Ксарелто 20 мг: показания и применение¶

Ксарелто — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является ривароксабан. Это пероральный антикоагулянт прямого действия, относящийся к классу селективных ингибиторов фактора свёртывания крови Xa. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёнкой, в дозировках 2,5 мг, 10 мг, 15 мг и 20 мг. Препарат производится немецкой фармацевтической компанией Bayer и применяется для профилактики и лечения тромботических состояний. Дозировка 20 мг представляет собой одну из наиболее высоких таблетированных форм и используется преимущественно в терапевтических схемах у взрослых пациентов.

¶Действующее вещество и механизм действия

Ривароксабан — низкомолекулярное соединение, которое напрямую и избирательно блокирует активность фактора Xa. Этот фактор занимает центральное место в каскаде коагуляции: он катализирует превращение протромбина в тромбин, а тромбин, в свою очередь, обеспечивает преобразование фибриногена в фибрин — основу кровяного сгустка. Блокируя фактор Xa, ривароксабан разрывает этот процесс и тем самым тормозит образование тромба. В отличие от непрямых антикоагулянтов (например, варфарина), он не требует подавления синтеза витамин-К-зависимых факторов и действует непосредственно на уже присутствующий в крови фактор Xa.

Препарат обладает предсказуемой фармакокинетикой, быстро всасывается после приёма внутрь, достигая максимальной концентрации в плазме примерно через 2–4 часа. Период полувыведения у взрослых составляет от 5 до 13 часов в зависимости от возраста и функции почек. Значительная часть вещества выводится почками, что определяет необходимость контроля почечной функции перед назначением.

¶Показания к применению

Дозировка 20 мг применяется при ряде состояний, связанных с повышенным риском тромбообразования. К основным показаниям относятся:

• Профилактика инсульта и системной эмболии у пациентов с неклапанной фибрилляцией предсердий (мерцательной аритмией), имеющих один или несколько факторов риска, таких как сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, возраст старше 75 лет, сахарный диабет или перенесённый инсульт.
• Лечение тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии лёгочной артерии, а также профилактика их рецидивов после завершения начального периода терапии.
• Профилактика венозной тромбоэмболии у взрослых пациентов после плановых операций эндопротезирования тазобедренного или коленного сустава (в этих схемах чаще применяются меньшие дозировки, но 20 мг используется в отдельных режимах).

Для лечения и профилактики рецидивов тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии лёгочной артерии стандартная схема предполагает приём 15 мг дважды в сутки в течение первых трёх недель, после чего переходят на 20 мг один раз в сутки. При фибрилляции предсердий типичная доза составляет 20 мг один раз в сутки во время еды.

¶Режим дозирования и особенности приёма

Таблетку 20 мг принимают внутрь, желательно во время еды — пища повышает биодоступность ривароксабана. Таблетку можно измельчать и смешивать с водой или жидкой пищей, если пациент не может проглотить её целиком. Режим приёма устанавливает врач; самостоятельная коррекция дозы недопустима.

У пациентов с нарушением функции почек доза может пересматриваться. При клиренсе креатинина 15–49 мл/мин при фибрилляции предсердий обычно назначают 15 мг в сутки, а не 20 мг. При тяжёлой почечной недостаточности (клиренс менее 15 мл/мин) препарат, как правило, не рекомендуется. Аналогичные ограничения касаются пациентов с выраженной печёночной недостаточностью, сопровождающейся нарушениями свёртывания.

¶Противопоказания и меры предосторожности

К основным противопоказаниям относятся активное клинически значимое кровотечение, наличие поражений или состояний, связанных с высоким риском кровотечения, тяжёлая почечная и печёночная недостаточность, беременность и период грудного вскармливания, а также повышенная чувствительность к компонентам препарата. Одновременный приём с другими антикоагулянтами (за исключением случаев перехода с одного препарата на другой под контролем врача) не рекомендуется.

Наиболее частым нежелательным эффектом является кровотечение различной локализации — носовые, десневые, желудочно-кишечные, урогенитальные, а также образование гематом. Реже отмечаются анемия, головокружение, головная боль, повышение активности печёночных ферментов. При появлении признаков серьёзного кровотечения требуется немедленное обращение за медицинской помощью.

Перед началом терапии и в процессе лечения врач оценивает функцию почек, печени, показатели крови. Пациентам, принимающим ривароксабан, следует сообщать медицинским работникам о любых планируемых вмешательствах, включая стоматологические и хирургические, поскольку может потребоваться временная отмена препарата.

¶Взаимодействия с другими препаратами

Ривароксабан является субстратом ферментов цитохрома P450 (в частности, CYP3A4) и транспортного белка P-гликопротеина. Поэтому препараты, одновременно влияющие на эти системы, способны изменять концентрацию ривароксабана в крови. Азоловые противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол), некоторые антибиотики-макролиды и ингибиторы протеазы ВИЧ повышают его концентрацию и увеличивают риск кровотечения. Напротив, рифампицин, карбамазепин, фенитоин и зверобой продырявленный ускоряют его выведение и могут снижать эффективность. Совместный приём с нестероидными противовоспалительными средствами и антиагрегантами повышает риск кровотечений.

¶Значение и место в терапии

Ривароксабан относится к так называемым прямым пероральным антикоагулянтам, которые в ряде клинических ситуаций пришли на смену варфарину. Их преимущество — отсутствие необходимости в регулярном лабораторном контроле международного нормализованного отношения и предсказуемый эффект. Дозировка 20 мг обеспечивает терапевтический уровень антикоагуляции у большинства взрослых пациентов с фибрилляцией предсердий и венозными тромбоэмболиями. При этом препарат остаётся рецептурным средством: решение о его назначении, выборе дозы и длительности приёма принимает врач с учётом индивидуальных показателей пациента.