Копакс — медицинский препарат глатирамера ацетат¶

Копакс — торговое наименование лекарственного препарата на основе глатирамера ацетата, применяемого для лечения рассеянного склероза. Представляет собой смесь синтетических полипептидов, имитирующих структуру миелинового основного белка. Выпускается в форме раствора для подкожного введения и относится к классу иммуномодулирующих средств, изменяющих течение рассеянного склероза (ПИТРС).

¶Состав и механизм действия

Действующее вещество — глатирамера ацетат — представляет собой ацетатную соль синтетических полипептидов, состоящих из четырёх природных аминокислот: L-аланина, L-глутаминовой кислоты, L-лизина и L-тирозина. Средняя молекулярная масса полипептидной смеси составляет от 5000 до 9000 дальтон. По аминокислотному составу вещество частично сходно с миелиновым основным белком — одним из ключевых компонентов миелиновой оболочки нервных волокон.

Механизм действия до конца не установлен. Согласно преобладающей гипотезе, глатирамера ацетат конкурирует с фрагментами миелинового белка за связывание с молекулами главного комплекса гистосовместимости на поверхности антигенпрезентирующих клеток. Это приводит к переключению иммунного ответа с провоспалительного (Th1) на противовоспалительный (Th2) профиль, увеличению продукции противовоспалительных цитокинов и снижению активности аутореактивных Т-лимфоцитов, атакующих миелин. Препарат также способствует образованию регуляторных Т-клеток.

¶История создания

Глатирамера ацетат был синтезирован в 1967 году в Израиле исследователями из Института Вейцмана — Рут Арнон и Михаэлем Селой. Первоначально соединение создавалось как модель для изучения экспериментального аутоиммунного энцефаломиелита у животных. В ходе исследований выяснилось, что вещество, напротив, подавляет развитие заболевания, что положило начало его изучению как потенциального лекарства.

Клинические испытания препарата проводились в 1980-х годах. В 1996 году Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) одобрило препарат под торговым названием Copaxone для лечения рецидивирующе-ремиттирующего рассеянного склероза. Это стало первым случаем одобрения препарата для этого заболевания после интерферона бета-1b. В дальнейшем регистрация была проведена в большинстве стран мира, включая Россию.

¶Показания и применение

Препарат применяется при рецидивирующе-ремиттирующем рассеянном склерозе для снижения частоты обострений и замедления прогрессирования инвалидизации. Вводится подкожно, обычно в дозе 20 мг ежедневно или 40 мг три раза в неделю. Инъекции выполняются в область живота, бёдер, плеч или ягодиц; места введения рекомендуется чередовать.

Клинические исследования показали снижение частоты обострений примерно на треть по сравнению с плацебо, а также уменьшение числа новых очагов демиелинизации по данным магнитно-резонансной томографии. Препарат не излечивает заболевание, а изменяет его течение.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с местом инъекции: боль, покраснение, отёк, зуд, уплотнение. Возможны также липоатрофия и некроз кожи в местах постоянных введений.

К системным реакциям относится так называемая постинъекционная реакция — комплекс симптомов, включающий покраснение лица, ощущение сдавления в груди, сердцебиение, одышку и тревогу. Она возникает вскоре после инъекции, обычно кратковременна и не требует отмены препарата, однако требует информирования пациента.

Среди других побочных эффектов — головная боль, астения, инфекции, тошнота, артралгия, депрессия. Противопоказания включают повышенную чувствительность к глатирамера ацетату или манниту, а также беременность и период грудного вскармливания (применение возможно только при явном превышении пользы над риском).

¶Формы выпуска и аналоги

Препарат выпускается в предварительно заполненных шприцах и в автоматических инъекторах. Оригинальный производитель — израильская компания Teva Pharmaceutical Industries. После истечения патентной защиты появились воспроизведённые препараты (дженерики), зарегистрированные в ряде стран, в том числе в России.

Существуют и другие препараты глатирамера ацетата под иными торговыми наименованиями. Они содержат то же действующее вещество и применяются по аналогичным показаниям.

¶Место в терапии рассеянного склероза

Копакс относится к первой линии терапии рецидивирующе-ремиттирующего рассеянного склероза наряду с препаратами интерферона бета. Его отличают относительно благоприятный профиль безопасности при длительном применении и отсутствие необходимости регулярного контроля лабораторных показателей, обязательного для некоторых других ПИТРС. К недостаткам относят ежедневные или частые подкожные инъекции и умеренную эффективность по сравнению с более новыми препаратами моноклональных антител. Выбор конкретного препарата определяется врачом с учётом течения заболевания, переносимости и сопутствующих состояний.