Лактозан как лекарственное средство¶

Лактозан — лекарственный препарат на основе лактулозы, относящийся к группе слабительных средств осмотического действия и одновременно к пребиотикам. Применяется преимущественно при запорах, а также в составе комплексной терапии печёночной энцефалопатии и дисбактериозов кишечника. Выпускается в форме сиропа для приёма внутрь; действующим веществом является синтетический дисахарид лактулоза, не встречающийся в природе в свободном виде.

¶Состав и действующее вещество

Основу препарата составляет лактулоза — синтетический дисахарид, состоящий из остатков галактозы и фруктозы. В отличие от природной лактозы (молочного сахара), в молекуле лактулозы фруктозный фрагмент связан с галактозой иначе, что делает вещество устойчивым к расщеплению ферментами тонкого кишечника человека. Именно эта особенность определяет механизм действия.

Сироп обычно содержит лактулозу в концентрации около 66,7 % (примерно 10 г действующего вещества в 15 мл), а также вспомогательные компоненты — воду и иногда лимонную кислоту для коррекции вкуса и pH. Препарат выпускается во флаконах различной ёмкости; существуют формы, ориентированные на взрослых и на детей.

¶Механизм действия

Лактулоза не всасывается в тонком кишечнике и достигает толстой кишки в неизменённом виде. Там она становится субстратом для сахаролитических бактерий (прежде всего бифидобактерий и лактобацилл), которые расщепляют её до органических кислот — молочной, уксусной, пропионовой и масляной. Этот процесс даёт двойной эффект.

Во-первых, образующиеся кислоты снижают pH содержимого толстой кишки, что подавляет рост гнилостной микрофлоры и способствует размножению полезных бактерий. Во-вторых, повышение осмотического давления и подкисление среды приводят к задержке воды в просвете кишки, увеличению объёма кишечного содержимого и усилению перистальтики. В результате дефекация облегчается естественным путём, без прямого раздражения рецепторов слизистой.

При печёночной энцефалопатии механизм дополняется связыванием аммиака: подкисление содержимого кишки превращает аммиак в плохо всасывающийся ион аммония, который выводится с калом, что снижает его концентрацию в крови.

¶Показания к применению

Препарат назначают в следующих основных случаях:

• запоры различного происхождения, в том числе хронические, у взрослых и детей;
• необходимость мягкой регуляции стула при геморрое, после операций на органах брюшной полости и в послеродовом периоде;
• печёночная энцефалопатия и печёночная кома (в составе комплексной терапии);
• дисбактериоз кишечника и состояния после антибактериальной терапии;
• синдром раздражённого кишечника с преобладанием запоров.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Лактозан не применяют при непроходимости кишечника, галактоземии, непереносимости галактозы или фруктозы, а также при подозрении на острые хирургические заболевания органов брюшной полости. С осторожностью назначают при сахарном диабете, поскольку сироп может содержать остаточные сахара.

В первые дни приёма возможны вздутие живота, метеоризм, урчание и кратковременные спазмы — они связаны с активным газообразованием при брожении лактулозы и обычно проходят по мере адаптации. При значительном превышении дозы возникает диарея, которая требует снижения дозировки. Препарат не вызывает привыкания и не формирует «синдром отмены», что отличает его от стимулирующих слабительных.

¶Дозировка и способ применения

Дозу подбирают индивидуально, ориентируясь на клинический эффект. Взрослым при запорах обычно начинают с 15–45 мл сиропа в сутки, затем переходят на поддерживающую дозу 15–30 мл. Детям дозу рассчитывают по возрасту и массе тела, начиная с 5 мл. При печёночной энцефалопатии дозы существенно выше и подбираются врачом.

Препарат принимают внутрь, обычно во время еды, запивая водой. Эффект развивается не сразу: мягкое послабляющее действие проявляется через 24–48 часов, поэтому при необходимости быстрого результата лактулозу не используют. Курс приёма может быть длительным, вплоть до нескольких месяцев, под наблюдением врача.

¶Место среди слабительных средств

Лактозан относится к осмотическим слабительным, наряду с макроголом, сульфатом магния и солевыми растворами. В сравнении с ними лактулоза действует мягче и одновременно выполняет функцию пребиотика, улучшая состав микрофлоры. От раздражающих слабительных (сенны, бисакодила) её отличает отсутствие прямого воздействия на нервные окончания кишки, что снижает риск привыкания и повреждения слизистой.

К недостаткам относят медленное начало действия и возможный метеоризм в начале терапии. Тем не менее препарат широко применяется в гастроэнтерологии, педиатрии и гепатологии, входит в клинические рекомендации по лечению хронических запоров и печёночной энцефалопатии.

¶История и разработка

Лактулоза была впервые получена в середине XX века при изучении продуктов переработки молока; было установлено, что при нагревании лактозы в щелочной среде образуется её изомер с иной связью между моносахаридами. В дальнейшем выяснилось, что это соединение не расщепляется ферментами человека и служит питательной средой для кишечных бактерий. На основе этих исследований были созданы лекарственные сиропы, одним из торговых наименований которых стал лактозан. Со временем лактулоза вошла в перечень базовых препаратов для лечения запоров и печёночной недостаточности.

¶Особые указания

При длительном приёме в высоких дозах возможно нарушение водно-электролитного баланса, особенно у ослабленных пациентов и пожилых людей. В период беременности и грудного вскармливания препарат применяют по назначению врача, поскольку системного всасывания практически не происходит. Одновременный приём других слабительных и антибиотиков широкого спектра может изменять эффект, так как антибактериальные средства угнетают микрофлору, перерабатывающую лактулозу.