Коронарорасширяющие средства в кардиологии¶

Коронарорасширяющие средства (вазодилататоры коронарных артерий) — группа лекарственных препаратов и веществ, вызывающих расширение просвета коронарных артерий и улучшающих кровоснабжение миокарда. Применяются преимущественно в кардиологии для купирования и профилактики приступов стенокардии, а также в диагностических и хирургических процедурах на сердце. Действие основано на расслаблении гладкой мускулатуры сосудистой стенки и снижении тонуса коронарных сосудов.

¶Механизм действия

Основой эффекта является влияние на тонус гладкомышечных клеток сосудистой стенки. Расширение коронарных артерий достигается несколькими путями:

• Нитраты и нитриты выделяют оксид азота (NO), который активирует гуанилатциклазу и повышает уровень циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). Это снижает концентрацию кальция в клетке и расслабляет мышцу сосуда.
• Блокаторы кальциевых каналов препятствуют поступлению ионов кальция в гладкомышечные клетки, что также ведёт к их расслаблению.
• Молсидомин действует сходно с нитратами, но без развития толерантности.
• Аденозин и дипиридамол влияют на пуриновые рецепторы и метаболизм аденозина, вызывая преимущественное расширение мелких коронарных артерий.

Важно различать расширение крупных (эпикардиальных) и мелких (резистивных) коронарных сосудов: разные препараты действуют на разные отделы сосудистого русла.

¶Классификация

¶Применение

¶Стенокардия

Нитроглицерин сублингвально остаётся средством первой помощи при приступе стенокардии напряжения. Пролонгированные нитраты и блокаторы кальциевых каналов используются для профилактики приступов. При вазоспастической (вариантной) стенокардии Принцметала предпочтение отдают антагонистам кальция и нитратам.

¶Диагностические пробы

Дипиридамол и аденозин применяются в нагрузочных тестах для выявления ишемии миокарда, а также в стресс-эхокардиографии и перфузионной сцинтиграфии. Аденозин используется при лечении наджелудочковых тахикардий.

¶Хирургия и интервенции

Нитроглицерин и нитропруссид натрия вводят внутривенно для контроля артериального давления и профилактики спазма коронарных артерий во время коронарографии, ангиопластики и аортокоронарного шунтирования. Интракоронарное введение нитратов помогает отличить функциональный спазм от органического стеноза.

¶Побочные эффекты и ограничения

К типичным нежелательным реакциям относятся:

• головная боль (связана с расширением мозговых сосудов);
• снижение артериального давления, головокружение, обмороки;
• тахикардия рефлекторного характера;
• покраснение лица, ощущение жара.

При длительном приёме нитратов развивается толерантность — снижение эффекта, для профилактики которой применяют прерывистые схемы и «безнитратные» интервалы. Отмена препаратов резко недопустима из-за риска синдрома отмены.

Абсолютным противопоказанием служит одновременный приём ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (силденафил и аналоги): сочетание вызывает опасное падение давления. Осторожность требуется при гипотонии, выраженном аортальном стенозе, недавнем инфаркте.

¶Историческая справка

Сосудорасширяющее действие нитроглицерина описал ещё Альфред Нобель, страдавший стенокардией. С конца XIX века нитроглицерин вошёл в клиническую практику. В 1977 году Ферид Мурад установил роль оксида азота в механизме действия нитратов, за что позднее получил Нобелевскую премию по медицине (1998). Блокаторы кальциевых каналов были внедрены в 1960–1970-е годы.

¶Значение

Коронарорасширяющие средства остаются базовым компонентом терапии ишемической болезни сердца. Они не устраняют атеросклеротическую бляшку, но эффективно снимают симптомы ишемии, улучшают качество жизни пациентов и широко используются в диагностике и интервенционной кардиологии. Современные подходы сочетают их с антиагрегантами, статинами и реваскуляризацией.