиранозил-D-фруктоза). В природе в значимых количествах не встречается; получают её путём изомеризации лактозы (молочного сахара) под действием щелочных реагентов, чаще всего гидроксида кальция или гидроксида натрия, с последующей очисткой и, при необходимости, сушкой. Вещество представляет собой белый кристаллический порошок сладкого вкуса, хорошо растворимый в воде. Именно из очищенного порошка или высушенного сиропа формируют содержимое капсул.

¶Механизм действия

Лактулоза практически не расщепляется и не всасывается в тонкой кишке, поскольку у человека отсутствует фермент, гидролизующий связь между галактозой и фруктозой. В неизменённом виде она достигает толстой кишки, где служит субстратом для сахаролитических бактерий — прежде всего бифидобактерий и лактобацилл. В результате бактериальной ферментации образуются короткоцепочечные жирные кислоты (молочная, уксусная, масляная, пропионовая), а также водород, метан и углекислый газ.

Этот процесс даёт несколько эффектов:

• Осмотический. Метаболиты и неизменённая лактулоза повышают осмотическое давление в просвете кишки, что увеличивает объём кишечного содержимого и стимулирует перистальтику.
• Пребиотический. Рост полезной микрофлоры подавляет гнилостные и условно-патогенные бактерии, снижая образование аммиака и других токсичных продуктов.
• Подкисляющий. Снижение pH в толстой кишке способствует переходу аммиака в неионизированную форму, которая хуже всасывается и выводится с калом. Это лежит в основе применения лактулозы при печёночной энцефалопатии.

Эффект развивается не мгновенно: послабляющее действие обычно наступает через 24–48 часов после начала приёма, поэтому препарат относят к средствам с отсроченным действием.

¶Состав и виды капсул

Капсулы лактулозы выпускаются в твёрдой желатиновой или гипромеллозовой (растительной) оболочке. Содержимое может быть представлено:

• чистым порошком лактулозы;
• гранулятом с добавлением вспомогательных веществ (например, стеарата магния, талька, микрокристаллической целлюлозы);
• высушенным сиропом, нанесённым на носитель.

Дозировка чаще всего составляет 250, 300 или 500 мг действующего вещества в одной капсуле. Встречаются комбинированные препараты, где лактулоза сочетается с другими пребиотиками (инулином, фруктоолигосахаридами) или с растительными компонентами. Оболочка капсул защищает вещество от влаги и позволяет избежать контакта с воздухом, что важно, поскольку лактулоза гигроскопична.

¶Показания к применению

Основные показания совпадают с таковыми для других форм лактулозы:

• запоры, в том числе хронические, у взрослых и детей;
• регуляция стула при геморрое и после операций на прямой кишке, когда натуживание нежелательно;
• печёночная энцефалопатия и профилактика печёночной комы при циррозе;
• дисбактериоз кишечника, нарушения микрофлоры после антибиотикотерапии;
• синдром раздражённого кишечника с преобладанием запоров (в составе комплексной терапии).

Капсульная форма особенно удобна для пациентов, которым не подходит сладкий сироп, — например, при сахарном диабете (в капсулах нет дополнительных сахаров) или при непереносимости вкуса раствора.

¶Способ применения и дозировка

Дозировка подбирается индивидуально и зависит от возраста и цели приёма. Ориентировочные схемы для взрослых: в первые дни — по 1 капсуле 1–2 раза в сутки, затем дозу корректируют до достижения регулярного мягкого стула. Капсулы принимают целиком, не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды, обычно во время еды или сразу после неё. Детям капсульную форму назначают реже — чаще используют сироп, поскольку капсулу ребёнку бывает трудно проглотить.

При печёночной энцефалопатии дозы существенно выше и подбираются врачом под контролем частоты стула (обычно стремятся к 2–3 мягким дефекациям в сутки).

¶Побочные эффекты и противопоказания

В первые дни приёма возможны метеоризм, вздутие, урчание в животе и спазмы — это следствие активного газообразования при ферментации. Обычно эти явления ослабевают в течение нескольких дней по мере адаптации микрофлоры. При значительном превышении дозы возникает диарея, которая может привести к потере жидкости и электролитов.

Противопоказания включают:

• галактоземию (наследственное нарушение обмена галактозы);
• кишечную непроходимость и подозрение на неё;
• перфорацию или риск перфорации кишечника;
• непереносимость галактозы или фруктозы;
• тяжёлое обезвоживание.

С осторожностью применяют при сахарном диабете (в сиропе есть остаточные сахара; в капсулах этот риск ниже) и при длительной терапии, требующей контроля электролитов.

¶Особенности капсульной формы

По сравнению с сиропом капсулы имеют ряд практических отличий:

Капсулы удобны в поездках и на работе, не пачкают упаковку и не требуют отмеривания. Их основной недостаток — невозможность гибкого изменения дозы у маленьких детей и необходимость проглатывания целой капсулы.

¶Взаимодействие и меры предосторожности

Лактулоза может снижать pH в толстой кишке и тем самым влиять на высвобождение некоторых кишечнорастворимых препаратов, поэтому интервал между их приёмом обычно рекомендуют соблюдать. При одновременном применении с антибиотиками широкого спектра действие лактулозы на микрофлору может ослабевать, поскольку антибиотик подавляет и полезные бактерии. Длительный приём требует наблюдения за водно-электролитным балансом, особенно у пожилых и ослабленных пациентов.

Лактулоза в капсулах отпускается преимущественно как безрецептурное средство, однако при печёночной энцефалопатии и у детей применение должно проходить под контролем врача.