Клиндомакс — антибактериальный препарат линкомицина¶

Клиндамицин (торговые наименования — Клиндомакс, Далацин, Климицин) — полусинтетический антибиотик группы линкозамидов, применяемый для лечения широкого спектра бактериальных инфекций. Препарат является производным линкомицина и отличается от него лучшей всасываемостью при приёме внутрь и несколько более широким спектром активности. Выпускается в форме капсул, растворов для инъекций, а также гелей и кремов для наружного применения. Отпускается по рецепту врача.

¶История и происхождение

Линкомицин был выделен в 1962 году из продуктов жизнедеятельности актиномицета Streptomyces lincolnensis. В 1966 году путём химической модификации молекулы — замены гидроксильной группы на атом хлора — был получен клиндамицин, запатентованный компанией Upjohn. Модификация повысила биодоступность препарата и расширила его действие на некоторые простейшие, в частности на Toxoplasma gondii и Plasmodium.

Под торговым названием «Клиндомакс» препарат выпускается рядом фармацевтических компаний, в том числе в форме капсул по 150 и 300 мг, а также в виде раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Название является торговой маркой, а не международным непатентованным наименованием, которым остаётся «клиндамицин».

¶Механизм действия

Клиндамицин относится к бактериостатическим антибиотикам, хотя в высоких концентрациях может действовать бактерицидно. Механизм действия основан на связывании с 50S-субъединицей бактериальной рибосомы. Это блокирует процесс трансляции — синтез белка на матрице информационной РНК, что приводит к остановке роста и размножения микроорганизмов.

Поскольку мишень находится в бактериальной клетке, а рибосомы человека устроены иначе, препарат обладает избирательной токсичностью. Основной механизм устойчивости бактерий — метилирование участка связывания на рибосоме, что кодируется плазмидными генами и может передаваться между бактериями.

¶Спектр активности

Клиндамицин активен преимущественно в отношении грамположительных кокков и анаэробов:

• Аэробы: стафилококки (кроме метициллинрезистентных штаммов), стрептококки, пневмококки.
• Анаэробы: бактероиды, фузобактерии, пептострептококки, клостридии (кроме C. difficile).
• Простейшие: Toxoplasma gondii, некоторые виды плазмодиев.
• Особенность: действует на большинство штаммов Staphylococcus aureus, включая многие пенициллинрезистентные, но не на MRSA.

Препарат неактивен в отношении грамотрицательных аэробов (кишечной палочки, синегнойной палочки), энтерококков и грибов, поэтому при эмпирической терапии часто комбинируется с другими антибиотиками.

¶Применение

Основные показания к назначению:

Наружные формы (гель, крем, лосьон) применяются при акне вульгарис и розацеа, поскольку клиндамицин подавляет рост Cutibacterium acnes и уменьшает воспаление.

¶Побочные эффекты и ограничения

Наиболее частые нежелательные реакции — тошнота, диарея, боли в животе, металлический привкус во рту. Наиболее опасное осложнение — псевдомембранозный колит, связанный с чрезмерным размножением Clostridioides difficile на фоне подавления нормальной микрофлоры. Состояние может проявляться тяжёлой диареей, лихорадкой и обезвоживанием, в редких случаях угрожает жизни.

Другие ограничения:

• Аллергические реакции, сыпь, в редких случаях — анафилаксия.
• Обратимое угнетение кроветворения, повышение уровня печёночных ферментов.
• Не рекомендуется при беременности без строгих показаний, проникает в грудное молоко.
• Несовместим с миорелаксантами из-за усиления нервно-мышечной блокады.

При появлении выраженной диареи на фоне приёма препарат обычно отменяют и проводят обследование на токсины C. difficile.

¶Место в клинической практике

Клиндамицин долгое время оставался препаратом выбора при инфекциях, вызванных анаэробами, и при аллергии на пенициллины. В последние десятилетия его применение ограничивают из-за роста устойчивости и риска колита. В современной практике он чаще используется целенаправленно, по результатам посева и определения чувствительности микрофлоры, а также в сочетаниях при тяжёлых смешанных инфекциях.

Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран, в том числе России. Отпуск из аптек — по рецепту.