Куранил — антидепрессант из группы ИМАО¶

Куранил — торговое наименование лекарственного препарата на основе транилципромина, необратимого ингибитора моноаминоксидазы (ИМАО), применявшегося для лечения депрессивных расстройств. Относится к классу антидепрессантов первого поколения, действующих преимущественно на моноаминовую систему головного мозга. Выпускался в форме таблеток для перорального приёма. В ряде стран, включая Россию, препарат был зарегистрирован в прошлом, однако впоследствии его применение существенно сократилось из-за появления более безопасных антидепрессантов и ограничений, связанных с побочными эффектами.

¶Общая характеристика

Транилципромин — производное циклопропиламина, химически не связанное с гидразиновыми ИМАО и не являющееся стереоизомером амфетамина. Его молекулярная формула — C₁₂H₁₅N, а механизм действия основан на необратимом ингибировании ферментов моноаминоксидазы типов A и B. Это приводит к накоплению в центральной нервной системе норадреналина, серотонина и дофамина, что и обеспечивает антидепрессивный эффект.

Препарат классифицируется как:

• антидепрессант — неселективный ингибитор МАО;
• средство с психостимулирующим компонентом действия;
• лекарство, требующее соблюдения строгой диеты и осторожности при сочетании с другими препаратами.

¶История

Транилципромин был синтезирован в середине XX века в период активного поиска новых психотропных средств. После открытия антидепрессивного действия ингибиторов МАО в 1950-х годах (на примере ипрониазида) началась разработка соединений с улучшенным профилем переносимости. Транилципромин вошёл в клиническую практику в 1960-х годах и выпускался под разными торговыми названиями, одно из которых — «Куранил».

В СССР и России препарат применялся ограниченно, преимущественно в психиатрических стационарах. С распространением в 1980–1990-х годах селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), обладающих меньшим числом опасных взаимодействий, доля ИМАО в терапии депрессий резко снизилась. К настоящему времени транилципромин сохраняет ограниченное применение в отдельных странах, а в России его регистрация как лекарственного средства была прекращена.

¶Механизм действия

Действие транилципромина основано на блокировании фермента моноаминоксидазы. Различают две изоформы:

Транилципромин подавляет обе изоформы, хотя в терапевтических дозах его влияние на МАО-А выражено сильнее. Угнетение фермента необратимо: восстановление активности происходит лишь после синтеза новых молекул фермента, что занимает около двух недель. Именно поэтому после отмены препарата требуется «отмывочный» период перед назначением других антидепрессантов.

¶Применение

Препарат назначался при:

• депрессивных эпизодах различной степени тяжести;
• атипичных депрессиях с тревожной и фобической симптоматикой;
• состояниях, устойчивых к терапии другими антидепрессантами.

Дозировка подбиралась индивидуально, начиная с минимальных значений. Терапевтический эффект развивался постепенно, в течение одной–трёх недель. Из-за психостимулирующего компонента препарат иногда применяли при депрессиях с выраженной заторможенностью.

¶Побочные эффекты и ограничения

Профиль безопасности транилципромина считается менее благоприятным по сравнению с современными антидепрессантами. К основным нежелательным реакциям относятся:

• гипертонические кризы при употреблении продуктов, богатых тирамином (сыр, копчёности, бобовые, некоторые вина);
• головная боль, головокружение, тремор;
• бессонница и повышенная возбудимость;
• сухость во рту, нарушения стула, задержка мочеиспускания;
• ортостатическая гипотензия.

Особую опасность представляет серотониновый синдром при сочетании с другими серотонинергическими средствами. Категорически недопустимо одновременное применение с СИОЗС, триптанами, некоторыми опиоидами и симпатомиметиками. Требуется строгое соблюдение тирамин-ограниченной диеты.

Противопоказания включают:

• феохромоцитому;
• тяжёлые нарушения функции печени;
• сердечно-сосудистые заболевания в стадии декомпенсации;
• беременность и период лактации;
• детский возраст.

¶Правовой статус

В Российской Федерации транилципромин не входит в перечень зарегистрированных лекарственных препаратов; его оборот как готового лекарственного средства прекращён. При этом само вещество не относится к наркотическим средствам или психотропным веществам, подлежащим особому контролю, однако любые операции с незарегистрированными препаратами регулируются законодательством о лекарственном обеспечении. В ряде зарубежных стран (например, в Великобритании и США) транилципромин остаётся рецептурным препаратом и применяется при резистентных депрессиях под наблюдением врача.

¶Значение и современная оценка

Куранил представляет интерес прежде всего как исторический пример одного из первых классов антидепрессантов. Опыт его применения способствовал пониманию роли моноаминов в патогенезе депрессии и формированию современных представлений о лекарственных взаимодействиях. Несмотря на эффективность при отдельных формах депрессивных расстройств, необратимые ИМАО сегодня рассматриваются как резервные средства, применяемые лишь при неэффективности более безопасных схем терапии. Назначение подобных препаратов требует тщательного контроля со стороны специалиста и информирования пациента о диетических и лекарственных ограничениях.