Клотримазол: состав и формы выпуска¶

Клотримазол — синтетическое противогрибковое средство (антимикотик) из группы производных имидазола, применяемое преимущественно наружно для лечения грибковых поражений кожи и слизистых оболочек. В фармацевтике выпускается в нескольких лекарственных формах, среди которых мазь для наружного применения, крем, раствор, вагинальные таблетки и др. Действующим веществом всех этих препаратов является одно и то же соединение — клотримазол; различия между формами касаются концентрации активного компонента и состава вспомогательных (недействующих) веществ.

¶Действующее вещество

Химическое название клотримазола — 1-[(2-хлорфенил)дифенилметил]-1H-имидазол. Эмпирическая формула — C₂₂H₁₇ClN₂, молярная масса — около 344,84 г/моль. Вещество представляет собой белый или почти белый кристаллический порошок, практически нерастворимый в воде, но растворимый в спирте, хлороформе и некоторых других органических растворителях. Именно низкая растворимость в воде определяет особенности приготовления мазевых и кремовых основ.

Механизм действия связан с нарушением синтеза эргостерола — ключевого компонента клеточной мембраны грибов. Клотримазол блокирует фермент 14α-деметилазу, что ведёт к повреждению мембраны и гибели грибковой клетки. Спектр активности охватывает дерматофиты (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton), дрожжеподобные грибы рода Candida, а также ряд плесневых грибов и некоторых простейших.

¶Концентрация в мази

В мазях для наружного применения стандартная концентрация клотримазола составляет 1 %, то есть 10 мг действующего вещества на 1 г мази (или 100 мг на 10 г тубы). Это наиболее распространённая дозировка, зарегистрированная в большинстве стран, включая Россию. В отдельных рецептурах и комбинированных препаратах концентрация может отличаться, но для монотерапии грибковых инфекций кожи применяется именно 1 % мазь.

¶Вспомогательные вещества

Состав мази у разных производителей может различаться, поскольку вспомогательные компоненты не являются строго регламентированными и подбираются для обеспечения стабильности, консистенции и проникновения действующего вещества через кожу. Типичные компоненты мазевой основы:

• Жировая (гидрофобная) основа — вазелин, ланолин, парафин, церезин. Такая основа создаёт окклюзионную плёнку, удерживает влагу и способствует более глубокому проникновению клотримазола.
• Эмульгаторы — эмульгирующий цетиловый спирт, глицерилмоностеарат, полисорбаты. Обеспечивают смешивание водной и жировой фаз.
• Спирты и растворители — бензиловый спирт, пропиленгликоль, полиэтиленгликоль. Улучшают растворимость клотримазола и его распределение в основе.
• Консерванты — метилпарабен, пропилпарабен, бензиловый спирт. Предотвращают микробную порчу препарата.
• Антиоксиданты — бутилгидроксианизол, токоферол. Защищают компоненты от окисления.
• Вода очищенная — входит в состав кремов и эмульсионных мазей.

Следует различать мазь и крем: крем имеет водную основу и легче распределяется, тогда как мазь на жировой основе более плотная и лучше удерживается на коже, что предпочтительно при сухих, шелушащихся поражениях.

¶Формы выпуска

Клотримазол выпускается в следующих лекарственных формах:

¶Комбинированные препараты

Помимо монопрепаратов, существуют комбинированные средства, где клотримазол сочетается с другими действующими веществами. Например, с бетаметазоном (противовоспалительное и противоаллергическое действие) или с гентамицином (антибактериальное действие). В таких препаратах состав вспомогательных веществ подбирается с учётом совместимости всех активных компонентов и стабильности готовой формы.

¶Показания и особенности применения

Мазь с клотримазолом применяется при дерматомикозах (микоз стоп, кистей, туловища), кандидозе кожи, отрубевидном лишае, эритразме. Препарат наносят тонким слоем на поражённый участок и прилегающую здоровую кожу 2–3 раза в сутки. Длительность лечения обычно составляет от 2 до 4 недель и зависит от локализации и тяжести инфекции; при микозе стоп нередко требуется продолжение терапии ещё 1–2 недели после исчезновения симптомов для предотвращения рецидива.

¶Безопасность и ограничения

Клотримазол при наружном применении всасывается в системный кровоток в незначительной степени, поэтому системные побочные эффекты редки. Местные реакции могут включать жжение, зуд, покраснение, отёк в месте нанесения. Препарат противопоказан при повышенной индивидуальной чувствительности к клотримазолу или любому из вспомогательных компонентов. При беременности и в период лактации применение наружных форм допускается по назначению врача; вагинальные формы применяются с осторожностью в первом триместре.

При появлении раздражения или отсутствии эффекта в течение нескольких недель следует обратиться к специалисту: это может указывать на устойчивость возбудителя или на иную природу поражения кожи.