Клопиксол: состав и действующее вещество¶

Клопиксол — торговое наименование антипсихотического лекарственного препарата (нейролептика), действующим веществом которого является зуклопентиксол. Выпускается в виде таблеток, раствора для инъекций и депо-форм (зуклопентиксола ацетат и зуклопентиксола деканоат). Препарат применяется преимущественно в психиатрии для лечения шизофрении и других психотических расстройств. Под «составом» Клопиксола обычно понимают совокупность действующего вещества и вспомогательных компонентов, а также различия между лекарственными формами.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет зуклопентиксол — тиоксантеновое производное, близкое по структуре к хлорпротиксену и флупентиксолу. По химической природе это тиоксантен, содержащий пиперазиновый фрагмент с гидроксиэтильной группой. Молекулярная формула зуклопентиксола — C₂₂H₂₅ClN₂OS; в препарате он присутствует в виде солей (гидрохлорид для пероральных и обычных инъекционных форм, ацетат и деканоат — для депо-форм).

Зуклопентиксол относится к нейролептикам с преимущественным влиянием на продуктивную симптоматику. Его механизм действия связан с блокадой дофаминовых рецепторов D₁ и D₂, а также серотониновых, α₁-адренергических и гистаминовых H₁-рецепторов. Именно этим объясняются как терапевтические эффекты, так и спектр побочных реакций.

¶Различия солей

¶Вспомогательные вещества

Состав вспомогательных компонентов зависит от формы выпуска.

Таблетки (например, по 2, 10, 25 мг) содержат, помимо зуклопентиксола гидрохлорида, такие наполнители, как:

• лактозы моногидрат;
• целлюлоза микрокристаллическая;
• крахмал кукурузный;
• гипромеллоза;
• магния стеарат;
• титана диоксид (в оболочке);
• макрогол.

Раствор для инъекций (ацетат и деканоат) включает:

• зуклопентиксола ацетат или деканоат;
• масло кунжутное (или иное растительное масло) в качестве растворителя;
• бензиловый спирт как консервант (в некоторых формах);
• бутилгидрокситолуол как антиоксидант.

Точный перечень вспомогательных веществ может отличаться у разных производителей и в разных дозировках, поэтому его следует уточнять по инструкции конкретной упаковки.

¶Формы выпуска и дозировки

Клопиксол выпускается в нескольких вариантах:

• Таблетки: 2 мг, 10 мг, 25 мг зуклопентиксола гидрохлорида.
• Раствор для инъекций (ацетат): 50 мг/мл, ампулы по 1 мл.
• Раствор для инъекций (деканоат): 200 мг/мл, ампулы по 1 мл.

Депо-формы предназначены для поддерживающей терапии и применяются у пациентов, которым затруднительно принимать таблетки регулярно. Ацетатная форма используется для быстрого купирования острого состояния, деканоатная — для длительной поддерживающей терапии.

¶Фармакологические свойства

Зуклопентиксол быстро всасывается при приёме внутрь; биодоступность таблеток составляет около 44 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 3–4 часа. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно с калом и частично с мочой. Период полувыведения гидрохлорида — около 20 часов.

Депо-формы обеспечивают постепенное высвобождение: ацетат действует около 2–3 суток, деканоат — 2–4 недели, что позволяет вводить препарат реже.

¶Показания к применению

Клопиксол применяется при:

• шизофрении и других психотических расстройствах;
• острых состояниях с психомоторным возбуждением;
• состояниях спутанности сознания, сопровождающихся галлюцинациями и бредом;
• поддерживающей терапии у пациентов с хроническими психозами.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К типичным нежелательным реакциям относятся экстрапирамидные расстройства (тремор, ригидность, акатизия), сонливость, сухость во рту, запоры, ортостатическая гипотензия, увеличение массы тела, гиперпролактинемия. Возможны злокачественный нейролептический синдром и удлинение интервала QT.

Противопоказания включают:

• повышенную чувствительность к зуклопентиксолу или тиоксантенам;
• острую интоксикацию алкоголем, снотворными и опиоидами;
• тяжёлые заболевания печени, почек, сердца;
• феохромоцитому;
• беременность и период грудного вскармливания (с осторожностью);
• детский возраст (безопасность не установлена).

¶Взаимодействие с другими средствами

Зуклопентиксол усиливает действие алкоголя, седативных, снотворных и наркотических средств. Одновременный приём с другими препаратами, удлиняющими интервал QT, повышает риск аритмий. Лекарства, ингибирующие или индуцирующие печёночные ферменты (цитохром P450), могут изменять концентрацию зуклопентиксола в крови.

¶Особые указания

Препарат отпускается по рецепту. В период лечения следует воздерживаться от управления транспортом и работы с механизмами. Отмена препарата должна проводиться постепенно под наблюдением врача во избежание синдрома отмены. Пациентам пожилого возраста и лицам с сопутствующими заболеваниями дозу подбирают индивидуально.

¶Производитель и аналоги

Оригинальный препарат Клопиксол производится компанией H. Lundbeck A/S (Дания). Существуют дженерики и близкие по действию препараты — флупентиксол, хлорпротиксен, галоперидол, хотя их состав и профиль действия отличаются.